口服头孢呋辛酯片，这5个问题要知道

头孢呋辛作为半合成第二代头孢菌素类药物，其特点抗菌谱广、肾脏毒性较低，渗透性强，并对部分 β-内酰胺酶有较好的稳定性 [1]。临床上多用于治疗敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染、骨及关节感染、皮肤及软组织感染等，也用于预防手术感染。其口服制剂为头孢呋辛酯，常用剂型包括片剂、胶囊剂以及分散片。

一、哪些感染可选择口服头孢呋辛酯片治疗？

头孢呋辛对革兰氏阳性球菌抗菌活性较第一代头孢弱，对敏感的流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等感染有效，对部分厌氧菌也有效果。

头孢呋辛抗菌谱[2]

头孢呋辛酯广泛用于临床，包括 125 mg、250 mg 不同规格，对于不同系统感染、成人儿童用药剂量也有不同。

头孢呋辛酯用法用量[3]

二、为什么不能掰碎服用？

头孢呋辛酯片的说明书明确提出不可掰碎服用，因头孢呋辛酯味极苦（强烈而持久），影响患者依从性，所以制片工艺采用薄膜包衣掩盖苦味。这与说明书提及性状为薄膜衣片对应 [4]。

三、餐前还是餐后服用？

说明书中建议用餐后服用头孢呋辛酯片可获得最佳的吸收效果，有研究 [5] 考察了高脂高热量饮食对头孢呋辛酯药动学的影响，研究中将受试者分为 A 组（先空腹给药，再餐后给药；n = 6）和 B 组（先餐后给药，再空腹给药；n = 6），结果显示：与空腹组相比，餐后组 ρmax、AUC 分别升高 59.7%、63.2%，呈显著性差异（P < 0.01）；而 tmax 几乎不变（P > 0.05），吸收速度不受饮食影响。

图源：参考文献 [5]

另有文献也提出相似观点，饭后即刻给药，可将头孢呋辛酯平均生物利用度提高至 40～50%，而禁食过夜后给药的生物利用度仅为 30～35%，并且与规格和剂型无关 [4]。

四、口服头孢呋辛酯有哪些不良反应？

2021 年 4 月，国家药品监督管理局曾发布关于修订头孢呋辛制剂药品说明书公告，更改为头孢呋辛酯引起的药物不良反应多数程度较轻，呈一过性，常见不良反应包括念珠菌过度生长、嗜酸粒细胞增多、头痛头晕、胃肠道紊乱（包括腹泻、恶心和腹部疼痛）、一过性肝酶水平增高等。

图源：国家药品监督管理局官网

国内有研究 [6] 分析了 145 例包括头孢呋辛在内的头孢菌素类药物发生不良反应的报告发现，给药途径不同，不良反应的发生率也存在差异，其中口服造成的不良反应低于静脉滴注（2.76% vs 97.24%），这与国内其他文献报道一致 [7]。根据相关研究所列出的不良反应发生类型，其中变态反应最为常见，其次有恶心呕吐、头晕头痛、胸闷心慌、肾功能异常、血液系统等 [6, 8]。这与更改后说明书列出不良反应相似。

四、头孢呋辛酯片与哪些药物不能一起服用？

头孢呋辛排泄途径主要经肾小球过滤及肾小管分泌，肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整剂量，与氨基糖苷类药物、强利尿剂类合用可能增加肾损伤的风险。

与抗酸药（氢氧化铝、碳酸氢钠）服用，可能导致头孢呋辛酯生物利用度降低，易于抵消进食后增加的吸收作用。

与含乙醇的药物或食物饮料同服后，头孢呋辛中有与甲硫四氮唑基团相似的结构或其他物质与乙醇发生反应，可能引起双硫仑样反应。

小结

头孢呋辛因抗菌谱广、不良反应轻微，临床应用较为广泛，但过度使用随之而来就是细菌耐药率以及不良反应发生率增加等问题。为了获得最佳疗效，需根据患者实际情况合理选择药物，不可随意胡乱用药。

专家点评

头孢呋辛抗菌谱较广，可覆盖临床常见的革兰氏阳性菌和阴性菌中的敏感菌株，对部分厌氧菌有一定疗效，但对脆弱拟杆菌无效，故一般不用于治疗厌氧菌感染。

头孢呋辛钠注射剂型和头孢呋辛酯口服剂型均列入国家基本药物目录，是第二代头孢菌素类药物中唯一被列入基本药物目录的品种，因此，在临床也得到了普遍应用。

头孢呋辛原型经肾脏排泄的比例达 66～100%，因此，肾功能不全者需调整剂量后使用；血液透析或腹膜透析均可清除部分头孢呋辛，故建议以上透析人群头孢呋辛酯的剂量为 250 mg qd，血液透析日应在透析后服药。

此外，应对患者做好宣教工作，如应整片吞服、餐后服用可获得最佳的吸收、不与抗酸药物同时服用以及服用头孢呋辛酯后一周内避免饮酒等。

转自：丁香园用药指南