八类临床常用降脂药简介

降脂药在临床预防心血管事件中具有重要地位，本文主要介绍常用的八类降脂药药理、不良反应及相互作用。

一、他汀类

药理：该类药物是HMG-CoA 还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA 还原酶为一限速酶，他汀类药物通过抑制肝脏内 HMG-CoA 还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，并通过增加肝脏细胞表面的 LDL（低密度脂蛋白）受体以增强 LDL 的摄取和代谢。

药物不良反应：常见肌痛、横纹肌溶解、肝功能异常等

药物相互作用：与其它可引发药源性肝功能障碍或骨骼肌疾病的药物联用应慎重

二、阿昔莫司

药理：阿昔莫司抑制游离脂肪酸从脂肪组织中的释放，降低血中极低密度（VLDL）和低密度(LDL)脂蛋白浓度，从而降低甘油三酯和总胆固醇水平。此外，阿昔莫司可对高密度脂蛋白胆固醇产生有益作用。本品可作为替代疗法或辅助疗法用于降低对其他治疗（如他汀类药物或贝特类药物）不能充分缓解的患者的甘油三酯水平。

药物不良反应：常见头痛乏力、消化比例、腹痛、荨麻疹、潮红等

药物相互作用：与他汀或贝特类药物合用应谨慎，以防骨骼肌事件发生率上升。

三、依折麦布

药理：依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。目前已表明依折麦布的分子靶点为甾醇载体 Niemann-Pick Cl-Iike l( NPC1L1)，这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，使得肝脏胆固醇贮量降低。本品适用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）、纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）

药物不良反应：常见上呼吸道感染、腹泻、四肢疼痛等

药物相互作用：禁止与吉非罗齐合用，避免与贝特类药物合用，因可增加胆结石风险。

四、依洛尤单抗

药理：依洛尤单抗/是一种针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）的人单克隆 IgG2。通过抑制 PCSK9 与 LDLR 结合，导致能够清除血液中低密度脂蛋白的 LDLR 的数量增加，从而降低 LDL-C 水平。本品适用于纯合子型家族性高胆固醇血症：以及成人或 12 岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症

药物不良反应：常见鼻咽炎、上呼吸道感染、肌痛、尿路感染、头晕头痛、腹泻等

药物相互作用：暂无相关信息

五、贝特类

药理：通过激活 PPARα(过氧化物酶增殖体激活受体α)，激活脂解酶和减少载脂蛋白 CⅢ合成，使血浆中脂肪降解和甘油三酯清除明显增加。

药物不良反应：常见胃肠道反应、肝酶升高、胆石症等

药物相互作用：不建议与他汀类药物合用，避免与华法林、免疫抑制剂合用。

六、考来烯胺

药理：本品在小/肠内与胆酸结合，形成不溶性`化合物阻止其重吸收，而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品可用于Ⅱa 型高脂血症，高胆固醇血症。

药物不良反应：常见便秘、消化不良、恶心呕吐、胃痛等

药物相互作用：考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用的发生，可在本品服用前 1 小时或服用后 4-6 小时再服用其它药物。

七、普罗布考

药理：本品通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能、影响卵磷脂胆固醇酰基转氨酶和胆固醇脂转移蛋白和载脂蛋白E的功能使脂质化的胆固醇/总胆固醇比率回复正常，从而加强血高密度脂蛋白胆固醇的逆转运。本品适用于治疗高胆固醇血症

药物不良反应：常见胃肠道不适、腹泻、腹痛、胀气、恶心呕吐等

药物相互作用：本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生的危险性增加。本品能加强香豆素类药物的抗凝血作用。本品能加强降糖药的作用。本品与环孢素合用时，与单独服用环孢素相比，可明显降低后者的血药浓度。

八、亚油酸

药理：本品系从植物油中提取的一种多烯不饱和脂肪酸，能与胆固醇结合成酯，并可能促使其降解为胆酸而排泄，具有降低血胆固醇的作用亦有降低甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白的含量，使高密度脂蛋白含量增加。

药物不良反应：暂无。药物相互作用：暂无

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