阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,有哪些区别,为什么不能随意替换?
有位朋友跟华子说,他每隔两三个月,就会把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀,然后两三个月后再替换回来,他感觉这样可以避免药物蓄积,减少对身体的毒性。
华子说,不建议这样做。虽然阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的药理作用相同,降脂强度也相似,但两者在代谢、排泄上有区别,不同的人对两者的耐受性也不同,不良反应的发生率也不同,所以不推荐两者随意替换服用。

一、常用的两个长效他汀
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的最大降幅都可以达到50%以上,使用较小剂量就可以产生较强的降脂作用,而且都具有长效作用,饮食和服用时间不会影响药效,是最为常用的两个他汀。
中国人对瑞舒伐他汀的耐受性差,最大剂量限制为每日20mg(欧美国家最大剂量为每日40mg),而阿托伐他汀没有剂量限制。相较而言,阿托伐他汀的安全性更高,所以阿托伐他汀是首次应用他汀的推荐选择。

二、两者的区别有哪些
1、肾功能:阿托伐他汀主要经肝脏代谢,对肾脏没有影响。瑞舒伐他汀有少部分需经肾脏排泄,在肾功能下降时,有可能造成瑞舒伐他汀蓄积,不良反应增加。在使用大剂量瑞舒伐他汀时,还有可能出现蛋白尿。所以肾功能不全者,使用阿托伐他汀更适宜。
2、肝功能:所有的他汀类药物都可能造成肝功能异常,阿托伐他汀主要经被动扩散进入肝细胞,瑞舒伐他汀主要靠肝细胞主动摄取进入肝细胞,如果使用其中一种出现肝功能异常,可以尝试换用另外一种。
3、亲水亲脂性:阿托伐他汀脂溶性高,更容易透过血脑屏障进入中枢系统,可能会造成疲倦、乏力、头晕等不良反应;瑞舒伐他汀水溶性高,不容易进入中枢系统,中枢不良反应发生率较低。

4、药物相互作用:阿托伐他汀主要通过CYP3A4酶代谢,瑞舒伐他汀有少部分通过CYP2C9和CYP2C19酶代谢。通过CYP3A4酶代谢的药物有很多,所以阿托伐他汀更容易与其他药物发生相互作用,在多种药物联用时,较适宜使用瑞舒伐他汀。
西柚(葡萄柚)会抑制CYP3A4酶的活性,所以服用阿托伐他汀时不能大量食用西柚或是饮用西柚汁,但西柚不会影响瑞舒伐他汀的代谢。
5、等效剂量:在药效相等时,阿托伐他汀的剂量是瑞舒伐他汀的2倍。也就是说,10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……

三、不建议随意替换
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀不存在哪个更好的问题,在实际使用时,要根据患者的个体情况选择最为适合的药物。对于肝、肾功能正常的人,只要不超量用药,并不会出现药物蓄积,不建议随意替换。
在用药过程中,如果出现了不耐受的情况,转氨酶(ALT、AST)超过正常上限3倍,或是肌酸激酶(CK)超过正常上限4倍,需先停药,待指标恢复正常之后,在医生指导下更换为另一种他汀。

总结一下,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀是两个常用的强效他汀,两者在代谢、排泄上有区别,不同的人对两者的耐受性不同,不良反应的发生率也不同,所以不建议随意替换。正确的做法是在医生指导下,选出适合自己的他汀,并坚持规律服用。
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