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【关注健康】阿奇霉素神奇在哪里?

admin8个月前 (01-14)皮肤科20

阿奇霉素,相信大家对它一定都不陌生吧,是大环内酯类第二代抗菌药物,具有抗菌谱广、对胃肠道刺激小、口服吸收快等优点,常常被人们称为呼吸系统感染的明星药,近几年在临床感染性疾病的应用中非常火。

阿奇霉素药物作用特点

抗菌谱

阿奇霉素不仅对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌有效,还对嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体、淋球菌等有效。主要用于敏感微生物所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖道感染皮肤软组织感染及性传播疾病。

作用机制

阿奇霉素作用机制与红霉素相似,通过与敏感菌核糖体的50S亚基相结合,从而抑制依赖于RNA的蛋白合成而发挥抗菌作用,保留了典型红霉素的抗菌谱。相较于红霉素,阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性有了明显的改善,对流感杆菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上,对军团菌的抗菌活性强约2倍,对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。

阿奇霉素这个药,就像它名字一样,奇的很,接下来我们就一起来看下阿奇霉素奇在哪里。

神奇的药代动力学特征

阿奇霉素具有特洛伊木马效应,吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物,从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。阿奇霉素无论是高于或低于最小抑菌浓度,均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。以上两点特性是阿奇霉素在药代动力学有别于其他抗菌药物。

神奇的治疗疗程

阿奇霉素的半衰期长达60小时以上,停用药物后,阿奇霉素在体内的有效血药浓度还可以继续维持4天,在连续服用3~5天后的第12天时白细胞和吞噬细胞内仍能检测到一定的血药浓度,故连续服用会导致体内的阿奇霉素浓度超量,从而导致副作用发生的几率提高,因此对于那些需要长期服用阿奇霉素的患者,建议采用服三停四疗程循环的用法。轻症患者服用阿奇霉素一疗程即3天后,停用药物4天后,建议复诊,根据实际病情进一步选择适宜的治疗方案。

神奇的静脉滴注速度

临床上静脉滴注阿奇霉素时,主张高浓度快滴速,低浓度慢滴速,源于说明书明确提出的要求:浓度为1.0mg/ml,滴注时间为3小时;浓度为2.0mg/ml,滴注时间为1小时。为什么会是这样的给药方法呢,临床上对此主要有两种看法:(1)为减少阿奇霉素的不良反应。阿奇霉素注射剂主要不良反应为静脉炎,国内外说明书中规定的滴注时间是根据实验结果,为确保疗效的同时避免静脉炎而定制的。静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素,不易发生静脉炎,因此高浓度快滴速。(2)与配制溶液的总量有关。即在阿奇霉素固定药物剂量前提下,浓度小所以使用的溶媒量多,浓度大所以使用的溶媒量少。

小结

阿奇霉素的神奇之处我们就暂时介绍到这里。阿奇霉素听起来很厉害,但是可不能随意滥用噢,在下篇中,笔者将会带来阿奇霉素配伍的致命组合,希望大家继续关注噢!

文字:巢   楠

图片:来自网络

编辑:林   芝

审核:瞿发林   吴晓燕

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