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同为大环内酯类抗生素,红霉素与阿奇霉素有何区别?

admin6个月前 (01-14)皮肤科13

自抗菌药面世以来,人类开创了感染性疾病治疗的新纪元,面对一个抗菌药,我们必须从三个方面来综合评判。

1.抗菌效力是否足够强。

2.肝肾毒性等不良反应是否足够小。

3.耐药性是否足够低。

和人类一样,其实每一种药物都有自己的个性,也有自己的优缺点,不能简单地用A比B好来进行评价。

从抗菌范围来说,抗菌药可分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药,使用广谱抗菌药可以覆盖多种病原体,但就是因为作用太广,该杀死的杀死了,不该杀死的也不放过,所以更容易导致菌群失调,引发二重感染,不良反应的几率增大。换而言之,抗菌谱再广,也不可能杀死所有的病原体,如支原体感染,再广谱的头孢和青霉素也束手无策。

从抗菌力来说,每种抗菌药的侧重点都不尽相同,而且因为会受机体环境的影响,所以对每个人的疗效表现也不会完全一样。就拿红霉素与阿奇霉素来说,它们同属大环内酯类抗生素这个大家族,彼此虽为兄弟,但从来都是单独出场。那这对兄弟之间有什么差别,用药需要注意什么呢?我们一起来看看

【结构】

红霉素:14元环大环内酯类

阿奇霉素:15元环大环内酯类

【适应症】

红霉素

主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药应用)金黄葡萄球菌对本品易耐药

阿奇霉素

红霉素的功效阿奇霉素同样具备,但敏感菌引起的感染,红霉素作用更强,而在支原体、衣原体感染方面,阿奇霉素比罗红霉素强,其是现今发现对抗支原体、衣原体最强的药物。

上呼吸道感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎

下呼吸道感染:社区获得性肺炎、急性支气管炎、COPD

皮肤软组织感染:丹毒、蜂窝织炎、创面感染

泌尿生殖系统感染:宫颈炎、非淋菌性尿道炎、盆腔炎

(阿奇霉素临床用药指南推荐)

【儿童用法用量】

红霉素

1、口服给药:每天30~50mg/kg,分3~4次服用。

2、静脉滴注:儿童:每天按20~40mg/kg,分2~4次给药。

阿奇霉素

1,静脉滴注剂量为 10mg/(kg·d)的阿奇霉素,qd,3~ 5d后改口服药。

儿科药学杂志》2004 年 7 卷 5 期、6 期

2,静脉滴注剂量10mg/(kg·d),qd,轻症 3 天为 1 个疗程,重症可连用 5-7 天,2-3天后可重复第 2 个疗程。

《儿童社区获得性肺炎诊疗规范》2019年版中摘要:首选阿奇霉素

【药物相互作用】

红霉素

1、不可与卡马西平、丙戊酸、地高辛、洛伐他丁以及其他肝毒性药物联用;

2、与阿司咪唑、特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,引起心律失常。3、红霉素与酒石酸麦角胺合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。

13.红霉素与氯霉素和林可霉素类合用,有拮抗作用。

14.红霉素与β-内酰胺药联用可使两者抗菌活性降低。

阿奇霉素

1、不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予;

2、与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平;

3、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间;

4、不可与利福布汀合用;

5、与地高辛、麦角胺、二氢麦角胺三唑仑合用时应密切观察患者。

【注意事项】

红霉素

1、胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻,反应与剂量大小有关。

2、过敏反应,可有荨麻疹及药物热。

3、可引起肝脏损害,如血清丙谷酸氨基转移酶升高,出现黄疸等。

阿奇霉素

1、轻中度肾功能不全患者本品的用法用量与肾功能正常者一样,严重肾功能不全者慎用;

2、肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用;

【不良反应】

红霉素:常见不良反应为胃肠道反应,恶心、呕吐、胃痛、腹泻、口舌疼痛、食欲减退等。发生率与剂量有关。可诱发假膜性肠炎。过敏反应:出现各种皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等。酯化的红霉素可引起胆汁蓄积性肝损害。

大剂量红霉素应用,偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍。

阿奇霉素:随着临床应用范围的扩大,不良反应也逐渐增多,除可引起严重胃肠道不良反应外,还会引发室上性心动过速、严重心律失常、严重肝损害、急性肾衰竭、神经系统损害等。

【孕妇及哺乳期妇女用】

红霉素可透过胎盘屏障和进入母乳,孕妇和哺乳妇女宜慎用,无适当选择余地时经医生权衡利弊后方可使用本品。

【禁忌】

1、对红霉素、阿奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用;

2、禁止使用含酒精的饮品。

不良反应

1、红霉素、阿奇霉素药物不良反应均以消化道反应多见,偶见皮疹、皮肤瘙痒、头痛、头晕、肝功能异常及外周血细胞下降等;

2、结论临床用药不可忽视红霉素、阿奇霉素严重药物不良反应,尤其是B型药物不良反应的存在,应重视用药后的监测。确保人民用药安全、有效。

总结

由以上看来,阿奇霉素和红霉素相比,不良反应更少,抗菌作用更强劲。

抗菌谱广,抗菌活性强

阿奇霉素覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌,包括革兰氏阳性需氧菌、革兰氏阴性需氧菌、部分厌氧菌、性传播疾病菌以及其他非典型致病菌。治疗常见致病菌时的最小抑菌浓度较红霉素平均低2-4倍, 其抗菌活性明显优于罗红霉素。

2.组织渗透性好,半衰期更长

阿奇霉素组织内分布广泛,穿透性高。吸收后快速分布到组织中,维持高而稳定的组织浓度。在人体内多数组织中的浓度超过血清浓度 10~ 100倍 ,在炎症部位的浓度比非炎症部位高 6倍以上。组织半衰期为 68-76 h,血浆半衰期为48-72 h,具有明显的抗生素后效应。

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