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新药阿伐那非在治疗ED上有哪些优势?初次用药,要牢记以下3点

admin8个月前 (01-11)皮肤科20

目前据相关的调查数据显示,我国的勃起功能障碍(ED)患病数量达约1.2亿人,如此庞大的患病群体,对整个健康体系带来了巨大的压力。其实对成年男性而言,ED已经成了常见病及多发病,严重的影响着男性的生活质量。随着人们健康意识的普及和生活水平的提高,大部分男性改变观念,不再对此男题闭口不谈,讳疾忌医,而是敢于面对如此惨淡的人生,寻求解决问题的办法,因此,对ED的治疗需求极其旺盛。

说起治疗ED的药物,人们第一反应就是万艾可(也就俗称的伟哥),而万艾可的主要成分是西地那非,它属于PDE5抑制剂,目前临床上治疗ED的首选药物是PDE抑制剂。实际上,PDE5抑制剂除了有西地那非外,还有三种,它们都是属于治疗ED的一线药物,包括他达拉非、伐地那非和阿伐那非。按照上市时间的先后顺序,2021年国内由上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团获得批准,研发仿制生产出的阿伐那非则属于最新上市治疗ED的药物。

PDE5抑制剂治疗ED的原理是:能够阻止PDE5(5型磷酸二酯酶)水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,cGMP的浓度增高后,使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于丁丁充分勃起。

在阿伐那非上市前,由西地那非、他达拉非、伐地那非三分天下,随着阿伐那非上市一年后,由于其独特的药物化学结构和高选择性、高亲和力等药物特点,迅速打破了这个垄断局面,形成了四分天下的情况。那么,阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂相比较,主要的优势体现在哪些方面呢?今天借此机会,详细地向大家讲述一下,方便指导用药。

四分天下

优势一:阿伐那非药物达峰时间短,起效时间快

研究表明,四种PDE5抑制剂的药物代谢动力学分别显示,阿伐那非药物达峰时间为30min伐地那非的药物达峰时间45min西地那非的药物达峰时间60min他达拉非的药物达峰时间120min。因此使得在服用药物后,阿伐那非的起效时间最快,阿伐那非(10min)>伐地那非(15min)>西地那非(30min-1h)>他达拉非(1-2h)。阿伐那非对追求起效时间快的患者,是较佳的选择。它缩短了服药后等待的时间,减轻了患者服药后的尴尬和心理压力,有助于恢复患者的自信。

起效时间快

优势二:药效不受食物的影响

据阿伐那非的药物代谢动力学显示:高脂饮食后服用阿伐那非的最高血浆浓度、生物利用度的数据和空腹状态下服用的数据相比较,最高血浆浓度平均下降24%(100毫克),但是药物生物利用度(AUC)只会下降约3.8%,而这个下降的程度对药效没有任何影响,也没有临床意义而西地那非、伐地那非受到高脂饮食的影响较大,建议空腹状态服用

所以,日常生活中可能会出现这样的尴尬的情况,大部分人都是饭后才服用PDE5抑制剂,结果出现服用后效果不佳的情况,达不到理想的同房效果。而阿伐那非则避免出现这种情况,可以饭后服用,补充体力、保护消化系统的同时,还不影响药效的发挥。

优势三:不良反应发生率低

从药物在体内的作用机理上看,四种PDE5抑制剂除了能抑制PDE5外,还能抑制其他相近的PDE酶,这就会带来除了治疗以外的副作用,常见的有头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等。但和其他三种PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)相比较,阿伐那非作为最新一代的PDE5抑制剂,有着独特的化学结构,服用后在体内有着较高的选择性和高亲和力,大幅度的降低了不良反应发生的概率和严重程度。(如下图)

四种PDE5抑制剂不良反应的发生率比较

据上表得知:服用阿伐那非头痛的发生率大约为9.3%;面色潮红发生率为3.7%、鼻充血的发生率为1.9%,和其他三种PDE抑制剂相比较,发生率大幅度下降,而且几乎很不会出现消化不良、背痛、视觉障碍等不良反应。对服用其他三种PDE5药物出现不良反应较重的的ED患者,可以在医生的指导下选择阿伐那非

尽管和其他三种PDE抑制剂相比较,阿伐那非有以上诸多的优点,但首次服用时,需要牢记以下3个要点,才能有效的提高疗效和保障药物的安全。

要点一、谨记服用阿伐那非的禁忌症

阿伐那非同样属于PDE5抑制剂,所以服用的时候,禁忌和硝酸盐类药物合用,比如,因为患有心绞痛、心力衰竭和冠心病等疾病而服用着硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等药物的人群,无论是规律还是间断服用,都禁止使用阿伐那非,因为会造成顽固性低血压,对患者身体造成伤害。此外,对阿伐那非过敏或者过去6个月内患有心肌梗死、中风或危及生命的心律失常、不稳定型心绞痛、心功能分级2级或以上的充血性心力衰竭患者,都是禁止使用阿伐那非的。

所以,首次服用前,建议结合自身身体情况,牢记阿伐那非的使用禁忌症,尽量保障用药的安全。

此外,尽管阿伐那非出现不良反应的概率较低,但阿伐那非服用也会有人群出现不良反应,因此,服药前做好心理准备,避免造成额外的损害,因为大多数不良反应是可逆的,停药后就可恢复。

要点二、恰当的药物剂量

根据阿伐那非的药理实验研究显示,治疗ED的起始剂量推荐100mg,因此,在首次服用时,可选择100mg的阿伐那非服用。在日后的用药过程中,根据个人病情、疗效及药物耐受性等进行调整,可以逐渐减少至50㎎,或增加至200㎎,但不能超过最大安全剂量200mg。提前15-30min左右服用,能较好地发挥其药效。

要点三、正确的药物使用频次

阿伐那非的药物代谢动力学研究上显示,阿伐那非的半衰期(T1/2)为3-5小时,服药一次后,要将药物完全从体内排泄出去,需要6个半衰期,也就是24小时,所以阿伐那非一天只能服用一次。重复用药后容易出现药物蓄积,导致不良反应的风险增加,造成身体损伤,得不偿失。

正确服用药物

总结

综上所述,由于阿伐那非有着起效快、吸收程度好,能达到较高的血药浓度、半衰期短、不良反应少等优势,因此深受ED患者的喜爱。但是,首次服用时,患者一定要按照正确的方式服用,牢记阿伐那非的禁忌症,结合自身的身体情况,恰当地使用药物剂量,因为剂量减少或使用不正确都可能使得药效大打折扣,达不到理想的效果,必要时在医生的指导下用药,制定个体化用药方案,使得病情得到有效的改善。

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