阿伐那非治疗中老年男性阳痿，100mg和200mg剂量，如何选择看3点
近年来，随着人口老龄化的发展，各种慢性病和亚健康的发生几率越来越高，这也间接导致中老年男性健康问题日益严峻。勃起功能障碍（阳痿，ED）是一种中老年男性最常见的健康问题之一，随着经济物质的双向提升，中老年男性对于ED的治疗需求也越来越高。在这种趋势之下，这几年国内治疗ED的国产仿制药越来越多，比如说金戈西地那非、神度他达拉非等，这些国产仿制药都已经在国内上市多年，并通过仿制药与原研药一致性评价，存在确切的安全性和疗效性。
但有一种国产仿制药是今年才上市，属于新药，那就是阿伐那非，阿伐那非是最新一代的5型磷酸二酯酶抑制剂，它的药物分子结构和西地那非、他达拉非都不一样，阿伐那非的药代动力学更有优势，除了高选择性的作用药理之外，它的血浆浓度达峰时间、血浆峰值浓度和分布容积等参数，比同类药都更优秀。目前，国内医药市场流通的阿伐那非剂量有2种，分别是100mg和200mg，对于这2种剂量如何选择，很多中老年男性还是比较模糊。接下来文章的重点，就要为大家分析阿伐那非2种剂量的不同药代动力学区别，目的是指导大家更好地去选择合适自身病情的剂量，具体可根据以下3点条件来选择：
第一点：根据血浆峰值浓度（Cmax）差异来选择
一般情况下，药物口服之后，需要经过胃肠道吸收，然后经过肠壁、肝脏的代谢，之后入血进入体循环，最后达到需要治疗的目标靶器官细胞内。因此，血液中药物的浓度和药物进入组织的分布速度、程度直接相关。理论上，随着药物不断的代谢、吸收和分布，血液中药物的浓度会达到一个最高值，这个最高值就叫做药物血浆峰值浓度。
所以，某种药物的血浆峰值浓度，就是血液中这种药物浓度的最大值，反映了该药物的吸收程度和作用强度，和药物对疾病治疗强度息息相关。一般情况下，根据病情的不同表现程度，在不考虑其他药代动力学参数对药物作用的影响下，血浆峰值浓度高的药物，作用强度更大，因此适合于病情评估比较明显的患者，而血浆峰值浓度低的药物，作用强度更小，因此适合于病情评估比较轻微的患者。
而阿伐那非剂量100mg和200mg，其血浆峰值浓度就有着本质的不同。因此，对于中老年男性而言，选择何种剂量，就需要根据自己病情的轻重程度，来对应选择合适的剂量。根据阿伐那非药代动力学研究显示，100mg阿伐那非所能达到的血浆峰值浓度在1000nmol/L左右，而200mg阿伐那非，其血浆峰值浓度达2000nmol/L以上，因此200mg阿伐那非的药物吸收程度和作用强度，都优于100mg阿伐那非。所以对于病情评估较为轻微的患者而言，因为100mg剂量的阿伐那非，药物的吸收程度和作用强度都较低，所以选择100mg剂量即可。而对于病情评估比较严重，或者选择100mg剂量疗效不佳的患者而言，就需要选择200mg剂量，因为200mg剂量药物吸收程度和作用强度都更优秀，对于改善疾病的疗效几率更高。
第二点：根据药时曲线下面积（AUC）差异来选择
上面说到，药物口服经过胃肠道吸收，然后经过肠壁、肝脏的代谢，之后入血进入体内循环达到需要治疗的目标靶器官细胞内。而在这个过程中，药物是逐渐地被吸收、代谢和分布进入组织的，随着时间的推移，血液和组织中的药物浓度会不断地增大。这种情况下，如果我们把不断推移的某个时间点和这个时间点对应下血药浓度进行积分法计算，就会形成一个曲线面积，药理学把这个曲线面积称之为药-时曲线下面积，英文AUC，反映了到达全身循环的药物总量，曲线下面积大，则药物的利用程度高。
通常，在一定的剂量范围内，不同的药物剂量，其AUC不同。在临床上，通常利用不同药物剂量的AUC差异，来指导不同的患者群体，选择对应合适的药物剂量或者对药物剂量进行合理的调整。对药物利用程度较高的生物体，一般推荐的口服药物剂量，建议从低剂量开始运用。而阿伐那非100mg和200mg的AUC就不同，这说明口服不同的剂量，其药物最终在人体内的利用程度不一样。药代动力学研究显示，对比45岁左右的中年男性，65岁以上的老年男性，其口服阿伐那非常规剂量，其AUC可增高6.8%-10.7%,这和老年男性的代谢能力和排泄能力下降有关。
由于中老年人，身体各个器官都出现了不同程度的衰退，机体内肝脏对药物的代谢能力、肾脏对药物的排泄能力都出现和下降或者延迟，吸收能力也出现了一定程度的下滑，所以同样在相同剂量下，中老年男性药物浓度在身体内相对增高，对药物的利用程度也相应增高，如果这种情况下，服用200mg剂量阿伐那非，有可能造成血药浓度过高，增加药物蓄积毒性风险。因此建议老年男性、及部分中老年男性，为了减少血药浓度增高和药物蓄积的风险，优先选择100mg阿伐那非作为治疗疾病的起始剂量。
第三点：通过不良反应的差异来选择
药理研究显示阿伐那非最常见的不良反应为颜面潮红、头痛、鼻塞等。不同的药物浓度，其不良反应的发生几率、表现程度也是有差异的。根据阿伐那非上市前的安慰剂对照试验研究显示，100mg阿伐那非的头痛发生几率是6.9%,但是200mg阿伐那非的头痛几率增加至10.5%，而在潮红、鼻塞方面，100mg和200mg阿伐那非类似。
但在另外一项阿伐那非的开放扩展研究试验显示，200mg阿伐那非对比100mg阿伐那非，头痛、潮红和鼻咽炎的发生率、发生程度都有所增加。所以，总的来说，200mg的阿伐那非，不良反应是更明显的，因此如果患者口服100mg阿伐那非已经存在一定的不良反应，那么并不建议中老年男性患者贸然选择200mg阿伐那非，因为这代表着可能出现更明显的不良反应。特别是很多老年男性，由于年龄原因，机体已经存在血管性慢性基础疾病，如果药物剂量过高，不良反应增强，对于原发病的影响、以及健康威胁也有可能增加。
总结
综上，根据不同剂量阿伐那非在机体内的药代动力学不同，为大家分析了100mg阿伐那非和200mg阿伐那非其药-时曲线下面积（AUC）、药物血浆峰值浓度（Cmax）和不良反应发生几率的差异，利用这三个差异并结合自身病情的表现形式、轻重程度，可较合理的对应选择出适合自身病情的阿伐那非剂量。但值得注意的是，药物的药代动力学涉及专业知识较多，除了上述指标之外，还有其他相关指标，因此建议综合在医生指导下完成对应剂量的选择，以保障用药安全。
