第1~4代头孢类抗生素之间的区别

来源：药评中心 作者：Gcplive第1~4代头孢类抗生素之间的区别。

头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。【纠错】头孢丙烯属于第二代头孢菌素。二、第1~4代头孢的抗菌谱头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。四、第1~4代头孢的肝毒性头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。详见下表。八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。第4代头孢吡肟，可通过血脑屏障，而且几乎全部经过肾脏排泄，因此头孢吡肟导致脑病的案例最多。头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄，慢性肾功能不全患者应避免使用。第3代头孢曲松，虽经肝肾双通道排泄，但因组织渗透性好，易通过血脑屏障，也易引起头孢菌素脑病。九、外科手术预防用头孢菌素手术部位感染最常见的病原菌是葡萄球菌，其次是肠道杆菌（大肠埃希菌、肠杆菌、克雷伯菌等）。因此，外科手术预防感染时，一般选用能同时杀灭G+葡萄球菌和G-肠道杆菌的广谱头孢类抗生素：头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松。头孢唑林：第1代，但对G-菌作用较强；头孢呋辛：第2代，但对G+菌作用接近第1代。头孢噻肟：第3代，但对G+菌作用接近第1代；头孢曲松：第3代，但对G+菌作用接近第1代，对β-内酰胺酶稳定，易透过血脑屏障，半衰期6~8小时。- END -