药师详解-利尿药
一、知识要点
（一）利尿药的分类
1.高效能利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，代表药物呋塞米、布美他尼等。
2.中效能利尿药：主要作用于髓袢升支粗段皮质部（远曲小管开始部位），代表药物噻嗪类利尿药。
3.低效能利尿药：主要作用于远曲小管及集合管，代表药物螺内酯、氨苯蝶啶等。
（二）高效能利尿药 呋塞米
1.药理作用
呋塞米作用于髓袢升支粗段的皮质部和髓质部，抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统，干扰肾脏对尿液的稀释和浓缩过程，从而排出大量的尿液和电解质。
2.临床应用
（1）严重水肿急性肺水肿首选
（2）高血钾症
（3）急慢性肾功衰竭
（4）高钙血症 高血压危象的辅助治疗
（5）加速毒物排泄 强迫利尿，解救药物中毒
3.不良反应
（1）水与电解质紊乱 表现为低血容量、低血K+、低血Na+、低氯碱血症等。
（2）耳毒性 长期大剂量使用可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，肾功能不全者更易发生。
（3）胃肠道反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至胃肠出血等，久服可诱发溃疡。宜饭后服用。
（4）高尿酸血症 痛风病人慎用。
（5）其他 白细胞、血小板减少，过敏反应等。
（三）中效能利尿药 氢氯噻嗪
1.药理作用与临床应用
（1）利尿作用 抑制远曲小管对NaCl的重吸收而发挥温和的利尿作用。临床用于各种原因引起的水肿，心源性水肿作为首选。
（2）降压作用 本类药物通过排钠利尿，既使血容量降低，又使外周血管阻力下降，从而发挥温和而持久的降压作用。临床作为一线基础降压药使用。
（3）抗利尿作用 噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量，主要用于肾性尿崩症及用加压素无效的垂体性尿崩症。
2.不良反应
（1）电解质紊乱 低血K+、低血Mg2+和低氯碱血症等。其中以低血K+症最常见，表现为恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律失常等。
（2）高尿酸血症 痛风患者慎用。
（3）代谢变化 大剂量长期应用，诱发高血糖、高血脂，还可反射性引起血浆肾素活性升高。
（4）其他 偶见皮疹、光敏性皮炎等过敏反应。
（四）低效能利尿药 螺内酯
1.药理作用
螺内酯系人工合成的醛固酮受体拮抗药。它与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮而发挥排Na+留K+作用。
2.临床应用
主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等。单用效果较差，常与高、中效利尿药合用以增强疗效并减少K+的损失。
3.不良反应
（1）高血K+症
（2）性激素样作用 久用可致女性多毛、月经紊乱；男性乳房增大，性功能障碍等。停药后消失。
（五）低效能利尿药 氨苯蝶啶
1.作用与应用直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+交换，发挥排Na+留K+的作用，常与中、高效利尿药合用，治疗各类顽固性水肿或腹水。因能促进尿酸的排泄，故尤适用于痛风病人的利尿。
2.不良反应大剂量久用可致高血K+症，肝硬化病人服用本品可引起巨幼红细胞性贫血，与抑制二氢叶酸还原酶有关。
