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阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀5个方面有区别,选哪种最好?

admin1年前 (2024-12-13)皮肤科41

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,这三种他汀都属于新型第三代他汀类降血脂药物,但依然各有优缺点。究竟该选择哪种,下面从降脂功效、肝损害、肾损害、半衰期、与其他药物的相互作用这几个方面,为您详细分析。

降脂功效:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>匹伐他汀

从降脂效果看,瑞舒伐他汀最强,阿托伐他汀次之,匹伐他汀最弱。

瑞舒伐他汀,最大每日剂量是40mg,降脂幅度约为63%。阿托伐他汀,最大每日剂量为80mg,降脂幅度约为55%。匹伐他汀,最大每日剂量为4mg,降脂幅度约为41%

如果胆固醇数值超标较多,可选择瑞舒伐他汀和阿托伐他汀这两种。而需大剂量他汀的患者,建议首选瑞舒伐他汀。

不过,也是因为瑞舒伐他汀超强的降脂效果,其肌肉副作用出现的概率也相对较高。一旦有肌肉疼痛、酸胀情况出现,建议换成阿托伐他汀或补充辅酶Q10。

肝损害:阿托伐他汀>匹伐他汀>瑞舒伐他汀

肝是否损害,主要看他汀的亲脂性。通常,亲脂性越强,就越容易影响肝细胞脂质细胞膜的通透性,从而使原本被束缚在肝细胞内的转氨酶逃离入血,引起血清转氨酶升高。

这三种他汀,阿托伐他汀的亲脂性最强,匹伐他汀介于亲脂性和亲水性之间,瑞舒伐他汀则是亲水性的。

但需要注意的是,转氨酶本身较为敏感。日常肥胖、没休息好、喝酒都会导致转氨酶升高。因此,若服用阿托伐他汀后转氨酶升高幅度过大(超过3倍),建议换成瑞舒伐他汀或匹伐他汀,以减轻肝损害。

肾损害:瑞舒伐他汀最严重

通常,他汀类药物对肾脏的损害较小。但瑞舒伐他汀的分子结构中有类似于磺胺类药物的基团,这会影响肾小球的功能,使其将肌酐漏到尿液中。

如果有肾脏病变,或肾功能不太好,建议避免吃瑞舒伐他汀。阿托伐、匹伐他汀都可以选择。

半衰期:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>匹伐他汀

半衰期考量的是服用药物后,血液内维持有效药物浓度的时长。半衰期越长,吃一片药管用的时间就越长。这三种他汀,瑞舒伐他汀(15h)>阿托伐他汀(14h)>匹伐他汀(2-4h)。其中瑞舒伐他汀、阿托伐他汀是唯一两款长效降脂药。

由于肝脏合成胆固醇的高峰期是在夜间2-3时,因此服用半衰期短的他汀药物后,待胆固醇合成高峰到来时,有效药物浓度反而降低了。

因此,建议睡的较早的高血脂患者,优先服用瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。

与其他药相互作用、安全性:匹伐他汀>瑞舒伐他汀>阿托伐他汀

药物主要在肝脏内代谢转换,这其中离不开各种肝药酶的参与。而某种肝药酶本身参与的药物代谢途径越多,就越容易在转换过程中发生错乱、产生新化合物,即副作用。

阿托伐他汀主要通过肝药酶CYP3A4代谢,瑞舒伐他汀主要经过肝药酶CYP2C9和CYP2C19代谢,匹伐他汀主要经过肝药酶CYP2C9代谢。

相比而言,阿托伐他汀代谢所依赖的CYP3A4酶参与代谢其他药物代谢的频率更高。而瑞舒伐他汀的次之,匹伐他汀的最少。

因此,一旦需要同时服用其他药物,阿托伐他汀更容易出现副作用,瑞舒伐他汀次之,匹伐他汀最安全。

到底该选择哪种?

按照以下原则选择:

除非肾脏不太好以及肌肉出现严重副作用,否则优先推荐瑞舒伐他汀。它降血脂效果好、半衰期长、肝损害小,是比较突出的降脂药。其次推荐阿托伐他汀。它也是长效降脂药,对肾脏影响小,降脂效果优秀,肌肉副作用相对更少。最后,如果同时需要服用多种药物,且目前血脂情况还算理想,可考虑换成综合安全性更高的匹伐他汀。

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