吃他汀的时候,同时吃柚子会中毒吗,吃橘子、橙子呢?
有朋友问华子,他在服用瑞舒伐他汀,听说服用他汀类药物的人不能吃柚子,那么橘子、橙子之类的水果有没有限制呢?
华子告诉他不必担心,因为瑞舒伐他汀不受柑橘类水果的影响,可以随意食用。在他汀类药物中,只有阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀容易受到影响,而瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀不受影响。

一、他汀类药物的不良反应
服用他汀类药物时,有可能出现肝功能异常、肌肉损伤的不良反应。这些不良反应的发生率,与用药剂量密切相关,而中国人对他汀的耐受性偏低,所以在使用他汀类药物的时候,通常以低、中剂量为主,不推荐使用大剂量他汀。
如果出现转氨酶(ALT、AST)超过正常上限3倍(120U/L)时,或是出现肌酸激酶(CK或CPK)超过正常上限5倍(1000U/L)时,需停用他汀,避免出现严重的药物不良反应,但是转氨酶升高在上限3倍以下,肌酸激酶升高在上限5倍以下时,可以继续用药。

二、柚子对他汀类药物的影响
在他汀类药物中,阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀(包括血脂康)主要通过CYP3A4酶进行代谢。CYP3A4酶是多种药物的代谢通道,如果受到影响,就可能造成他汀类药物的代谢延缓,出现药物蓄积,增加不良反应的发生率。
多种柑橘类水果中含有呋喃香豆素,会抑制CYP3A4酶的活性,如果与上述3个他汀同服,就有可能造成药物的不良反应率增加。但是我们不能抛开剂量谈毒性,在柑橘类水果中,含呋喃香豆素最高的是西柚(也称葡萄柚),其他的含量较低。

所以在服用阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀这3个他汀时,要避免大量食用西柚或是饮用西柚汁。其他的柑橘类水果,在正常量食用(每日1斤左右)时,对CYP3A4酶的影响并不大,一般不会引起不良反应。
而氟伐他汀主要通过CYP2C9酶代谢,瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀主要通过粪便排泄,只有极少部分通过肝药酶代谢,基本不受柑橘类水果的影响。所以在服用这4个他汀类药物的时候,不需限制食用柚子。

三、注意其他药物对他汀的影响
抛开剂量谈毒性,就是耍流氓,柚子类水果需要吃够一定数量(比如一次性食用几斤)才可能对药物代谢造成明显的影响,而大多数人CYP3A4酶的代谢通路有冗余,受柚子的影响并不大,更需要注意的是其他药物的影响。
大环内酯类抗菌素(红霉素、克拉霉素等)、抗真菌药物(酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等)、抗病毒药物(利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦、齐多夫定等)、免疫抑制剂(环孢素、他克莫司等)对CYP3A4酶的影响更大,与他汀类药物的相互作用也更多。
如果需要多种药物合用,选用不受CYP3A4酶影响的4种他汀,安全性会更高一些。

总结一下,在服用阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀这3个他汀时,要避免大量食用柚子类水果,而其他的他汀不受柚子影响。橘子、橙子等水果,在正常量食用时,一般也不会对他汀类药物产生影响。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。