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他汀类药物临床应用汇总比较合理用药

admin2年前 (2024-12-13)皮肤科105

1、他汀类药物适应证：适用于高胆固醇血症、混合型高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的防治。

临床用药评价公众号提示：他汀类药物降低TG水平较贝特类、烟酸类、ω-3脂肪酸弱，不作为高甘油三酯血症的首选药物。他汀类药物主要用于高胆固醇血症和混合性高脂血症。

2、上市药品：国内有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀类的常规用法见下表。

3、他汀类药物作用机制：能够抑制胆固醇合成限速酶，即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，减少胆固醇合成，同时上调细胞表面LDL受体，加速血清LDL分解代谢。因此，他汀类药物能显著降低血清TC、LDL-C和载脂蛋白B（ApoB）水平，也能轻度降低血清TG水平和升高HDL-C水平。

4、降脂幅度：不同种类与剂量的他汀类药物降胆固醇幅度有一定差别（临床用药评价公众号：具体见下表），但任何一种他汀类药物剂量倍增时，LDL-C进一步降低幅度仅约6%，即所谓他汀类药物疗效6%效应。他汀类药物尚可使TG水平降低7%-30%，HDL-C水平升高5%-15%。

下图来自《中国血脂管理指南（2023年）》

或使用下图，来自《《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》（2023年）》

5、服药时间：洛伐他汀、辛伐他汀为短效亲脂性他汀类药物，洛伐他汀晚餐时一次顿服，辛伐他汀晚餐后或睡前服用。氟伐他汀、普伐他汀为短效他汀一般建议睡前服用。匹伐他汀为长效他汀建议晚餐后一次顿服。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为长效他汀，不受进食影响，可一天内固定任意时间服用。

6、他汀类药物不良反应：主要不良反应有皮肤反应（皮疹、瘙痒）、胃肠道反应（腹泻、腹胀、腹痛、恶心、便秘）、神经系统不良反应（头晕、头痛、烦躁、失眠）等。肝功能异常少见，肌损害罕见。

7、药物相互作用：阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要通过CYP3A4酶代谢，应避免与CYP3A4抑制剂同服（具体药物可在临床用药评价公众号搜索）。氟伐他汀主要通过CYP2C9酶代谢(75%)，瑞舒伐他汀少量经过CYP2C9酶代谢，匹伐他汀极少数经过CYP2C9酶代谢。

8、肾功能不全患者他汀类药物的剂量推荐：他汀类药物一般无肾脏损伤作用，在起始治疗时应选用中等强度的他汀，根据患者疗效及耐受情况进行剂量调整。随着肾功能下降，他汀类药物的清除能力下降；慢性肾脏疾病（CKD）是他汀类药物引起肌病的高危因素，应根据肾功能水平进行药物选择和剂量调整。CKD G1~2期患者使用他汀类药物无需调整剂量；CKD G3 期患者使用普伐他汀应减量；CKD G4~5期患者使用辛伐他汀须减量，禁用氟伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀及其代谢产物主要经肝脏和（或）肝外代谢后经胆汁清除，DKD 患者使用时无需调整剂量。