每天学西药——瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀是他汀类药物中的一员，具有强效降脂（胆固醇）作用，对于高胆固醇血症的患者，降低高胆固醇就是降低动脉粥样硬化心血管疾病的发生。对于已经发生动脉硬化心血管疾病的，不管胆固醇是否增高，瑞舒伐他汀能减少包括冠心病在内的动脉粥样硬化患者的住院率，改善生活质量，对于冠心病患者，能减少或消除心绞痛或者急性心肌梗死的发生，能够延长动脉粥样硬化心血管疾病患者的生命。
基本信息
中文名称：瑞舒伐他汀
中文别名：罗伐他汀；罗素他汀；罗苏伐他汀；7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(甲基-甲磺酰-氨基)-嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸；冠脂妥；
英文名称：Rosuvastatin
药物剂型
罗苏伐他汀包衣片：5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密闭、防潮保存。
用法用量
高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。 严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。
药理作用
1.降血脂作用
罗伐他汀降血脂作用明显 , 一般他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)的水平为 17% ～ 54%。而罗伐他汀的Ⅱ期临床试验结果表明, 剂量为80 mg时, 其降 LDL-C达 65%, 是目前他汀类药物中疗效最好的。罗伐他汀可以增加 LDL受体的数量。 在人肝细胞瘤中, 罗伐他汀提高LDL受体的mRNA量比普伐他汀约多10倍。
2.对肝细胞的选择性作用
源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因, 而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的。 罗伐他汀的主要作用部位是肝脏, 从抑制固醇合成看,该药对大鼠肝脏的选择性要比对外周组织的选择性高, 并且比普伐他汀或辛伐他汀对肝组织的选择性要高。 通过主动吸收过程, 罗伐他汀被吸收到肝细胞中, 它在大鼠肝细胞中对胆固醇的抑制效力比在成纤维细胞中高 1000倍。
3.抗动脉粥样硬化作用
罗伐他汀能降低血脂 , 减少脂质浸润和泡沫细胞形成, 对延迟动脉粥样硬化有利;该药还可通过阻断羟甲基戊二酸通路, 特别是抑制类异戊二烯代谢产物的形成而抑制平滑肌细胞增殖和促进细胞凋亡而稳定粥样斑块,延缓动脉粥样硬化的发生、发展。
临床应用
临床上用于原发性高胆固醇血症、家族性高胆 固醇血症及其它原因引起的脂质紊乱的治疗。
有关罗伐他汀的概述、结构特征、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。
不良反应
本品安全性和耐受性是他汀类药中最好的一种。使用罗伐他汀647例患者出现不良反应比例与安慰剂比例相似(55%：53%)。在 2579名患者使用罗伐他汀常见不良反应为咽炎(12.2%)、疼痛(6.7%)、头痛(6.6%)、流感样综合征(5.3%)、肌痛(5.1%)。与普伐他汀、阿伐他汀和辛伐他汀类似。本品增加剂量并不增加不良反应。临床上未出现ALT (大于3倍正常上限)或肌磷酸激酶 (CPK，大于10倍正常上限)异常。
适应证
用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。
禁忌证
1.对本品过敏患者禁用。2.活动性肝病患者禁用。3.肌病患者禁用。4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。
注意事项
1.过度饮酒者慎用。2.有肝病史的患者慎用。3.本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。5.在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。6.若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。7.在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。8.8岁以下儿童用药安全性尚无资料。9.轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。10.发生药物过量采用支持治疗，本品不易通过透析清除。
延伸阅读
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，哪个更安全？
肝脏副作用比较
相较于完全经过肝脏代谢的阿托伐他汀，只有10%左右经过肝脏代谢的，水溶性的瑞舒伐他汀在这方面有一定的优势，在临床上，如果出现服用阿托伐他汀出现转氨酶升高的情况，换服水溶性的瑞舒伐他汀往往转氨酶可恢复。另外，同样的，减少用药强度，也是减少肝脏副作用发生几率的好办法。
肾脏副作用比较
这方面阿托伐他汀完胜，长期服用阿托伐他汀对肾功能没有不良影响，而瑞舒伐他汀由于药物结构中具有类似磺胺类药物的磺酰胺基团，因此，长期服用，有引起肾脏功能功能出现问题的几率。
另外说一点，对于尿酸高的朋友，服用阿托伐他汀有助于尿酸的降低，高尿酸患者如果从这两种药物中选择降脂药物，则更推荐阿托伐他汀。
肌肉痛副作用比较
他汀类药物大部分都有引起肌肉痛方面的副作用，一旦服药期间出现肌肉疼痛问题，应尽快就医检查肌酸激酶值，这个值如果出现升高，特别是升高10倍以上的情况，就应该停止服药。
具体到瑞舒伐他汀和阿托伐他汀，曾经有研究表明，在类似降脂强度的服药剂量下，如瑞舒伐他汀20mg，而阿托伐他汀给药80mg的情况下，瑞舒伐他汀是各种他汀类药物中发生肌肉疼痛几率最高的。大家对于这个研究仅作参考，实际上他汀类药物对于引发肌肉痛的副作用主要是跟药物的服用剂量（即用药强度相关），强度越大，发生肌肉痛的几率就越高。
瑞舒伐他汀什么时间服用最好？
由于胆固醇合成在夜间最为活跃，所以建议瑞舒伐他汀在晚上服用，可以选择在晚饭前后或者睡前服用。
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