一文汇总丨5种调脂药辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、非诺贝特、依折麦布如何选?如何用?
不同种类与剂量的他汀类药物(简称他汀)降胆固醇幅度有较大差别,但任何一种他汀剂量倍增时,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)进一步降低幅度仅约6%,即他汀疗效6%效应。对他汀不耐受或LDL-C水平不达标者应考虑与非他汀类降脂药物联合应用,旨在提高血脂达标率,降低不良反应发生率。
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辛伐他汀
用药目的:用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗;冠心病和缺血性脑卒中的防治。
禁忌证:对辛伐他汀或所含辅料过敏者;活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高;妊娠期及哺乳期妇女。
剂型和规格:片剂,10 mg/片、20 mg/片。
用法和用量:口服。
(1)高胆固醇血症患者:初始剂量10~20 mg/次,晚间顿服。
(2)心血管事件高危人群:推荐初始剂量 20~40 mg/次,晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。
(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者:推荐40 mg/次,晚间顿服;或80 mg/d,分早晨20 mg、午间20 mg和晚间40 mg服用。
(4)杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~17岁):推荐初始剂量10 mg/d,晚间顿服。最大剂量为40 mg,应按个体化调整剂量。
(5)肾功能不全患者:慢性肾脏疾病(CKD)1~3期者无需调整剂量,CKD 4期者减量,慎用。
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阿托伐他汀
用药目的:用于高胆固醇血症、冠心病和脑卒中的防治。
禁忌证:对阿托伐他汀或所含辅料过敏者;活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高;妊娠期及哺乳期妇女。
剂型和规格:片剂,10 mg/片、20 mg/片。
用法和用量:口服。
(1)原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症:初始剂量10 mg/次、1次/d。
(2)杂合子型家族性高胆固醇血症:初始剂量10 mg/次、1次/d。逐步加量(间隔4周)至40 mg,如仍不满意,可将剂量增加至80 mg/次、1次/d或加用胆酸螯合剂。
(3)纯合子型家族性高胆固醇血症:10~80 mg/次、1次/d。
(4)预防性用于存在冠心病危险因素的患者:10 mg/次、1次/d。
(5)阿托伐他汀在儿童(4~17岁)的经验治疗仅限于少数患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者,起始剂量推荐10 mg/d,根据患者耐受性可增加至80 mg/d,但缺乏长期安全性数据。
(6)老年人无需调整剂量。
(7)肾功能不全患者无需调整剂量。
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瑞舒伐他汀
用药目的:用于混合型血脂异常症、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
禁忌证:对瑞舒伐他汀或所含辅料过敏者;活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高;妊娠期及哺乳期妇女。
剂型和规格:
(1)片剂:5 mg/片、10 mg/片、20 mg/片。
(2)胶囊:5 mg/粒、10 mg/粒、20 mg/粒。
用法和用量:口服。起始剂量为5 mg/次、1次/d。
(1)对需要更强效地降低LDL-C的患者初始剂量可考虑10 mg/次、1次/d。如有必要,可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20 mg。
(2)在儿童有限应用中未见异常,但长期安全性未确立。
(3)年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高,降低起始剂量,调整剂量时应慎重。
(4)肾功能不全患者:CKD 1~3期者无需调整剂量,CKD 4期者禁用。
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非诺贝特
用药目的:用于高脂血症,尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症的治疗。
禁忌证:肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、哺乳期妇女及儿童。
剂型和规格:片剂,0.1 g/片;胶囊,0.1 g/粒、0.2 g/粒;分散片,0.1 g/片。
用法和用量:口服,0.1 g/次、3次/d,维持量0.1 g/次、1~3次/d,用餐时服用。妊娠期妇女应用时应权衡利弊。老年人如有肾功能不全需适当减少剂量。
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依折麦布
用药目的:用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
禁忌证:活动性肝病、不明原因的血清转氨酶持续升高的患者及妊娠期妇女禁用。
剂型和规格:片剂,10 mg/片。
用法和用量:口服。
(1)成人:10 mg/次、1次/d。可单独服用或与他汀联合应用,可在一日内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
(2)儿童和青少年人群(10~18岁)对依折麦布的吸收和代谢与成人相近,按照成人量服药。尚无<10岁儿童的用药资料。
(3)尚无妊娠期及哺乳期妇女的临床用药资料,慎用。
(4)老年患者无需调整剂量。
(5)肾功能减退时应减少剂量。
血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)发生、发展中最主要的致病性危险因素之一。调脂药物在ASCVD的一、二级预防中发挥了重要作用。血脂异常经常伴有其他疾病或病理生理状态,如糖尿病、CKD等,根据合并疾病的不同,药物的选择和起始剂量也有不同,见表1。
表1 血脂异常合并其他疾病时的药物选择及剂量推荐
注:ASCVD动脉粥样硬化性血管疾病;CKD慢性肾脏疾病
参考文献
(下滑内容)
[1]中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.血脂异常基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(1):29-33.
[2]中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.冠心病心脏康复基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(3):311-320.
编辑丨王申冲
审核丨卢璐
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