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2药强效持久降脂,相比“他汀”生物利用度更高,副作用更小,不反弹

admin10个月前 (01-17)皮肤科43

纵览2023版中国血脂管理指南,指南明确指出了管理高血脂,对预防和治疗动脉粥样硬化性心脑血管疾病的重要性。高脂血症,主要包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症。指南中推荐的降脂药均为西药,唯独提到了2个中成药:血脂康胶囊、脂必泰胶囊。

中国冠心病二级预防研究及其他临床研究证实,血脂康胶囊能够降低低密度脂蛋白胆固醇,并显著降低冠心病患者总死亡率、冠心病死亡率以及心血管事件发生率,不良反应少。我国单、多中心随机对照试验及荟萃分析显示,脂必泰联合他汀类药物降低密度脂蛋白胆固醇的疗效与大剂量他汀类药物单用相当,安全性更优。

1、血脂康胶囊

血脂康胶囊虽被归入降脂中药,但其降脂机制与他汀类药物类似,系按照现代药品生产质量管理规范标准工艺,由特制红曲加入稻米生物发酵精制而成,主要成分为13种天然复合他汀,系无晶型结构的洛伐他汀及其同类物,并含有麦角甾醇以及多种微量元素和黄酮类等物质。

具有化浊降脂、活血化瘀、健脾消食的功效。用于痰阻血瘀所致的高脂血症,症见气短、乏力、头晕、头痛、胸闷、腹胀、食少纳呆等;也可用于高脂血症及动脉粥样硬化所致的其他的心脑血管疾病的辅助治疗。

红曲中含有13种洛伐他汀的同系物,另外红曲的发酵产物中还含有8%的不饱和脂肪酸(包括亚油酸、油酸、棕榈酸及硬脂酸等)。药代动力学研究显示,血脂康胶囊比洛伐他汀口服达峰时间快、达峰浓度高,生物利用度优于洛伐他汀。可能与血脂康胶囊中的他汀成分特点以及其他成分有关,共同促进了血脂康胶囊的调脂作用。

血脂康胶囊主要通过以下3方面降低血脂:①抑制内源性胆固醇的合成;②红曲中所含的麦角甾醇能竞争性干扰胆固醇的吸收,在使外源性胆固醇吸收减少的同时转化成维生素D,可促进老年人对钙、磷的吸收;对细胞膜的完整性、膜结合酶的活性、膜的流动性和细胞活力都具有重要作用,并可能抑制肿瘤;③所含的多种不饱和脂肪酸能抑制甘油三酯合成。

另外,由于红曲中还含有多种活性成分,所以血脂康胶囊还具有以下作用:①所含的异黄酮,具有部分雌激素样作用,具有降脂、抗血栓、调节免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌细胞增殖和舒张血管等作用;②所含的氨基酸成分具有调脂、降糖、保护心肌、调节免疫功能、降低血压、抗炎、抗氧化、保护内皮细胞和解毒作用;③所含的多种微量元素对心血管具有多种保护作用。

血脂康胶囊临床上主要用于:①轻、中度胆固醇升高患者。②治疗以胆固醇升高为主的混合性血脂异常。③用于甘油三酯轻度升高及高密度脂蛋白降低的患者。④用于冠心病的二级预防,也可用于血脂水平边缘升高或不高的冠心病患者。⑤用于高危患者的调脂治疗,治疗糖尿病、高血压、代谢综合征及老年人群的血脂异常。⑥用于其他他汀类药物不能耐受或引起肝酶和肌酶升高的血脂异常患者。

临床实践表明,血脂康胶囊对胆固醇合成酶的抑制优于洛伐他汀。常规剂量(1200mg/d)降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇的作用与阿托伐他汀5~10mg、辛伐他汀10~20mg、普伐他汀20mg、氟伐他汀20~40mg相似。

2、脂必泰胶

脂必泰胶囊,主要有效成分为红曲、山楂、白术、泽泻。消痰化瘀、健脾和胃。主治痰瘀互结、气血不利所致的高脂血症。症见头昏、胸闷、腹胀、食欲减退、神疲乏力等。

红曲,含有13种他汀同系物天然莫纳可林,其中莫纳可林K效力最强,而莫纳可林K即为酸式洛伐他汀,提示脂必泰胶囊其实也含有他汀类物质。

山楂,的主要有效成分为黄酮类、三萜类和有机酸类物质。三萜类和黄酮类成分具有降血脂、保护血管、扩张冠状动脉、改善心肌功能和降低血压等作用。三萜类物质中的齐墩果酸、熊果酸,对于保肝降酶、抗炎有良好效果。并且三萜类的熊果酸和黄酮类的金丝桃苷在降脂的同时能够提高超氧化物歧化酶活性,从而改善血管内皮功能,有利于心血管疾病的防治。

泽泻,能降低血浆总胆固醇,究其原因可能是其在抑制外源性总胆固醇吸收的同时,对内源性总胆固醇的代谢也有所促进,抗脂质过氧化。

白术,可以明显抑制血小板聚集,有利于动脉粥样硬化的治疗。同时,其亲脂性提取物对于降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平有明显效果。以上4种成分经过现代先进提纯工艺组合在一起,使得脂必泰在心血管疾病的防治中占有一席之地。

临床实践表明,脂必泰具有抑制胆固醇合成,减少胆固醇和甘油三酯的吸收,促进胆固醇代谢,降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B、炎症因子超敏C反应蛋白、升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。

此外,脂必泰还能缓解身心疲惫和浑身乏力、健脾和胃、提高胃肠道的代谢和吸收能力、促进胰岛素释放、降低血糖。最重要的是能稳定甚至缩小颈动脉斑块,还能改善血管内皮功能,血管内皮功能的改善,无论对于动脉粥样硬化的预防还是治疗都具有重要意义。

脂必泰联合小剂量他汀类药物治疗,其疗效与大剂量他汀类药物治疗相当,但其安全性却优于他汀类药物。脂必泰的不良反应均为一过性腹胀等轻微胃肠道反应,而不存在肝功能损害、肌酸激酶升高等严重的副作用。因此,对于不耐受他汀类药物或大剂量他汀类药物治疗的病人,可能脂必泰或脂必泰联合小剂量他汀类药物治疗,不失为一种良好的选择。

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