他汀类药物比较
01
他汀药物分类
第一代 天然化合物
洛伐他汀、辛伐他汀
第二代 人工合成
普伐他汀、氟伐他汀
第三代 人工合成
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀
02
他汀类药物降胆固醇强度
不同种类与剂量的他汀类药物降胆固醇幅度有一定差别。
但任何一种他汀类药物剂量倍增时，LDL-C 进一步降低幅度仅约 6%，即所谓「他汀类药物疗效 6% 效应」。
03
组织分布
脂溶性他汀
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀
水溶性他汀
普伐他汀、瑞舒伐他汀
脂水双溶性他汀
阿托伐他汀
水溶性他汀
不易透过细胞膜的脂质层，但可以通过肝细胞表面的输送载体，选择性进入肝细胞。
能够选择性抑制肝脏胆固醇合成，而对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低
既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。
亲脂性顺序
普伐他汀 ＜ 瑞舒伐他汀 ＜ 阿托伐他汀 ＜ 氟伐他汀 ＜ 匹伐他汀 ＜ 洛伐他汀 ＜ 辛伐他汀
04
药动学比较
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05
半衰期
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀：大约 1～4 h。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀：在 10 h 以上。
06
服药时间
服药时间主要与两个因素相关：药物的半衰期和食物的影响。
每天固定的任意时间服用
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
临睡前服用
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀
食物促进吸收，晚餐时服用。
洛伐他汀
07
服用剂量
08
药物代谢
阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀
主要通过 CYP3A4 通路代谢
氟伐他汀
主要通过 CYP2C9 通路代谢
瑞舒伐他汀
约 10% 通过 CYP2C9 通路
匹伐他汀
仅有极少通过 CYP2C9 代谢
普伐他汀
不通过 CYP 代谢
09
药物相互作用
10
不良反应
肝功能异常
转氨酶升高
肌不良反应
肌痛、肌炎、肌病以及横纹肌溶解
对血糖的影响：
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀：在血糖正常者和 2 型糖尿病患者中具有类似的血糖控制不良影响。
匹伐他汀、普伐他汀：对血糖调节具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。
其他不良反应
头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。
11
用药禁忌
√ 表示正常使用；× 表示禁止使用；○ 表示谨慎使用，需医师充分权衡利弊并仔细阅读药品说明书；* 表示活动性肝病、失代偿性肝硬化及急性肝衰竭、不明原因转氨酶持续升高（≥ 3 倍正常值上限）时禁用。
12
特殊患者选药
糖尿病患者
优选普伐他汀和匹伐他汀
肾功能异常患者
首选阿托伐他汀，禁用氟伐他汀；肾功能异常患者使用他汀类药物时，应适当减少剂量
肝功能异常患者
首选普伐他汀、辛伐他汀，当转氨酶升高大于正常值上限 3 倍以上时，应减少剂量或停药
与多种心血管药物联合用药时
优选普伐他汀、匹伐他汀与瑞舒伐他汀
参考文献：
1. 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南（2023 年）
2. 血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识（2015 年）
3. 中国 2 型糖尿病合并血脂异常防治专家共识 (2017 年修订版)
4. 他汀类药物相关肌病及其机制研究 2018 年
5. 常用他汀类药物的比较研究2018年
6. 他汀类药物相关性肌病的发病机制和干预措施研究进展 2022
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