伟哥or伟弟，大爷的心动了｜“小蓝片”有用
轮岗急诊，话说急诊也是个有意思的地方。
某天坐诊，一位面色潮红，说话唯唯诺诺，遮遮掩掩，颠三倒四的一位76岁的大爷，找到我们。
进到诊室后的他，第一句话是我吃了这药，半个小时了，心慌、难受、脸发红，是不是中毒了，我怀疑这是假药。
他手里拿着缺了一颗的蓝色药丸的胶囊包装盒，我瞟了一眼。
我靠，这是传说中的伟哥——万艾可（枸橼酸西地那非片）。
No!No!No仔细一看。原来叫伟弟（枸橼酸西地那非片）50mg包装。
我问，为什么吃这药？
嗯、啊、嗯、啊，老伴去世了，这人之常情嘛！巴拉巴拉......
我默默想，76岁了，也敢吃这药。
坐在前面的一女医生量了下血压——180/90mmHg，接着问，吃过降压要没？吃了一片xxx。具体没听清。
我大概想了一下。
1、看他面色潮红的样子这药不像假药。具体吃药后细节我没问，但听他说已经半个小时了。这已经估计该办的事已经办了。
2、我查了下枸橼酸西地那非片的起效时间和半衰期，起效是半个小时左右，消除半衰期4个小时，目前它还在起作用。
3、对心脏的影响，会使血压降低。他血压收缩压有180mmHg，估计掺杂情绪，应该是第一次吃这药，所以被药物副作用吓到了。另，性活动后也会对产生高血压。
这药有个需要注意的事项，酒后服用伟哥，或伟哥和硝酸酯类药物合用，可能引起严重的低血压，严重者可致猝死！
所以跟这位老大爷解释了下，
药是真的，他的症状应该是药物副作用。
药效没过，大概4个小时会恢复正常。这期间能做是，监测血压，喝水促进排泄。
药代动力学
不良反应
不良反应和药代动力学
听到这后，他赶紧转身，拿起东西一溜烟的跑掉了。
看着他走的背影，我感觉有点奇怪... ...
同为男人的我，心里长叹了一口气男人啊！
这事在我这还没完。有几个问题！
1、万艾可是辉瑞制药公司的。这伟弟是什么鬼，在上海能买的到的，这位大爷亲测有效，应该不是淀粉+染色剂的假药，那它是怎样存在的呢？
原来是这样：2014年7月，万艾可的专利保护到期，抗ED（男性性功能障碍症）药物抢仿浪潮正式打响。
2014年10月，广州白云山制药总厂自主开发的首个中国伟哥——金戈在北京正式宣布上市。
紧随其后，2015年3月，又一国产伟哥，来自江苏亚邦药业的万菲乐上市。
同时，还有江苏联环药业、成都地奥集团、四川源基制药、珠海生化制药、北京中天康达医药等近十余家企业递交了伟哥仿制药申请。
后来河北常山药业及齐鲁制药先后还获得枸橼酸西地那非原料药（成药前的主要原料）的生产批文号。
国产伟哥特点：
价格便宜。
以金戈为例1粒装48元/盒，万艾可1粒装128元/盒，可见一斑。
药量不确定。
上网查了下，目前亚邦制药的万菲乐和白云山制药金戈可以买到，这伟弟如此山寨的名字，估计是那个小药厂出来的。这剂量有可能是50mg+。
上面的大爷吃了过量的药也是有可能的。
2、伟哥的历史，很有趣。失败的心血管药物，成就了ED。
1991年，辉瑞制药公司耗费巨资的药物研制——关于冠脉血管舒张方面，进行到了最后阶段，开始进行人体试验。
他们分别找了一些冠状动脉狭窄的男性和女性，给他们服用该药。
新药本该有的作用是：松弛肌肉、扩张血管，使心脏局部供血加快，从而改善因冠状动脉硬化而导致的心脏缺血缺氧，缓解心绞痛的发作。
然而，8个月后，试验者判定，新药对冠脉血管舒张作用非常有限。
主研博士——特雷特沮宣布将中止这项研究、停止发放实验药品。
竟意外地遭到了男性志愿者的反对，不少试药的男性志愿者还将药丸偷偷摸摸地隐藏起来。
他感到很奇怪和纳闷：新药究竟对人体有什么作用？
后他们对志愿者们展开了进一步的调查，原来，男性志愿者的性器官在用该药后，敏感地充血膨胀起来。
受此现象的启发，美国辉瑞公司的药学家迅速改变了研究方向，重新设计了临床试验方案。
又经过6年的研究，这种治疗男性阳痿新药横空出世。
香港人根据药片名称万艾可的音译，给它取了中文名伟哥。
1997年3月27日，美国食品和药品监督管理局正式批准万艾可作为治疗性功能障碍患者的专用药物。
没想到，销售第一周，医生每天就开出1.5万张处方，第二周上升到每天2.5万张，到了第七周，达到每天2.7万张，创下了全球药物史上的最新纪录，辉瑞制药公司的股票随之暴涨。
1998年，美国《时代》周刊评选出十大科学事件，其中之一便是治疗男性阳痿的最佳新药伟哥的问世。同年研究结果发表在《新英格兰杂志》。
3、该药的药理作用，竟然是NO 一氧化氮。（以下来源于药品所明书）
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。
NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。
西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解 cGMP 的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。
当性刺激引起局部 NO 释放时，西地那非抑制 PDE5可增加海绵体内 cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。
在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
结语
回到这个76岁的大爷。有几点需要告诫服用西地那非老年ED的病人。
1、性活动对已有心血管疾病的患者，有潜在风险。在开始时出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须停止活动。
2、服药前需详细了解该药，对适应症了解后，更要仔细阅读说明书的不良反应、禁忌、警告、注意事项、药物相互作用。
3、极其要注意的药物间副作用。
硝酸酯类，酒精，α受体阻滞剂会引起致命性的血压降低。尤其是服用硝酸酯类药物，禁服西地那非。
4、近6个月有心梗、心衰、休克、严重心律失常，建议不要服用。
5、静息状态低血压（血压 90/50 mmHg 以下）或高血压（血压 170/110 mmHg 以上）的患者。
本篇完
生·命
面对生命，只有责任
作者：武玉军医师解放军第905医院
神经内分泌科
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