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治疗ED的阿伐那非,第一次服用时,该如何做才能既安全又有效?

admin8个月前 (01-10)皮肤科19

自从2021年上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团获得批准,研发仿制生产出的阿伐那非上市后,异常火热,很多门诊患者都对其有很大的兴趣,但是由于阿伐那非才上市半年左右,普通人对它又不是很了解,因此纷纷来询问,这个药效果如何?如何服用阿伐那非,剂量是多少?有没有什么禁忌症?怎样服用才能既有效又安全等问题。所以,借此机会,将这些问题讲述清楚,让人们能更加安全地服用阿伐那非。

一、阿伐那非的进化史

1、阿伐那非的简介

阿伐那非属于PDE5抑制剂,目前在治疗ED(勃起功能障碍)方面与西地那非、伐地那非、他达拉非四分天下,属于治疗ED的首选口服药物之一。虽然阿伐那非在国内2021年才上市,实际上已经在国外临床用药十几年了,它自从2000年由日本横滨三菱制药公司开发后,经过相应的制药公司推广,分别已在美国、德国、法国、意大利等多国上市。

其作用机制是:能阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,存在时间延长,cGMP的浓度增高后,可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,使得丁丁充分勃起。

2、阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂相比,优势有那些?

阿伐那非作为一种新型的强效PDE5抑制剂,和其他三种PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)相比较,有以下的这些优势:

药物研究表明:它的药物分子结构和其他三种PDE5抑制剂都不一样,阿伐那非的药代动力学更有优势,具有高选择性,同时它的血浆浓度达峰时间、血浆峰值浓度和分布容积等参数,比其他三种PDE5抑制剂更好。

①药效达峰值时间(Tmax)快:阿伐那非>西地那非>伐地那非>他达拉非

②药物不良反应相对较少:常见的头晕头痛、肌肉腰背疼痛、胃肠道反应和视觉异常等不良反应发生率相比较其余三种PDE5 抑制剂少。

比较优缺点

二、阿伐那非如何服用,才能做到既安全又有效?

1、剂量如何选择才安全?

目前市场上常见的是100mg、200mg剂量阿伐那非。关于是选择100mg还是200mg,则需要充分结合患者的身体情况及病情的程度,再来决定用量

阿伐那非的临床用药试验对比中发现:

14名健康老年男性志愿者(65-80岁)和18名健康年轻男性志愿者(18-43岁)单次口服200mg阿伐那非的药代动力学。与年轻组相比,老年组的AUC升高了约6.8%,Cmax降低了约2.1%。其中有部分老年患者对药物的敏感性更高。因此,对于大多数中老年患者而言,由于年老体衰,代谢和吸收能力下降,在服用阿伐那非后,容易造成药物排泄缓慢,导致药物在体内蓄积,所以推荐:

年龄≥65岁以上,身体状况良好的老年人,无高血压、糖尿病等慢性病史,首次口服剂量推荐——50mg;

50≦年龄<65岁,身体状况良好的老年人,无高血压、糖尿病等慢性病史,首次口服剂量推荐——100mg;

对于年轻ED患者,服用过其他三种PDE5抑制剂无效而且病程长者,则推荐:

年龄<50岁以上,身体状况良好的男性,无高血压、糖尿病等慢性病史,肝肾功能正常者,首次口服剂量推荐——200mg;

因为200mg的阿伐那非,在药物代谢动力学上显示,其血浆峰值浓度可以上升到2000ng/ml以上,药物作用强度达最强,能在人体内达到有效的药物浓度,进一步能达到改善症状的效果。

对于年轻ED患者,首次选择阿伐那非时候,可推荐:

身体状况良好的年轻男性,首次口服剂量推荐——100mg;

药物剂量的选择

一般情况下,推荐的给药频率均为每日一次,这是阿伐那非的药物代谢所需时间所决定的;阿伐那非的最大安全剂量为200mg。在服用后无效果的时候,不能重复给药,不能超过最大安全剂量。建议进一步医院就诊咨询医生,查明无效的原因,是否为服药后缺乏充分的刺激、剂量不足、与同房间隔时间太短或者太长、心理因素等原因后,再进行调整用药,避免自作主张,私自用药,以至造成不良后果。

此外,在首次服用过后,在日后治疗过程中可根据疗效和不良反应来调整剂量,可将阿伐那非减至50mg或者增加至200mg。将按需服用和规律服用联合起来,能显著的改善ED患者的勃起功能。

2、药物如何服用才有效?

服用时间:阿伐那非的起效时间大约为15分钟左右,所以,建议患者选择在进行同房前15分钟服用即可,间隔时间太短或者太长,可能会导致服用后不能达到理想效果。

服用方式:阿伐那非吸收速率不易受食物影响所以空腹和饱餐后服用都不影响其药效,关键在于阿伐那非服药后需要充分的刺激才能起效,在没有刺激时候,是不起作用的。

3、禁忌症

对于服用酸酯类药物治疗心绞痛、心肌缺血等疾病的ED患者禁用阿伐那非。此外对于患有心绞痛、心肌缺血等心血管器质性疾病不稳定的患者来说,不推荐使用阿伐那非这类药物。对于未成年人群,安全性不确定,需要谨慎使用。

三、总结

阿伐那非虽然相比较其他三种PDE5抑制剂来说,具有一定的优势,但不能说明阿伐那非是全方面、全参数都是最好的药物,需要客观、真实、合理的看待阿伐那非,根据阿伐那非的药物特点,结合年龄群体、病情的轻重程度,患者他们的自身情况及需求,选择合适的剂量,规范服用,才能有效的规避药物代谢动力学升级之外的其他药物缺点,保障病情较大获益。必要时,在医生的指导下,方可使用。

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