阿托伐他汀VS瑞舒伐他汀,都是他汀,有什么区别?
阎大爷患有高脂血症、脑梗死、冠心病,医生开了阿托伐他汀,并告诉他:这个药不仅能降脂,还能降低脑梗、心梗再发生风险。回家后阎大爷便按照医生交待,每天按时服用阿托伐他汀。
然而1个月后,阎大爷检查发现,肝功中的谷丙转氨酶、谷草转氨酶、间接胆红素和心肌酶谱中的肌酸激酶异常升高。医生让阎大爷停止服用阿托伐他汀,并重新给他开了瑞舒伐他汀。
服药1周后阎大爷再次复查肝功和心肌酶谱,之前异常的指标都恢复到了正常。
阎大爷不禁纳闷,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,这两种药的药名中都有他汀,它们之间究竟有什么区别?
作为公众比较熟知的明星药,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀是许多高脂血症、冠心病、脑梗死患者的常用药物,这两种药都能通过干预体内胆固醇的合成而产生降脂作用,是治疗高胆固醇血症的一线治疗药物,此外他汀类药物能稳定动脉粥样硬化斑块,也可用于预防心脑血管疾病的发生。
一、瑞舒伐他汀能够高选择性作用于肝脏抑制胆固醇合成,对肝外组织器官的影响更低
人体内70-80%的胆固醇是由肝脏合成,他汀类药物主要通过抑制肝脏HMG-CoA还原酶而干预内源性胆固醇合成,起到降血脂作用。
阿托伐他汀为脂水双溶性他汀,瑞舒伐他汀为水溶性他汀,故瑞舒伐他汀不易透过细胞膜的脂质层,不过其可通过肝脏细胞表面的其他特殊通道选择性进入肝细胞。
因此,瑞舒伐他汀能够高选择性作用于肝脏抑制胆固醇合成,对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响较低,这样既有效降低了血清胆固醇,又降低了药物对肝脏以外其他组织器官的影响。
二、肾功正常的糖尿病患者适合用瑞舒伐他汀
他汀类药物在管理糖尿病患者血脂异常的有效性和安全性研究结果显示,在降低低密度脂蛋白胆固醇方面瑞舒伐他汀的效果最佳。
三、肾功能异常的患者适合用阿托伐他汀
阿托伐他汀及其代谢产物98%经胆汁排泄,2%经肾脏排泄,瑞舒伐他汀及其代谢产物90%经胆汁排泄,10%经肾脏排泄。
对于肾功能不全的患者,选择主要经胆汁排泄的阿托伐他汀会更安全。
四、瑞舒伐他汀发生药物相互作用的可能性比阿托伐他汀低
阿托伐他汀主要经肝脏CYP3A4代谢,而瑞舒伐他汀不通过CYP3A4代谢,仅有10%的瑞舒伐他汀经肝脏CYP2C9代谢。
由于大多数药物在体内主要经肝脏CYP3A4代谢,因此瑞舒伐他汀与其他药物联用时发生药物间相互作用的可能性更低。
五、使用他汀期间需密切关注肝功和肌酸激酶,谨防肝损伤和肌病的发生
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有引起肝脏、肌肉损伤的风险,临床常表现为恶心、口苦、肌肉疼痛、肌肉无力等症状,谷丙转氨酶、谷草转氨酶等肝酶和肌酸激酶的异常升高,损伤的严重程度与他汀药物种类和剂量有关。
根据他汀类药物特性,阿托伐他汀为亲脂性,主要经过肝脏代谢,而瑞舒伐他汀为亲水性,仅10%的瑞舒伐他汀经肝脏代谢。目前研究发现亲脂性的阿托伐他汀引起肝损伤、肌病的发生率高于亲水性的瑞舒伐他汀。
患者使用他汀类药物期间,需定期监测肝功和肌酸激酶,避免剧烈运动和过度劳累。若因使用阿托伐他汀出现肝脏、肌肉损伤时,可通过减量或调整使用瑞舒伐他汀继续治疗。