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对脱发有效的米诺地尔,用对了效果好,用多了副作用集中在两点

admin10个月前 (12-07)皮肤科28

米诺地尔,最初被用于治疗动脉高血压,后来被用于雄激素性脱发的局部治疗。

米诺地尔刺激休止期(缩短)到生长期(伸长)的转变,延迟进入退行期/休止期1阶段。它对毛乳头和/或基质具有经证实的效果,可增加毛干的直径。

米诺地尔是一种有效的血管扩张剂,钾通道激动剂。由于能够打开血管平滑肌中的钾通道,它会导致细胞膜14的超极化。

K +通道的活性决定了细胞周期向 G1 阶段的过渡,因此可能在早期细胞增殖中起关键作用15。

在动物研究中,米诺地尔增加了细胞 DNA 合成和细胞增殖15。其抗炎、增殖和血管生成刺激作用(通过刺激血管内皮生长因子 - VEGF 的表达)也已被证实15。

米诺地尔对头发生长的刺激作用主要是由于其代谢物硫酸米诺地尔的活性,当应用于皮肤时会转化为硫酸米诺地尔。

负责这种转化的酶是在毛囊中发现的磺基转移酶。磺基转移酶合成水平及其酶活性在人群中波动。具有较高磺基转移酶酶活性的患者对局部米诺地尔反应更好。

约 1.4% 的局部米诺地尔通过健康的头皮被吸收。随着药物浓度、使用频率的增加和角质层屏障功能的损害,吸收会增加。

局部应用米诺地尔的全身吸收少于头皮应用量的 99%。米诺地尔不与血浆蛋白结合,也不穿过血脑屏障。

大约 95% 的全身吸收药物及其代谢物在 4 天内通过肾脏排泄。建议在头皮上涂抹 2% 或 5% 米诺地尔两次。

在米诺地尔 2% 和 5% 有效性的比较研究中,表明较高的药物浓度决定了其较大的有效性。

米诺地尔最重要的副作用

暂时性脱发增加、与不正确使用或吸收药物有关的多毛症,以及由于刺激引起的接触性湿疹,或者更少见的是由于刺激或对丙二醇的接触性过敏引起的头皮过敏,丙二醇是一种波兰现有制剂的辅料。

暂时性脱发增加,其机制是立即终止休止期。它在开始治疗后 3-6 周出现并自发消退。

停药3个月后脱发增加的可能性(仅3-4个月内的毛发生长就会脱落)。作为一般规则,建议缓慢撤药。

多毛症是与使用米诺地尔相关的不良反应。这可能是由于疏忽将药物涂抹在面部皮肤上的结果(在潮湿的头发上床睡觉时没有仔细涂抹或与枕头接触)。

其次可能是超过了药物的推荐每日剂量,这导致米诺地尔的吸收及其全身作用增加。当时,患者还报告在面部以外的区域出现多余的毛发。

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