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治疗ED的“双雄”——100mg西地那非和100mg阿伐那非到底如何选择

admin9个月前 (12-17)皮肤科17

据2022年最新的男性健康数据调查显示:我国男性勃起功能障碍(简称ED)的患病率高达49.69%,已经成为了成年男性的常见病及多发病,严重的影响了男性的生活质量及夫妻关系的稳定。

但目前随着人们经济水平的提高及自身健康关注度的加强,再加上男科医生广泛的科普,大部分男性对ED有了一定的认识,并能正视自己的疾病,积极的服用相关药物进行治疗。在对服用的药物中,治疗ED的双雄——经典药物西地那非及最新2021年才上市的阿伐那非总是被提及,并拿在一起讨论。但很多人由于不是专业的医生或者药师,所以在面对西地那非和阿伐那非时候,总是很迷惑,特别是二者都有100mg的剂量时,更是不知道二者的区别在哪里,服用时要如何选择才最好等等这些问题?

那么今天就借此机会,从以下3个方面,详细的讲述一下100mg的西地那非和100mg的阿伐那非区别在哪里,普通人面对二者时,该如何选择的问题?

首先得了解一下二者的来历。

一、西地那非和阿伐那非的成名史

1、西地那非的历史

西地那非,也就是大名鼎鼎的小蓝片,俗称伟哥。它是1998年时任辉瑞公司制药工程师David Brown发明的一种治疗心脏病的新药,但是该药对治疗心脏病作用不大,人体试验研究过程中却意外发现,它的副作用能让男性在房事过程中迅速进入状态。因此,转变思路,将药物转向专门对治疗勃起功能障碍的研究,最后获得巨大的成功,伟哥也被誉为二十世纪上帝送给人类最好的礼物。直到如今,西地那非依旧是临床上治疗ED的首选药物,而且经过几十年的临床用药数据,充分的证明了其有效性及安全性

西地那非

2、阿伐那非的历史

阿伐那非相对西地那非而言,其实是属于新生代,它虽然2000年被日本横滨三菱制药公司发明,但是直到2012年4月27日,经美国FDA批准,维福斯制药公司生产的阿伐那非(商品名:Stendra)才得以在美国上市,欧洲则是在2013年6月21日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市。而我国则是在2021年5月11日获得国家药品监督管理局批准后,上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团,分别研发仿制生产出的(阿伐那非——枭雄)和(阿伐那非——海驰才上市所以从时间来看,国内的阿伐那非上市才只有1年多,尽管上市时间短,但是凭借独特的优势,很快就占据了一定的市场份额。

海思科药集团——海驰

上海汇伦江苏药业有限公司——枭雄

其实无论是经典的西地那非还是新贵阿伐那非,都是属于PDE5抑制剂(即5型磷酸二酯酶抑制剂),其治疗ED的作用机制都大致相同,都是阻止PDE5(5型磷酸二酯酶)水解cGMP(环鸟苷酸),而鸟苷酸则能松弛血管平滑肌,当海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,存在时间延长后,促使海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于充分勃起。

但是由于阿伐那非和西地那非各自有各自独特的化学结构,因此二者在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程是不一样,所以尽管剂量同为100mg,但是二者的疗效也各异的。

二、100mg的西地那非和100mg的阿伐那非有哪些区别?

区别一:起效时间及半衰期不同

阿伐那非的药物代谢动力学研究显示:由于阿伐那非在体内对靶器官相比其他三种PDE5抑制剂而言,有更强的亲和力和高选择性。由于亲和力高,100mg的他达拉非服用后,10-15min就能起效,血浆半衰期(T1/2)为3-5小时,药效持续时间可长达6-8小时

而西地那非的药物代谢动力学显示:100mg西地那非服用后,30min-1h起效,半衰期(T1/2)为2.6-3.7h,药效持续时间约为4h。

所以说,起效时间:同为100mg的阿伐那非>西地那非,半衰期也长于西地那非

区别二:最大有效血药浓度不同

二者的代谢动力学研究显示:100mg的阿伐那非最大有效血药浓度可达900ng/ml以上,而100mg西地那非最大血药浓度浓度只能达到560ng/ml。因此说,相同剂量下,阿伐那非的最大有效浓度是远远大于西地那非的

区别三:不良反应发生率不同

由于二者都属于PDE5抑制剂,所以服用后都有一定的几率出现不良反应,但是阿伐那非由于具有更强的亲和力和高选择性,和经典的西地那非相比,不良反应的发生率是不一样的。(如下图)

不良反应(%)

阿伐那非

西地那非

头痛

9.3

12

面部潮红

3.7

10

鼻窦炎

3.7

0

鼻充血

1.9

2

消化不良

0

5

视觉障碍

0

4

由此可得,阿伐那非头痛、面色潮红,消化不良、鼻塞、胃灼热、背痛消化不良等副作用也明显低于西地那非,所以说,服用阿伐那非的不良反应发生率低于西地那非

三、普通人面对同为100mg的西地那非和阿伐那非,二者该如何选择?

从以上的比较,是不是觉得阿伐那非在各方面都是优于西地那非的呢?阿伐那非能取代西地那非呢?

其实不然,尽管阿伐那非的部分药物代谢动力学参数是优于西地那非的,但这不能说明代表阿伐那非的疗效优于西地那非,因为药物疗效还受到病情轻重程度、个体对药物的敏感性以及吸收程度如何等存在较大关系;而且患病的群体,大部分是中老年人,这部分人群伴有着高血压、高血脂、心血管系统疾病的几率比较大,相比较阿伐那非而言,100mg的西地那非显得药效更为温和,对心血管的刺激性较小,代谢也比较快,反而用药更安全。

所以对于ED患者来说,100mg的西地那非和100mg阿伐那非,二者该如何选择?其实还是要根据患者的实际情况及需求,结合药物的特长,来进行选择,不能单一的看待问题。但是临床经验下来,由于阿伐那非是新一代PDE5抑制剂,当患者服用西地那非后感觉疗效一般或者无疗效,在满足安全用药的前提下、机体耐受的条件下,则可尝试将西地那非替换成阿伐那非。

总结

总的来说,100mg的西地那非和100mg阿伐那非在药物代谢动力学上各有优缺点,不能单纯的说谁优谁劣,药物在体内的疗效涉及到多种因素的共同作用,对于ED患者药物的选择,则要严格遵循个体化用药方案的原则,充分根据患者病情程度、个人期望、身体耐受情况等因素,来选择合适的药物服用,以期达到治疗的最优效果。

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