近年来，社会经济不断地发展，大家的生活水平都有了改善，但也出现了较多的健康问题。流行病学研究显示，在人口老龄化的加剧的社会环境下，再加上高血压、高血糖等慢性基础疾病的增多，近年来男科疾病患病群体越来越多，特别是勃起功能障碍(阳痿，ED)，有统计数据显示发病率越来越高。在这种情况下，和阳痿相关的药物治疗问题，也受到了大家广泛的关注。而西地那非和他达拉非，作为临床上较早出现的两个阳痿治疗药物，目前仍然也还是临床上最常用的药物之一，因此关于二者在治疗阳痿方面的疗效问题，一直是大家主要关心的话题。所以接下来文章重点，就是围绕西地那非和他达拉非、并结合二者具体剂量，来给大家说说二者区别。

先来简单地认识一下西地那非和他达拉非

先说西地那非，西地那非原研药物商品名叫做万艾可，最早在国内也被称之为伟哥。西地那非是由美国辉瑞公司生产，药理性质属于PDE5抑制剂。西地那非于1998年在美国经过FDA批准上市，专门用于治疗男性阳痿，2000年作为进口药在国内上市。

再说他达拉非。他达拉非原研药物商品名叫做希爱力，由美国礼来公司生产，其药理性质和西地那非一样，都属于PDE5抑制剂。他达拉非于2003年在美国经过FDA批准上市，专门用于治疗男性阳痿，2005年作为进口药在国内上市。

所以，西地那非的上市时间要比他达拉非更早，临床运用时间也比他达拉非更长。实际上，西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂。上个世纪80年代初，西地那非是首先被作为抗心绞痛药物研发，1993 年心绞痛的研发计划终止后，西地那非被正式作为PDE5抑制剂研究，专门用于男性阳痿的治疗，之后他达拉非、伐地那非、阿伐那非才相应被研发上市。

PDE5抑制剂的药理特性，是具有抑制PDE5的作用。PDE5是一种酶，主要存在于男性海绵体动脉血管平滑肌内，PDE5能够水解舒张血管平滑肌的细胞信号分子，从而干预、调节海绵体的扩张状态，减少海绵体的供血。而阳痿的病理本质为海绵体供血不足，PDE5的存在会缩短海绵体供血的时间，减少海绵体的供血，因此，通过PDE5抑制剂对PDE5进行抑制，便会保障海绵体更有效的扩张和供血，避免ED的发生。

为了更好的理解药效区别，继续来看看西地那非和他达拉非的剂量、给药方式和药代动力学参数

虽然西地那非和他达拉非的主要适应症都是男性阳痿，药理性质也都属于PDE5抑制剂，但实质上，西地那非和他达拉非所是两种不同的药，所以药物的化学结构也不一样，因此药物的规格剂量有所不同，评估药物代谢、吸收和疗效的药代动力学参数也不一样。

临床上，西地那非分为2种规格，分别为每片100mg和每片50mg。对于大多数18-65岁之间的男性而言，推荐的西地那非起始剂量为50mg，给药方式为按需服用，每日一次。除了推荐剂量之外，还可以根据阳痿病情的轻重，将治疗剂量减少至25mg或者增加至100mg，给药方式按需给药、每日一次，但每日最大剂量不超过100mg。

而他达拉非分为3种规格，分别为每片5mg、每片10mg、和每片20mg。同样对于成年男性而言，他达拉非有推荐起始剂量。推荐的他达拉非起始治疗剂量为10mg，给药方式为按需服用，每日一次。同时还可以根据不同患者病情不同，酌情将治疗剂量减少至5mg或者增加至20mg。给药方式按需给药，每日一次，但最大剂量每日不超过20mg。

除了规格剂量不一样之外，因为西地那非和他达拉非的药代动力学不一样，所以同样在最高剂量前提下，西地那非和他达拉非的各项药动学参数是有区别的。根据药动学研究可以发现，100mg西地那非的生物利用度为41%，而20mg他达拉非的生物利用度尚未明确。在血浆峰值浓度方面，100mg西地那非口服后在人体内能达到560ng/ml，而20mg的他达拉非相对逊色，只能达到378ng/ml。

在血浆浓度达峰时间上，100mg西地那非需要0.83h达峰，而20mg的他达拉非需要更久的时间，约2h才能达峰。在药物代谢半衰期上，100mg西地那非起效快，代谢也快，约3.7h即可完成药物半衰，而20mg他达拉非则需要更久完成药物半衰，约17.5h。同时，在分布容积上100mg西地那非弥散性更强，能够达到约105l，而20mg他达拉非只能达到约63l。

除了以上参数存在较大区别之外，西地那非和他达拉非部分药动学参数也有类似。在蛋白结合率上，100mg西地那非约为96%，而20mg他达拉非约为94%。在排泄比例上（粪便/尿液），100mg西地那非为80/13，20mg他达拉非为61/36。

除了药动学的差异之外，由于西地那非和他达拉非对PDE5、以及其他PDE亚型的选择性不同，所以在药物副作用方面，西地那非和他达拉非也存在区别。在药理研究中，西地那非对PDE6亲和力较高，而他达拉非对PDE6的亲和力较小，这就导致西地那非产生的视觉不良反应发生率更为明显。

理解了同样在最高剂量前提下，西地那非和他达拉非的药代动力学参数差异后，现在就重点来分析一下二者的疗效差异

通过对西地那非和他达拉非剂量规格、药动学参数的介绍和对比，大家对药物的了解更深一步，但关于二者在治疗阳痿方面，实质性的区别，还会比较陌生。接下来同时针对最高剂量，分别给大家说说100mg西地那非和20mg他达拉非，这两个药在治疗ED方面的4大疗效区别，目的是让大家能够更好的去选择和使用药物。

第一个区别：血浆峰值浓度。这个参数决定了药物吸收后在身体血浆内，能够检测到的浓度高低。根据前面罗列的药动学研究数据显示，100mg的西地那非，血浆峰值浓度最高能够达到560ng/ml，而20mg他达拉非最高只能达到378ng/ml，这就说明西地那非口服后，因为血浆峰值浓度高，所以整体药性更为强烈，而相比之下他达拉非药效更为温和，因此对于整体用药观念偏保守的患者而言，如果病情不明显，则建议优先采用他达拉非治疗。

第二个区别：药物半衰期。这个参数决定了药物在身体内能够代谢多久、持续多久的药效。根据文章前半部分所罗列的数据显示，100mg西地那非半衰期为3.7个小时，而20mg的他达拉非半衰期长达17.5个小时，这就说明他达拉非药效持续时间远胜于西地那非，及西地那非药效持续时间为5-6小时，而他达拉非的药效窗口期长达36个小时。因此对于房事频次比较少的患者而言，西地那非按需使用即可及时地保障对病情的治疗，而他达拉非则适用于在乎药物时效的患者。

第三个区别：血浆浓度达峰时间。这个参数区别于血浆峰值浓度，主要对药物合理的服用时间起到直观的评判作用。根据文章前半部分所罗列的数据显示，100mg西地那非血浆浓度需要0.83小时达峰，而20mg的他达拉非需要更久的时间，约2h才能达峰。这就说明100mg西地那非口服后，最快1个小时内就是发挥较佳药效，而他达拉非则需要1-2小时左右才能发挥较佳药效。

第四个区别：视觉不良反应发生率。这个也是部分ED患者选择的条件之一，前面已经说到，因为西地那非和他达拉非对PDE6的亲和力不同，而PDE6最主要存在于视网膜上，所以西地那非和他达拉非造成的视觉异常副作用也有所区别，我们同样来看看数据。数据统计显示，100mg治疗剂量的西地那非，产生的色盲、光敏感和视物模糊发生率约为3%，而20mg治疗剂量的他达拉非，产生的视觉异常总的发生率小于0.1%。这说明，西地那非服用后出现的视觉异常发生率更高，而他达拉非则较少。

总结：

以上100mg西地那非和20mg他达拉非在治疗阳痿方面，主要的4个区别，通过对比可以发现，本质上西地那非和他达拉非，都具有各自的疗效优势。虽然100mg西地那非的血浆峰值浓度要比20mg他达拉非高出不少，起效也相对更快。但是20mg他达拉非的药效持续时间却要远胜于100mg的西地那非，因此这两种药物同样在最高剂量的前提下，治疗ED的疗效都具有各自的优势。

而在副作用方面，虽然他达拉非的视觉异常发生率更低，但客观来说，视觉异常是PDE5抑制剂潜在的副作用，大多数患者为一过性发生，并不影响整体的治疗。因此，如果没有具体对比药代动力学参数的话，便无法准确地对二者在阳痿的治疗疗效上进行量化。所以在临床上，对于阳痿患者而言，选择这两个药物的关键，就需要全面、多维度的对药物进行认识了解，然后结合药代动力学的某个参数、结合自己的需求，然后在医生指导下来完成，这样才是较为合理的选择，才能使的病情整体获益。