双重机制四大优势，重度斑秃创新系统性治疗药物乐复诺在华获批
*仅供医学专业人士阅读参考
2023年10月19日，辉瑞公司（中国）宣布，创新药物乐复诺（甲苯磺酸利特昔替尼）获得中国国家药品监督管理局批准，用于治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃[1]。乐复诺是一款每日一次的口服JAK3/TEC双机制药物，其获批将惠及更多的中国斑秃患者，同时也为中国斑秃临床诊疗带来更加创新有效的治疗方案。
辉瑞中国区总裁、RDPAC执行委员会主席、中国外商投资企业协会副会长Jean-Christophe Pointeau表示：作为获得中国国家药品监督管理局‘突破性疗法’认定的斑秃治疗产品，乐复诺是辉瑞全球同步研发和注册的重磅产品，此次在华获批是辉瑞扩大炎症与免疫领域布局，加强JAK家族的又一里程碑。感谢国家药品监督管理局及相关部门对创新药品所做出的努力。甲苯磺酸利特昔替尼在中国的获批上市，弥补了中国斑秃系统性治疗领域的不足，更是为中国青少年及成人重度斑秃患者带来了全球更加安全和有效的治疗解决方案。作为全球首个研发炎症免疫性疾病JAK通路的生物制药公司，辉瑞将继续秉承‘为患者带来改变其生活的突破创新’的使命，不断加速研发，为中国患者持续带来突破性的创新产品和治疗方案，助力实现‘健康中国2030’的宏伟目标。
【辉瑞中国区总裁、RDPAC执行委员会主席、中国外商投资企业协会副会长Jean-Christophe Pointeau】
辉瑞中国区炎症与免疫事业部总经理刘菁女士表示：我们很高兴看到甲苯磺酸利特昔替尼在华正式获批，本次获批是辉瑞炎症与免疫事业部JAK大家族的又一重要创新里程碑。30年来，辉瑞皮科持续深耕JAK抑制剂领域引领创新，继在中国上市JAK1/JAK3抑制剂和JAK1抑制剂之后，又在2023年即将重磅上市JAK3/TEC抑制剂甲苯磺酸利特昔替尼，预示辉瑞将持续扩大炎症与免疫领域的多学科多产品的全面布局，秉持高速创新发展的理念，继续奋力前行，持久耕耘中国皮肤科疾病领域，为中国斑秃患者带来更多全球同步的创新治疗模式，助力更多斑秃年龄层患者们‘双重焕发，乐享新生’。
【辉瑞中国区炎症与免疫事业部总经理刘菁女士】
辉瑞中国区首席医学事务官曹峻洋博士强调：辉瑞作为研发JAK通路药物的先驱，从风湿病学领域到皮肤病学领域，不断的深耕突破，着眼于整个通路不同亚型受体的探索，从最初的JAK1/3抑制剂，到高选择性JAK1抑制剂，力求最大化发挥这条通路最大的临床转换价值。今天获批的创新机制JAK3/TEC抑制剂，代表着辉瑞在JAK通路研发的再次革新，实现了皮肤病学领域疾病谱的拓展，为斑秃患者提供安全有效的创新治疗方案。辉瑞还将继续秉持‘科学致胜’的理念，携手各界，引领创新，提升炎症性皮肤病的诊疗水平，帮助患者回归正常的生活。
【辉瑞中国区首席医学事务官曹峻洋博士】
全球首款且目前唯一，
用于治疗12岁及以上患者
中华医学会毛发学组组长张建中教授指出，目前我国约有400万斑秃患者，近年来斑秃患病率呈现逐年上升的趋势。既往的治疗解决方案还存在一定的局限性，还不能满足多数重度患者特别是青少年儿童的治疗需求。随着全球新技术、新产品和新方法的发展，特别是有标志性的转化医学的进展，新药的上市为中国斑秃患者带来了除传统治疗以外的系统性JAK治疗新解决方案。作为全球首款且目前唯一覆盖12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者的创新系统性治疗口服药物，甲苯磺酸利特昔替尼将为中国临床提供一种全新有效的治疗方案，也为更多的斑秃患者带来获益。
【张建中教授】
创新JAK3/TEC双机制：
安全快速有效——80%强覆盖
中山大学附属第一医院章星琪教授表示：斑秃是一个异质性的慢性炎症性疾病，半数以上患者反复发作，不能根治。由于其异质性，需要基于科学论证为患者选择适合个体特点的治疗方案。随着全球首款且目前唯一JAK3/TEC双机制系统性治疗创新药物——甲苯磺酸利特昔替尼在中国获批，期待为中国青少年及成人重度斑秃患者带来新的选择。高选择性抑制剂JAK3，可精准抑制斑秃发病最相关的多个γ链细胞因子，最大程度地减小安全性风险；同时效应T细胞中的TEC激酶家族被抑制，可削弱其对毛囊上皮细胞的细胞毒性作用，并可能在TRM（组织驻留记忆T细胞）层面发挥作用。甲苯磺酸利特昔替尼的高选择性JAK3/TEC激酶家族的创新双通道机制，理论上将会在减小安全性风险的前提下达到确切的创新突破疗效，在患者用药期间会有更好的维持毛发生长作用。研究显示，经过6个月的利特昔替尼治疗，23%的患者可以达到头皮毛发覆盖率80%及以上[2]。
【章星琪教授】
1+1＞2，生发与防脱双管齐下
——适用于更广人群
复旦大学附属华山医院吴文育教授提到：JAK3&TEC双机制对表达于TEC激酶家族中的络氨酸激酶和Janus激酶3具有高度选择性，可阻断导致斑秃的信号分子和免疫细胞活性，TEC激酶又可减少毛囊错误信号攻击，从而抑制免疫系统杀伤毛囊细胞，以达到生发与防脱双管齐下的治疗目的。
【吴文育教授】
一项随机、双盲、安慰剂对照的IIb/III期ALLEGRO研究，旨在评估利特昔替尼治疗12岁及以上重度斑秃患者的疗效和安全性。主要终点为第24周时脱发严重程度工具（SALT，注：SALT评分越高，脱发越严重）绝对评分≤20的患者比例（头皮毛发覆盖率达到80%及以上）。在全球纳入的718名患者中，12-17岁青少年患者105例，接受利特昔替尼治疗48周后，50%的青少年患者达到SALT≤20应答，72%的青少年患者总体印象变化量表（PGI-C）评估获得中度或极大改善[2,3]，适用人群更广。
疗效确切且相对安全可耐受
——96周相对安全长覆盖
北京大学人民医院周城教授提到：近年来斑秃治疗领域也取得了可喜的进展，随着对斑秃发病机制的进一步认识，斑秃的治疗方法有了实质性进展，以JAK抑制剂为代表的小分子靶向药物在重度斑秃患者中显示出了确切的疗效和较长时间相对安全可耐受的特征，是重度斑秃新的系统用药选择。
【周城教授】
甲苯磺酸利特昔替尼治疗≥12岁青少年和成人重度斑秃疗效确切，不仅实现头发再生，也促进眉毛或睫毛的再生，并且可持续改善毛发情况[2]。IIb/III期ALLEGRO研究结果显示，每日服用50mg利特昔替尼治疗后，达到SALT≤20应答的患者比例随用药时间延长而进行性升高。服用24周后，23%的患者达到了SALT≤20应答，到第48周时，则有43%的患者达到了SALT≤20[2]。一项正在进行的开放标签、长期III期ALLEGRO-LT研究中期结果显示，69.6%服用利特昔替尼的中重度斑秃患者在第24个月达到SALT≤20[4]。
ALLEGRO-LT长期研究的安全性数据表明，利特昔替尼中位暴露524天，成人和青少年患者报告的不良事件（AE）多为轻度或中度，总体耐受性良好。常见AE（TEAEs，发生率≥1%）主要为头痛、SARS-CoV-2检测阳性、痤疮、鼻咽炎和荨麻疹；严重AE、重度AE以及停药的发生率分别为4.0%、5.4%和4.9%[4]。
乐复诺的获批将为广大12岁及以上重度斑秃患者提供安全有效的治疗选择，未来随着其在临床领域的进一步应用，相信能让更多患者重塑自信，焕发新生。
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参考文献：
[1]国家药品监督管理局.国家药监局批准甲苯磺酸利特昔替尼胶囊上市（2023-10-19）https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20231019161001181.html
[2]King B,Zhang X,Harcha WG,et al.Efficacy and safety of ritlecitinib in adults and adolescents with alopecia areata:a randomised,double-blind,multicentre,phase 2b-3 trial.Lancet.2023 May 6;401(10387):1518-1529.
[3]Hordinsky M,Hebert AA,Gooderham M,et al.Efficacy and safety of ritlecitinib in adolescents with alopecia areata:Results from the ALLEGRO phase 2b/3 randomized,double-blind,placebo-controlled trial.Pediatr Dermatol.2023 Jul 17.
[4]Rodney Sinclair，et al.Long-term safety and efficacy of ritlecitinib in patients with alopecia areata:interim results from the ALLEGRO-LT phase 3,open-label studyWorld Congress of Dermatology 2023;Singapore，Session FC27.
审批号码：PP-LGF-CHN-0008有效期：2025-10-19
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