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药师说药正说阿奇霉素之“奇”

admin1年前 (2025-01-14)皮肤科74

正说阿奇霉素之奇

·药师说药·

今年下半年,阿奇霉素逐渐登上了热搜,在药品搜索中大有一统江湖之地位,但在这里提醒大家,阿奇霉素有其特殊性,不需要囤药。下面从几个方面来说说阿奇霉素之奇。

第一奇:致病微生物奇

今年秋冬季节肺炎支原体肺炎流行,而这种肺炎的致病微生物为支原体。支原体既不属于病毒,也不属于细菌,大小介于细菌和病毒之间,肺炎支原体是支原体的一种类型。虽然支原体从形态上来说更接近细菌一些,但是没有细胞壁,因此常规通过作用于细胞壁杀死细菌的抗菌药物,比如头孢菌素类和青霉素类,对肺炎支原体感染无效。

阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物,因在分子中有一个14~16元的内酯环结构而得名,该类药物还有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、交沙霉素等,其作用于致病菌核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,因此成为治疗肺炎支原体感染的首选药物。红霉素为第一代大环内酯类药物,因抗菌谱相对窄、不良反应多、药物相互作用多、易出现耐药等问题,临床较少。

第二代大环内酯类,尤其是阿奇霉素,是大环内酯类抗菌药物中剂型最全面的品种,包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、粉针剂以及输液剂等,已成为治疗肺炎支原体感染的主力军。食物可降低阿奇霉素的吸收,最好在餐前1小时或餐后2小时服用。常见的不良反应为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应,若反应较轻,可继续服用,如果反应严重,则需立即停药。

第二奇:用法奇

对于儿童,阿奇霉素通常有两种服用方法。一种是三日疗法(也有称吃3天停4天),另一种是五日疗法。两种疗法的阿奇霉素总用量是一样的,都是30mg/kg体重,区别只在于第1天之后的药量,是分成2天吃完还是4天吃完。

第一种用法:三日疗法

即每日服用剂量一样,按每公斤体重10mg阿奇霉素计算,一天一次,3天为1个疗程,停4天后可重复第2个疗程。该种用法的理论依据为阿奇霉素属于浓度依赖型抗菌药物,口服后约3小时在血液中浓度即可达峰,组织浓度高分布广。它的半衰期(体内药物消除一半所需要的时间)长达35~48小时,代谢缓慢,且存在抗生素后效应(PAE),通俗地讲,抗菌药物血液浓度降至最低抑菌浓度以下或甚至被机体完全清除后,对病原体的抑制作用依然可以维持一段时间。

第二种用法:五日疗法

第一日按每公斤体重10mg阿奇霉素计算,第2日至第5日按每公斤体重5mg阿奇霉素计算,一天一次,5天为1个疗程,停2天后可重复第2个疗程。

最新儿童肺炎支原体肺炎诊疗指南(2023年版)推荐:轻症患儿适用于以上两种用法。重症患儿推荐静脉点滴,每公斤体重10mg,连用7d左右,间隔3-4d后开始第2个疗程,总疗程依据病情而定。

第三奇:疗效奇

儿童确诊为肺炎支原体肺炎,经过阿奇霉素正规治疗,大部分疗效好,患者病情改善。若用药7天及以上,仍持续发热、临床征象及肺部影像学所见加重、出现肺外并发症者称为难治性肺炎支原体肺炎,提示患者很可能已对大环内酯类耐药。出现阿奇霉素耐药的患者,须经过医生评估,可以选择其他大环内酯类药物,也可以尝试新型四环素类(如米诺环素和多西环素),但它们可能影响牙釉质发育和造成牙齿黄染,因此,8岁以下儿童不建议使用。因此,家长需要关注患儿病情变化,若出现喘息或呼吸困难等情况,需及时到医院就诊。

随着大环内酯类药大量使用,肺炎支原体对于大环内酯类药物的耐药问题受到国内外关注,在成人肺炎支原体肺炎的治疗中,阿奇霉素已经退居二线,取而代之的是多西环素、米诺环素或呼吸喹诺酮类药物(如左氧氟沙星和莫西沙星)。

第四奇:相互作用奇

由于阿奇霉素主要通过肝脏代谢,很多其他药物也需要通过肝脏代谢,在与阿奇霉素同时使用时会竞争代谢通道,造成药物浓度蓄积导致不良反应增加。有心脏疾病的患者,如心律失常、心动过缓、先天性QT间期延长等均不建议服用阿奇霉素。

含铝、镁的抗酸药物如碳酸镁、铝酸铋等,可能降低阿奇霉素疗效,用药期间如需服用这类药,应间隔1-4小时。因阿奇霉素有抗菌作用,可能降低含活菌成分的保健品(如益生菌制剂)的疗效,如需合用,间隔至少2小时。当阿奇霉素与辛伐他汀合用时,有报道可能导致肝损伤病例,需控制辛伐他汀的日剂量,并加强监测。联用地高辛,可使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应,因此需要注意观察心律,有条件时应监测地高辛血药浓度。阿奇霉素可能增强口服抗凝药(如华法林)的抗凝作用,合用时应密切监测凝血酶原时间。因此,正在服用其他药物的患者,在使用阿奇霉素时需提前告知医生,以确认药物是否会发生相互作用。

总的来说,在肺炎支原体肺炎流行期间,常常也混合有细菌和病毒感染,如果孩子出现发热、咳嗽等症状,根据病情严重程度,首先应明确是病毒性、细菌性还是肺炎支原体感染,以便对症治疗。

阿奇霉素在儿童肺炎支原体肺炎治疗中仍是首选的药物,应遵医嘱足剂量、足疗程、按时服用,勿自行增加剂量、延长疗程。如果治疗效果不佳,建议及时就医,更换治疗方案。

来源 | 委药政处

发布 | 高铭

审核 | 林桔

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