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从1998到2021跨越20年,第四代伟哥做了哪些升级?

admin9个月前 (12-28)皮肤科16

伟哥,这一药物的名字家喻户晓,以改善男性勃起功能而闻名于世。然而,这一杰出的成就并非一蹴而就,它经历了漫长的发展历程,从最早的治疗心血管疾病的药物,演变为如今的第四代阿伐那非。伟哥的前生今世你了解多少?

从心血管药物到第一代伟哥

伟哥的起源可以追溯到上世纪90年代,当时科学家们正在寻求一种药物来治疗心血管疾病。在临床试验中,一种名为西地那非的药物被测试,然而,这个药物的效果并没有如期望的那样显著改善心血管病患者的情况。

就在研究人员将要放弃之际,他们竟发现了一个令人惊喜的副作用:这个药物能够提升男性的勃起功能。这一发现标志着伟哥的诞生,并成为了治疗勃起功能障碍的突破性药物。

伟哥的主要药品成分为PDE5抑制剂。PDE5是一种酶,它在人体中起着调控血管和肌肉的作用。当PDE5活跃时,它可以使血管收缩,使得血流量减少,从而影响到勃起功能。PDE5抑制剂就是通过抑制这种酶的活性来帮助改善勃起问题。

由此可见,这类药物直接作用于血管,并没有催情或者提升欲望的效果,更不会有成瘾性。同时伟哥是按需求服用,服用后配合一定的亲密刺激,药物才可发挥助勃效果。

伟哥的优化迭代和副作用管理

升级重点:提升药效、降低副作用

随着伟哥在临床中的广泛应用,人们开始注意到一些潜在的不良反应,如头痛、面部潮红、视觉模糊和胃肠不适等。这是因为初代伟哥在合成时,并没有专注于仅抑制PDE5酶,它还会影响到其他PDE同功酶,如PDE1、PDE6和PDE11,从而引起了这些不适反应。

因此,研究人员开始致力于保证效果的前提下减少伟哥的不良反应,以确保这种药物的安全性和耐受性。经过几十年的不懈努力,他们不断改进伟哥的化学合成和配方,以在减少副作用的同时仍然保持其出色的勃起功能改善效果。在这个发展过程中,第二代药物-他达拉非,第三代药物-伐地那非,以及第四代药物-阿伐那非,相继问世。

新一代伟哥已在国内上市,它在药效和副作用方面表现优异

2021年阿伐那非已经在国内上市,并受到广泛的欢迎。与1998年的初代伟哥相比,新一代伟哥副作用发生率低,与其他PDE同功酶的相互作用较少,更专注于抑制PDE5酶。

如下图实验数据所示:阿伐那非对PDE5的选择性远高于PDE1、6、11 (显示数值越小,对于PDE酶选择性越高。)

与前几代伟哥相比,阿伐那非还具有起效快,作用时间短的特性。在给药后15分钟内改善勃起功能,30分钟内达到最大药效,并持续6小时。其短暂的药物持续时间降低了副作用的发生概率,同时有益于因其他疾病在服用药物的患者群体,降低了药物相互作用的风险。

综上所述,伟哥从最早的心血管药物演变为第四代的阿伐那非,代表了医学科学不断进步和创新的历程。随着时间的推移,伟哥类药物不断优化,以提供更好的治疗效果和更少的副作用,为受勃起功能障碍困扰的男性提供了新的希望和选择。

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