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神奇的降脂药物-他汀类药物,它们是如何降血脂、降胆固醇的?

admin9个月前 (12-13)皮肤科11

他汀类药物是目前最有效的降脂药物,主要包括:第一代,洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代,氟伐他汀,第三代,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。整体市场规模近200亿。

1、降脂机制

3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A是肝脏合成胆固醇最重要的辅酶,而他汀类药物可以抑制它,进而抑制胆固醇的合成。

2、降低总胆固醇和低密度脂蛋白

总胆固醇和低密度脂蛋白是形成动脉粥样硬化最主要的物质,而他订类药物可以强效地降低总胆固醇和低密度脂蛋白,所以他订类药物可以有效的防止动脉粥样硬化的发生。

3、升高高密度脂蛋白

高密度脂蛋白可以降外周血管内的胆固醇运输到肝脏处理,所以高密度脂蛋白对机体有利,可以降低外周血中的胆固醇。而他订类药物可以升高高密度脂蛋白,进而起到降低血中胆固醇的作用。

4、冠心病预防和治疗的最有效药物

当细胞膜上低密度脂蛋白受体数量增加,活性增加时,低密度脂蛋白胆固醇的清除就会增加,进而降低低密度脂蛋白-胆固醇,减少冠心病的发生;而他订类药物可以反馈性的引起细胞膜上低密度脂蛋白受体数量增加,现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。

5、其他非降脂作用

近年来,随着研究的进展,发现他汀类药物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成的重要作用,而冠状动脉粥样硬化基础上继发血栓形成引起心梗是心源性猝死的最重要原因(非之一)。也有研究发现,他订类药物还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。

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