他汀药,中国美国日本的,哪个更好?真相:选好中国剂量更重要
近期在网络上有些关于他汀类药物的科普文章,以中外他汀的对比为标题来进行介绍,虽然内容与中外对比没有太大的关系,但却也吸引了不少眼球,但这样的对比真的有意义吗?我们不妨来仔细思考一下。

不管是原产自美国的阿托伐他汀,辛伐他汀,还是首先在日本上市的普伐他汀,匹伐他汀,还是我们国内的红曲提取物药物血脂康,脂必妥(主要成分是天然的洛伐他汀)等药物,这些药物在中国上市,就都是中国的药物,而且除了原研药品外,目前对于国外原研的他汀类药物,也都有国药准字的药品上市,因此,以国籍来区分各种他汀类药物是没有意义的,对于他汀类药物如何选择的问题,我们今天来谈一下他汀药的中国剂量的问题。
各种他汀类药物,作用机理类似,用药安全注意事项也接近

不论是辛伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,还是普伐他汀,匹伐他汀,还是血脂康,这些药物的作用机理都是一样的,这类药物都是通过抑制肝脏的胆固醇合成酶起效,从源头是减少肝脏的胆固醇合成,从而达到降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的作用,他汀类药物除了能够有效降低血脂水平,还具有抵抗血管内皮细胞炎性反应,延缓动脉粥样硬化进程的作用,因此,在严格控制血脂,降低心脑血管疾病风险的应用中,他汀类药物目前还是主流的和基础的重要临床用药。
在长期服用他汀的过程中,除了要注意用药的有效性以外,也要注意用药的安全性,而从用药安全性方面来说,虽然不同类型的他汀其不良反应的发生几率各不相同,但总体上来说,他汀类药物最需要注意的两个不良反应——转氨酶升高和肌肉痛(肌酸激酶升高)的不良反应,对于所有类型的他汀来说,也都是值得格外关注的。需要明确的一点是,他汀类药物的不良反应发生风险,往往与所服用他汀类药物的剂量大小,降脂强度有密切的关系,因此,对于保证他汀类药物长期用药安全来说,选择适合的安全剂量,是最重要的。
中国人对他汀类药物更敏感,更要注意他汀类药物的用药安全性

对他汀类药物的高剂量应用来说,在欧美的诸多大型临床研究中,高剂量的他汀显示出了更大的临床获益,于是很多朋友就认为,他汀类药物的用药剂量越大,就能够获得更多的心脑血管健康保护作用,但这一点,对于我们中国人来说,并不完全适用。
中国人群在体重指数,血脂情况,饮食习惯,脂肪酸摄入量,肝脏耐受度,冠心病发病率等方面都存在着显著的差异,因此,对于他汀类药物的敏感度和耐受性方面,中国人也与欧美人群有着很大的区别。他汀类药物主要是降低低密度脂蛋白胆固醇水平,而在低密度脂蛋白胆固醇低水平方面,中国人群就与欧美人群有着一定的差异,在一项监测不同人群血脂水平的INTERHEART研究中,结果显示包含5232例参与者的中国病例组中,低密度脂蛋白胆固醇平均水平在3.14mmol/L;而非亚洲人群(10322例)的平均水平则达到了3.52mmol/L,两者之间存在显著性差异;而一项发表于《Circulation》杂志的相关研究中,得出了同样的结论,该研究中中国人的评价低密度脂蛋白胆固醇水平在2.68mmol/L,而欧美国家的评价水平则达到了3.05mmol/L,但同时该研究也指出,相比欧美人群,中国人出现甘油三酯升高的幅度要更大,比例和更高。因此,对于服用他汀类药物控制低密度脂蛋白胆固醇水平来说,大多数的中国人,只需要服用中低强度的他汀,就能够将血脂控制到达标范围,满足治疗需求。

除此之外,中国人与欧美人群对于他汀类药物敏感性也存在较大差异,中国人服用他汀类药物后,其血药浓度大约是西方人的两倍,因此,服用相同剂量的他汀类药物,中国人能够获得更强的降脂效果,但同时不良反应的发生风险也更高。在一项国家大规模多中心研究中,纳入了超过一万名的中国患者和一万四千名的欧洲患者,结果表明服用中等强度的他汀,大约有74%的中国患者,低密度脂蛋白胆固醇可以降到1.51mmol/L以下,而欧洲患者中,仅有三分之一左右的患者降到了1.74mmol/L以下。但中国患者出现肝脏不良反应,转氨酶升高的发生率以及出现肌肉痛不良反应的发生率,也明显高于欧洲患者,其发生风险比欧洲患者高出10倍。

因此,不论是从中国人的血脂特点,还是从中国人对他汀的敏感度和耐受性方面来看,都不建议中国的高血脂患者选择高剂量,高强度的他汀来进行降脂药物治疗,相比于高剂量的他汀,中国人降血脂更推荐中低强度的他汀,因此,结合自身对药物的敏感度和实际耐受情况,合理选择适合自己的中国剂量,才是保证他汀类药物长期用药有效性和安全性的重中之重。
各类他汀类药物如何选择?
关于这个问题,虽然各类他汀的作用机理和用药安全注意事项类型,由于药物结构,药物降脂强度,药物代谢途径的不同,各类他汀之间也是存在一定差异的,同时进口药和国产药之间,也存在一定的价格差异,有时候在疗效上也有一定的差异,对于国产他汀,进口他汀,各种不同类型的他汀如何选择的问题,在合理选择适合剂量之外,再来简单说一下。

关于他汀类药物的国产药和进口药区别的问题,李药师有专门的文章谈,就不多说了,在这里主要想说的是,目前国家进行的集采政策中,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀等药物都已经有了符合与原研一致性要求的国产他汀中标,对于用药需要讲求经济性的朋友,尽量选择进入集采目录的他汀药物类型,能够在保证药品质量的前提下,降低用药成本。
关于几类常见他汀的选择方面,给大家总结一下几点,供参考。
从降脂强度方面来说,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀,匹伐他汀等最强,辛伐他汀,普伐他汀等相对弱,最弱的是血脂康,但同样也与用药剂量有关。从药物对肝脏的影响来看,各类药物都有可能影响肝脏健康,出现转氨酶升高的情况,但通常说来,瑞舒伐他汀,匹伐他汀,普伐他汀对产生肝脏影响的几率更小,服用其它他汀不耐受的朋友,可以换服一下试试。从肌肉痛的不良反应风险方面来看,与他汀类药物的用药强度,亲脂亲水性都有关系,出现肌肉痛不良反应的,建议优选匹伐他汀、普伐他汀,血脂康。从对血糖影响方面来看,匹伐他汀和普伐他汀通常影响较小,担心影响血糖问题的朋友,可以考虑选择。对于肾功能影响方面,阿托伐他汀是值得优选的药物,肾功能不全患者也无需调整剂量。药物相互作用方面,阿托伐他汀,辛伐他汀,血脂康等,都值得特别注意,而少了经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀,匹伐他汀,不经过肝药酶代谢的普伐他汀,产生药物相互作用的风险更低。谣零零计划