服用他汀类药物需要注意哪些问题
本文由昆明市第一人民医院药学部原创
血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）及其心脑血管事件的独立危险因素。目前大量循证医学证据表明，使用他汀类药物可以有效预防和减少ASCVD事件的发生。那么应该如何合理的使用他汀类药物呢？今天甘美药师总结了服用他汀类药物需要注意的事项。
1
他汀类药物的服用时间
他汀类药物通过抑制合成胆固醇的酶（HMG-CoA还原酶）而发挥降脂作用。由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强，他汀类药物临睡前服用能更好地抑制该酶，达到最好的效果。
２
需要长期服用他汀的患者
他汀降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）可以显著减少ASCVD事件发生率。因此对于ASCVD——包括冠心病、动脉粥样硬化性卒中和外周血管疾病的患者需要长期甚至终身服用他汀类药物。
３
他汀类药物与妊娠安全
研究发现一系列妊娠前3个月有他汀类药物接触史的案例出现了胎儿畸形，包括对中枢神经系统的影响和四肢发育异常等。胆固醇和其他类固醇是胎儿发育所必需的，如细胞膜的形成，并且药物对孕妇的这种副作用可能是不可逆的。目前FDA注册的他汀类药物妊娠安全分级均为X级，因此妊娠妇女需禁用他汀类药物。
４
他汀类药物对肝功能的影响
他汀类药物需要通过肝脏代谢，例如辛伐他汀和洛伐他汀需要在肝脏内转化成为具有药理学活性的物质，发挥降脂作用；普伐他汀需要在肝脏内通过硫酸酯化代谢后消除。目前上市的他汀类降脂药都可引发肝转氨酶增高，国内指南建议刚开始服用他汀类药物的患者每4-8周复查血脂及天冬氨酸氨基转移酶（AST)、丙氨酸氨基转移酶（ALT)，若无异常可间隔6-12个月复查一次。若AST和ALT检测超过3倍正常上限，应暂停给药或更换其他药物。停药后仍须每周复查肝功能，直至恢复正常。且服药期间需注意观察是否出现纳差乏力、恶心呕吐、黄疸等肝功能损害的临床表现。
５
他汀类药物的肌毒性
他汀相关的肌肉不良反应发生率较低，可表现为骨骼肌酸胀、疼痛或压痛，并可伴有肌酸激酶（CK）升高。但由于极少数情况下可能导致严重后果（横纹肌溶解），因此需要加强防范。在用药过程中，应注意观察无肌痛、肌压痛、肌无力、乏力及发热等症状，出现上述症状是应及时就医并检查血清肌酸激酶（CK)，如血CK检测升高超过5倍正常上限应停药。
他汀类药物肌毒性危险因素
1
高龄，特别是女性
2
体型瘦弱
3
同时患有多种疾病（特别是肾功能不全）
4
合并应用多种药物
5
感染、创伤、围手术期或剧烈运动后
6
合并应用可能影响他汀代谢的药物或酗酒
7
应用大剂量高强度他汀
8
特殊人群：甲状腺功能减退、既往有肌病史等
对于伴有上述一项或多项危险因素的患者在服用他汀类药物前，建议在我院通过检测与他汀代谢相关的SLCO1B、ABCB1药物基因来评估不良反应风险，选择最佳的药物种类和剂量进行治疗。
６
他汀类药物的相互作用
他汀类药物在体内需要通过肝脏中的酶（如CYP3A4、CYP2C9等
）进行代谢，当同某些药物联合应用时他汀的代谢会受到抑制，导致药物在体内蓄积，进而增加不良反应的发生风险，尤其是肝毒性和肌毒性的风险。此外，大量饮用西柚汁、酗酒、服用某些中药材（如沙田柚皮等）也会增加发生肌病的风险。因此正在服用他汀类药物的患者在就医或购药时，应告知医生或药师您在服用他汀类药物。
小测验
下列有关他汀类药物药理作用描述错误的是：（ ）
A.可以降低TC
B.可以降低LDL-C
C.可以降低HDL-C
D.减少肝内胆固醇
E.使VLDL合成减少
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