他汀种类那么多,该如何选择?服用方法也不同!
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他汀类药物,能显著降低胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和载脂蛋白(apoB),同时降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C),目前在临床上广泛应用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病的预防和治疗。
但他汀也分好多种:如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀...
它们都叫他汀,让患者在使用的时候就不知该如何选择了,也不知道各种他汀除了名字上的只字之差,其它方面还有什么差异?今天同心管家就带您一探究竟。
上市时间不同
目前已上市的他汀类药物
第一代有洛伐他汀、辛伐他汀;
第二代有普伐他汀、氟伐他汀;
第三代有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
药物是否为天然产物
● 洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀是通过发酵方法从土曲霉培养液中分离得到的天然化合物。
● 氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀为人工半合成或全合成的化合物。
降脂能力不同
LDL-C降幅
洛伐他汀
辛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
30%
20mg
10mg
20mg
40mg
- -
- -
38%
40/80mg
20mg
40mg
80mg
10mg
- -
41%
80mg
40mg
80mg
- -
20mg
5mg
47%
- -
80mg
- -
- -
40mg
10mg
55%
- -
- -
- -
- -
80mg
20mg
63%
- -
- -
- -
- -
- -
40mg
▲降低LDL-C的能力比较
注:
LDL-C为低密度脂蛋白胆胆固醇
高强度:每日剂量降低LDL-C≥50%;
中等强度:每日剂量降低LDL-C 30%~50%;
低强度:每日剂量降低LDL-C<30%。
由上面的表格可以看出,单纯从降脂强度来讲,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀最强。瑞舒伐他汀基本剂量降得最低,有人将之称为超级他汀。阿托伐他汀降脂效果次之,降低38%。以上两种称为强效他汀,其余的他汀降脂能力相当,都在30%左右,可以称之为中效他汀。
不同患者应在医生的指导下,根据自己的血脂情况和心血管危险程度选择。举个例子,比如一个冠心病患者,低密度脂蛋白比较高,首选瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。有的病人仅仅是低密度脂蛋白轻度升高,没有其他严重危险因素,可以选择中效类,不一定非要强效降脂药。
安全性不同
他汀分为水溶性和脂溶性两类,无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊。
洛伐他汀
辛伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
阿托伐他汀
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
脂溶性
脂溶性
水溶性
两亲性
脂溶性
水溶性
脂溶性
亲水性的他汀药口服易吸收,可通过载体进入肝细胞直接发挥药理活性,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增值。亲脂性他汀药易透过血脑屏障产生中枢神经系统反应如失眠等。
他汀类药物亲脂性顺序依次为
辛伐他汀> 洛伐他汀> 氟伐他汀>阿托伐他汀> 瑞舒伐他汀> 普伐他汀
服用时间不同
由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强,对于最初开发的他汀类药物(例如辛伐他汀),睡前服用能更好地抑制该酶,达到最好的效果。而对新开发的他汀类药物(例如瑞舒伐他汀),其半衰期长,就是说药效持续时间长,全天都能发挥作用,因此不需要必须在傍晚或睡前服用。有些半衰期较短的药物(例如氟伐他汀)制成缓控释制剂时,也不需要必须傍晚或睡前服用。
需要傍晚或睡前服用的他汀:
辛伐他汀片,普伐他汀片
任意时间吃的他汀:
阿托伐他汀片,瑞舒伐他汀片,氟伐他汀缓释片
其他:
血脂康胶囊(含有洛伐他汀):一天2次,早晚服用;一天1次,晚饭后服用
注意:食物并不影响他汀类药物的吸收,因此他汀类药物饭前或饭后吃药都可以。
参考文献:
1.他汀类药物安全性评价专家共识[J].中华心血管病杂志,2014,42(11):890-893
2.2014年中国胆固醇教育计划血脂异常防治专家建议.
3.2014急性冠脉综合征患者强化他汀治疗专家共识.
4.童荣生,李刚主编,药物比较与临床合理选择 心血管疾病分册.
本文来源:同心管家
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