血管清道夫——他汀类药物知多少
作者：广东省药学会 南方医科大学深圳医院 刘海燕
60岁的大姨父急性心梗刚做完支架手术，医生开了瑞舒伐他汀片，大姨父一脸疑惑的问我：我只是心脏有问题，为什么开这个降血脂的药？
人体内的血液中含有一定量的脂质，这些脂质一旦增多就像垃圾一样容易附着在血管壁上，损伤血管内皮，形成黄色米粥样斑块，使血管变硬增厚造成管腔狭窄。狭窄的管腔就像拥堵的公路，氧气和补给输送不及时，心脏开始绞痛,当脂质进一步沉积，斑块变得不稳定破裂彻底堵死补给通路，心脏的能量供给彻底切断出现梗死。而这里的瑞舒伐他汀片隶属于他汀家族，他汀家族可以抑制肝脏脂质合成降低血液中的脂质垃圾，是目前常用的、疗效确切的降脂药物，也是防治动脉粥样硬化性心血管疾病（简称冠心病）药物里的重要一员，而心梗就是冠心病分型中的一种。
他汀家族里常见的有：辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。您知道如何分辨吗？在应用这些药物的时候需要注意什么呢？
他汀类药物家族里都有相同的功能基团---羟基戊二酸，结构与羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶相似，从而代替HMG-CoA还原酶与HMG-CoA结合，阻断胆固醇合成前体甲羟戊酸的生成，使胆固醇不能合成。他汀类药物虽然有相似的药理作用，但可别认为都叫他汀就能互相替代，他们都有着各自的特点：
他汀类药物服用时间有什么讲究
他汀作用于胆固醇合成限速酶，主要抑制肝脏合成内源性胆固醇，凌晨2-3点是胆固醇合成的高峰期，所以提倡晚间服用他汀类，晚餐或晚餐后服药有助于提高疗效。但阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀具有很长的半衰期可于一天中的任何固定时间服用。
他汀类药物对肝肾有什么影响
由于他汀类药物作用的靶器官为肝脏，他汀类对肝功能的影响主要表现为转氨酶升高，发生率0.5%-2%，多在用药后3-12个月内发生，与剂量相关，减量或停药后可逆转，再次服用或换用其他他汀，转氨酶一般不会再次升高。但是活动性肝病或血清氨基转移酶升高超过正常上限3倍以上是禁忌症。他汀类药物对于肾脏来说相对安全，他汀类药物一般不会导致与疾病无关的肾功能损害。
他汀类药物出现肌痛怎么办
用药期间，若出现肌肉疼痛、压痛或肌无力，排除运动或体力劳动引起的应检测肌酸激酶（CK）并与治疗前水平对比。如果连续检测CK呈进行性升高应暂时停药。由于甲状腺功能低下患者易发生肌病，因此对有肌肉症状的患者，还应检测促甲状腺素水平。他汀诱发横纹肌溶解罕见且呈剂量依赖性，可选择药物相互作用较小的普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀。
药物-食物相互作用
他汀类药物主要经肝P450CYP3A4和P450CYP2C9代谢，与影响肝酶活性药物合用时可考虑普伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀受肝药酶影响小的品种。与他汀类有相互作用的常用药物食物：
1、贝特类调脂药：与他汀类合用会致疾病风险增加，尽量避免联合用药。如果联合用药可于晨起服用贝特类而晚间服用他汀类。
2、对CYP3A4有明显抑制作用的药物：大环内酯类抗生素红霉素、克拉霉素，及免疫抑制剂环孢素等对CYP3A4有明显抑制作用的药物，尽量避免与他汀类药物联合使用。
3、葡萄柚汁：葡萄柚汁能抑制肝药酶CYP3A4活性，通过CYP3A4代谢的他汀与葡萄柚汁同服会使他汀的血药浓度升高。葡萄柚汁常规饮用量（每日250ml）对药物影响较小，但如果每日大量饮用（每日超过1L）可升高药物血药浓度，引起不良反应，建议用药期间避免饮用葡萄柚汁。
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审稿：广东省药学会 南方医科大学深圳医院 刘丽亚
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