低密度脂蛋白胆固醇是心血管疾病的致病性危险因素。新版血脂管理指南仍推荐 低密度脂蛋白作为血脂干预的首要靶点。他汀类药物是降胆固醇的首选基础药物，但其剂量增倍低密度脂蛋白降低效果只增加 6%，而且有潜在的副作用，因此要想血脂达标不能依靠增加他汀剂量上。

新指南推荐在生活方式干预的基础上，以中等强度他汀类药物作为起始治疗，必要时联用胆固醇吸收抑制剂或（和）前蛋白转化酶枯草溶菌素 9 抑制剂的达标策略。新指南推荐的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀；胆固醇吸收抑制剂有依折麦布和海博麦布。

本文仅就他汀类药物在血脂管理中的应用作一总结。

01洛伐他汀

洛伐他汀是第一代他汀类药物，主要在肝脏内代谢，肝功能不全的患者应慎用，由于人体内源性胆固醇主要在夜间合成，本药半衰期较短，因此可晚上睡前给药。本药具有抑制血小板聚集、抑制粥样硬化区域血栓形成、抑制炎症反应、抑制平滑肌增生等多种调脂和非调脂的作用，还能减轻缺血脑组织炎性反应、抑制缺血性脑组织再灌注损伤，可用于急性脑梗死的预防和治疗。

用药方法

洛伐他汀：40 mg，1 次/d，晚上睡前口服。持续用药３个月。

02辛伐他汀

辛伐他汀也为第一代他汀类药物，主要在肝脏内代谢，因此肝功能不全的患者慎用，因半衰期短，一般为晚上睡前给药。本药能够全面降低 总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL-C） 水平，可用于治疗冠心病、高脂血症与高胆固醇血症，也常用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症患儿。

用药方法

辛伐他汀：每日睡前口服 10 mg，若 4 周后患者 LDL-C 水平仍 ＞ 4.14 mmol/L，则增加药量 20～40 mg/次，1 次/d。连续治疗 8 周。

03普伐他汀

普伐他汀为第一代中效他汀，不经过肝药酶代谢，肝或肾功能不全者也可选用。本药和其他药物相互作用少，一般在晚上睡前服用。本药可使细胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受体数增加，从而加强由受体介导的 LDL-C 的分解代谢和血液中 LDL-C 的清除；通过抑制 LDL-C 的前体-极低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制 LDL-C 的生成。

用药方法

普伐他汀：10 mg/d，常规治疗基础上口服。连续给药 12 周。

04氟伐他汀

氟伐他汀为第二代中效他汀，主要通过肝脏代谢，半衰期较短，一般在晚上睡前服药。氟伐他汀可竞争性结合酶活性部位，抑制还原酶及胆固醇的合成，在降低胆固醇的同时刺激 LDL-C 受体，达到稳定血脂水平的效果。此外，氟伐他汀经服用后在短时间内能对血管内皮功能进行改善，血小板聚集得到抑制，可防止血栓、房颤症状，但长期、大剂量用药后会产生耐药性，并导致肌肉毒性和肝毒性。

用药方法

氟伐他汀：40 mg，1 次/d，在常规治疗基础上，晚餐时或睡前吞服。连续治疗 1 个月。

05阿托伐他汀

阿托伐他汀为第三代强效他汀，主要经肝药酶代谢，对肾功能影响较小，因此肾功能不全的患者也可选用，因半衰期长，因此每天任意固定时间按医嘱服药即可。本药具有降低 TC、LDL-C 的作用，口服后迅速吸收，1～2 h 血浆浓度达峰，全身利用度较低。不良反应常表现为胃肠道不适，罕见表现为乏力和肌肉疼痛。

用药方法

阿托伐他汀：10 mg/d，1 次/d，口服。连续治疗 6 个月。

06瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀为第三代强效他汀，不经过肝脏代谢，少数经肾脏排泄，半衰期长，因此固定时间按医嘱用药即可。瑞舒伐他汀作为调脂降脂类药物，能够对胆固醇合成、血栓形成进行抑制，同时具有抗炎的作用，一定程度上能够降低血脂，缓解患者临床症状。但多数患者难以适应高剂量用药导致的肌肉毒性等不良反应。

用药方法

瑞舒伐他汀：起始剂量 5 mg，1 次/d；病情严重者用药剂量为 10 mg，1 次/d。疗程 3 个月。

07匹伐他汀

匹伐他汀为第三代中效他汀，不经过肝肾脏排泄，半衰期长，每天固定时间服用即可。本药 2009 年在我国上市，基本结构中引入氟苯基和环丙基烷基侧链，更加增强了调脂和降脂作用。

用药方法

匹伐他汀：4 mg，1 次/d，常规治疗基础上口服。连续服药 12 周。