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常用的6种他汀类药物有何区别？一文详解！

admin12个月前 (12-13)皮肤科31

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他汀类药物，不仅能强效地降低总胆固醇和低密度脂蛋白，而且能在一定程度上降低三酰甘油，升高高密度脂蛋白。

目前，他汀类药物是常用的降脂药物，能够降低胆固醇，延缓动脉粥样硬化的进展，预防心脑血管疾病的发生。较为常用的他汀类药物主要有6种：辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

本文将从药效、用药时间、药物相互作用、对血糖的影响、对肝肾的影响5个方面比较这6种药物的不同，以便医生针对不同患者选择合适的药物。

药效-降脂幅度

低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是调脂的首要目标，他汀类药物使用剂量不同，其降胆固醇强度也不同。

依据不同药物降低LDL-C的强度不同，可将其分为低等强度他汀、中等强度他汀和高强度他汀，详情见表1。

表1 他汀类药物降胆固醇强度

注：LDL-C为低密度脂蛋白胆固醇

对于稳定性冠心病患者LDL-C 的目标值＜2.6 mmol/L（100 mg/dl）。

对于极高危患者（确诊冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征），治疗目标LDL-C＜1.8 mmol/L（70 mg/dl）。

用药时间

他汀类药物的服药时间主要与两个因素相关：药物的半衰期和食物的影响。

半衰期较短的他汀类药物建议在临睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物在相对固定的任意时间服用均可，详情见表2。

表2他汀类药物的服用时间

•普伐他汀建议避免与食物同服，因为可导致吸收率下降30%。

•瑞舒伐他汀避免与食物同服，因为可导致吸收率下降20%。

•匹伐他汀的吸收率虽然不受食物的影响，但其通过肠道吸收，存在显著的肝肠循环，而晚餐后服用可使其药峰浓度刚好覆盖整个夜晚。

•缓释制剂（如氟伐他汀缓释胶囊）可在一天内固定任何时间服用，无论餐前或是餐后。

•分散片（如匹伐他汀分散片）对吞咽困难的老年人来说较合适。

药物相互作用

临床上使用他汀类药物的患者多需联合用药，而他汀类药物通过酶CYP450代谢，易与其他药物发生相互作用，从而导致严重后果，详情见表3。

表3 他汀类药物的相互作用

•辛伐他汀、阿托伐他汀由CYP3A4代谢，与其他药物的相互作用较为多见。

•氟伐他汀主要由CYP2C9代谢，小部分由CYP3A4及CYP2C8代谢；瑞舒伐他汀仅有10%经过CYP2C9代谢；匹伐他汀仅有少量的通过CYP2C9代谢，与其他药物的相互作用也相对较少。

•普伐他汀不通过P450酶代谢。与其他药物的相互作用更为罕见。

同时，他汀类药物是OATP1B1的底物，能够促使他汀类药物进入肝细胞发挥药效或者促进他汀类药物的代谢和排泄。因此，与OATP1B1抑制剂联用时，会导致他汀类药物的不良反应增加。

对血糖的影响

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在血糖正常者和2型糖尿病患者中具有类似的对血糖控制的不良影响。

而匹伐他汀和普伐他汀对血糖调节具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。

同时，他汀类药物对心血管疾病的保护作用大于新发糖尿病风险，故仍需使用。

对肝肾的影响

除普伐他汀外，其余他汀类药物均从肝脏代谢，可引起肝脏转氨酶升高，但肝功能受损的发生率只有0.2%~2%。当转氨酶升高大于正常值上限3倍以上时，应减少剂量或停药。

他汀类药物在肾脏安全性方面存在一定差异。肾功能良好的患者使用他汀类药物是安全的。

瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团，对肾脏具有类似于磺胺类药物的不良影响（急、慢性中毒）。因此，对于肾功能不全者，如肾小球滤过率＜30 ml/（min·1.73 m2），禁用瑞舒伐他汀。

严重肾功能不全者，禁服氟伐他汀，详情见表4。

表4 肝肾功能不全者服用他汀类药物注意事项

总

结

他汀类药物临床上广泛使用，应结合患者的LDL-C水平、血糖情况、肝肾功能、药物联用、个体用药敏感度和基础疾病等因素综合考量。

1.针对需快速降低LDL-C的患者，应选择高强度他汀，如阿托伐他汀（40~80 mg）或瑞舒伐他汀（20 mg），每日剂量可降低LDL-C＞50%。

2.辛伐他汀、氟伐他汀睡前口服；普伐他汀睡前空腹口服；阿托伐他汀可任意时间服用；瑞舒伐他汀任意时间空腹口服；匹伐他汀晚饭后口服。

3.与多种心血管药物联合用药时，首选普伐他汀；其次匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀的药物相互作用也较少。辛伐他汀、阿托伐他汀与多种药物存在相互作用，尤其避免与伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂、奈法唑酮一起服用，避免大量摄入葡萄柚汁。