自从2021年上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团获得批准，研发仿制生产出的阿伐那非上市后，异常火热，很多门诊患者都对其有很大的兴趣，但是由于阿伐那非才上市半年左右，普通人对它又不是很了解，因此纷纷来询问，这个药效果如何？如何服用阿伐那非，剂量是多少？有没有什么禁忌症？怎样服用才能既有效又安全等问题。所以，借此机会，将这些问题讲述清楚，让人们能更加安全地服用阿伐那非。

一、阿伐那非的进化史

1、阿伐那非的简介

阿伐那非属于PDE5抑制剂，目前在治疗ED（勃起功能障碍）方面与西地那非、伐地那非、他达拉非四分天下，属于治疗ED的首选口服药物之一。虽然阿伐那非在国内2021年才上市，实际上已经在国外临床用药十几年了，它自从2000年由日本横滨三菱制药公司开发后，经过相应的制药公司推广，分别已在美国、德国、法国、意大利等多国上市。

其作用机制是：能阻止PDE5水解cGMP（环鸟苷酸），能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高，存在时间延长，cGMP的浓度增高后，可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，使得丁丁充分勃起。

2、阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂相比，优势有那些？

阿伐那非作为一种新型的强效PDE5抑制剂，和其他三种PDE5抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）相比较，有以下的这些优势：

药物研究表明：它的药物分子结构和其他三种PDE5抑制剂都不一样，阿伐那非的药代动力学更有优势，具有高选择性，同时它的血浆浓度达峰时间、血浆峰值浓度和分布容积等参数，比其他三种PDE5抑制剂更好。

①药效达峰值时间（Tmax）快：阿伐那非＞西地那非＞伐地那非＞他达拉非

②药物不良反应相对较少：常见的头晕头痛、肌肉腰背疼痛、胃肠道反应和视觉异常等不良反应发生率相比较其余三种PDE5 抑制剂少。

二、阿伐那非如何服用，才能做到既安全又有效？

1、剂量如何选择才安全？

目前市场上常见的是100mg、200mg剂量阿伐那非。关于是选择100mg还是200mg，则需要充分结合患者的身体情况及病情的程度，再来决定用量。

阿伐那非的临床用药试验对比中发现：

14名健康老年男性志愿者（65-80岁）和18名健康年轻男性志愿者（18-43岁）单次口服200mg阿伐那非的药代动力学。与年轻组相比，老年组的AUC升高了约6.8%，Cmax降低了约2.1%。其中有部分老年患者对药物的敏感性更高。因此，对于大多数中老年患者而言，由于年老体衰，代谢和吸收能力下降，在服用阿伐那非后，容易造成药物排泄缓慢，导致药物在体内蓄积，所以推荐：

年龄≥65岁以上，身体状况良好的老年人，无高血压、糖尿病等慢性病史，首次口服剂量推荐——50mg；

50≦年龄＜65岁，身体状况良好的老年人，无高血压、糖尿病等慢性病史，首次口服剂量推荐——100mg；

对于年轻ED患者，服用过其他三种PDE5抑制剂无效而且病程长者，则推荐：

年龄＜50岁以上，身体状况良好的男性，无高血压、糖尿病等慢性病史，肝肾功能正常者，首次口服剂量推荐——200mg；

因为200mg的阿伐那非，在药物代谢动力学上显示，其血浆峰值浓度可以上升到2000ng/ml以上，药物作用强度达最强，能在人体内达到有效的药物浓度，进一步能达到改善症状的效果。

对于年轻ED患者，首次选择阿伐那非时候，可推荐：

身体状况良好的年轻男性，首次口服剂量推荐——100mg；

一般情况下，推荐的给药频率均为每日一次，这是阿伐那非的药物代谢所需时间所决定的；阿伐那非的最大安全剂量为200mg。在服用后无效果的时候，不能重复给药，不能超过最大安全剂量。建议进一步医院就诊咨询医生，查明无效的原因，是否为服药后缺乏充分的刺激、剂量不足、与同房间隔时间太短或者太长、心理因素等原因后，再进行调整用药，避免自作主张，私自用药，以至造成不良后果。

此外，在首次服用过后，在日后治疗过程中可根据疗效和不良反应来调整剂量，可将阿伐那非减至50mg或者增加至200mg。将按需服用和规律服用联合起来，能显著的改善ED患者的勃起功能。

2、药物如何服用才有效？

服用时间：阿伐那非的起效时间大约为15分钟左右，所以，建议患者选择在进行同房前15分钟服用即可，间隔时间太短或者太长，可能会导致服用后不能达到理想效果。

服用方式：阿伐那非吸收速率不易受食物影响，所以空腹和饱餐后服用都不影响其药效，关键在于阿伐那非服药后需要充分的刺激才能起效，在没有刺激时候，是不起作用的。

3、禁忌症

对于服用酸酯类药物治疗心绞痛、心肌缺血等疾病的ED患者禁用阿伐那非。此外对于患有心绞痛、心肌缺血等心血管器质性疾病不稳定的患者来说，不推荐使用阿伐那非这类药物。对于未成年人群，安全性不确定，需要谨慎使用。

三、总结

阿伐那非虽然相比较其他三种PDE5抑制剂来说，具有一定的优势，但不能说明阿伐那非是全方面、全参数都是最好的药物，需要客观、真实、合理的看待阿伐那非，根据阿伐那非的药物特点，结合年龄群体、病情的轻重程度，患者他们的自身情况及需求，选择合适的剂量，规范服用，才能有效的规避药物代谢动力学升级之外的其他药物缺点，保障病情较大获益。必要时，在医生的指导下，方可使用。