他汀类药物比较

01

他汀药物分类

第一代 天然化合物

洛伐他汀、辛伐他汀

第二代 人工合成

普伐他汀、氟伐他汀

第三代 人工合成

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

02

他汀类药物降胆固醇强度

不同种类与剂量的他汀类药物降胆固醇幅度有一定差别。

但任何一种他汀类药物剂量倍增时，LDL-C 进一步降低幅度仅约 6%，即所谓「他汀类药物疗效 6% 效应」。

03

组织分布

脂溶性他汀

洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀

水溶性他汀

普伐他汀、瑞舒伐他汀

脂水双溶性他汀

阿托伐他汀

水溶性他汀

不易透过细胞膜的脂质层，但可以通过肝细胞表面的输送载体，选择性进入肝细胞。

能够选择性抑制肝脏胆固醇合成，而对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低

既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。

亲脂性顺序

普伐他汀 ＜ 瑞舒伐他汀 ＜ 阿托伐他汀 ＜ 氟伐他汀 ＜ 匹伐他汀 ＜ 洛伐他汀 ＜ 辛伐他汀

04

药动学比较

（双击可放大图片）

05

半衰期

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀：大约 1～4 h。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀：在 10 h 以上。

06

服药时间

服药时间主要与两个因素相关：药物的半衰期和食物的影响。

每天固定的任意时间服用

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀

临睡前服用

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀

食物促进吸收，晚餐时服用。

洛伐他汀

07

服用剂量

08

药物代谢

阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀

主要通过 CYP3A4 通路代谢

氟伐他汀

主要通过 CYP2C9 通路代谢

瑞舒伐他汀

约 10% 通过 CYP2C9 通路

匹伐他汀

仅有极少通过 CYP2C9 代谢

普伐他汀

不通过 CYP 代谢

09

药物相互作用

10

不良反应

肝功能异常

转氨酶升高

肌不良反应

肌痛、肌炎、肌病以及横纹肌溶解

对血糖的影响：

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀：在血糖正常者和 2 型糖尿病患者中具有类似的血糖控制不良影响。

匹伐他汀、普伐他汀：对血糖调节具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。

其他不良反应

头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。

11

用药禁忌

√ 表示正常使用；× 表示禁止使用；○ 表示谨慎使用，需医师充分权衡利弊并仔细阅读药品说明书；* 表示活动性肝病、失代偿性肝硬化及急性肝衰竭、不明原因转氨酶持续升高（≥ 3 倍正常值上限）时禁用。

12

特殊患者选药

糖尿病患者

优选普伐他汀和匹伐他汀

肾功能异常患者

首选阿托伐他汀，禁用氟伐他汀；肾功能异常患者使用他汀类药物时，应适当减少剂量

肝功能异常患者

首选普伐他汀、辛伐他汀，当转氨酶升高大于正常值上限 3 倍以上时，应减少剂量或停药

与多种心血管药物联合用药时

优选普伐他汀、匹伐他汀与瑞舒伐他汀

参考文献：

1. 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南（2023 年）

2. 血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识（2015 年）

3. 中国 2 型糖尿病合并血脂异常防治专家共识 (2017 年修订版)

4. 他汀类药物相关肌病及其机制研究 2018 年

5. 常用他汀类药物的比较研究2018年

6. 他汀类药物相关性肌病的发病机制和干预措施研究进展 2022

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