降脂药=他汀?他汀=降脂药?NONONO!
降脂药就是他汀么?
不是。很多人认为降脂药就是他汀,这种说法是错误的。他汀类药物虽然是治疗血脂异常的基石,但是降脂药物可不只是他汀,还包括降甘油三酯的贝特类、胆固醇吸收抑制剂和前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂。
近几十年来,我国人群,包括儿童和青少年,血脂水平变化显著,血脂异常患病率明显增加。血脂是血清中的胆固醇、甘油三酯和类脂(如磷脂)等的总称,与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和甘油三酯。血液中的胆固醇和甘油三酯主要存在于脂蛋白中,包括乳糜颗粒、极低密度脂蛋白、中间密度脂蛋白、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和脂蛋白(a)。因此,血脂异常包括总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、甘油三酯(TG)升高和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低,其中LDL-C升高是动脉粥样硬化性心血管疾病的关键致病因素。针对不同的作用靶点有不同的降脂药物。
下面就来介绍一下几种非他汀类降脂药物
lets begin!
01
贝特类药物
贝特类药物,为目前最有效的降甘油三酯的药物,主要包括非诺贝特、苯扎贝特和吉非罗齐,可以降低甘油三酯30%-50%,还可降低LDL-C 20%,升高HDL-C 5%-20%。贝特类属于氯贝丁酸衍生物,通过激活过氧化物酶增殖体激活受体α和激活脂解酶,使血浆中脂肪降解和甘油三酯消除明显增加,从而降低血清甘油三酯水平和升高HDL-C水平。
02
胆固醇吸收抑制剂
胆固醇吸收抑制剂,包括依折麦布和海博麦布,它通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平,可降低LDL-C 15%-22%,对甘油三酯和HDL-C的影响可忽略。其安全性和耐受性良好,轻度肝功能不全或轻至重度肾功能不全患者均无须调整剂量。
03
PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)抑制剂
PCSK9抑制剂是一种针对PCSK9的人单克隆免疫球蛋白G2,包括依洛尤单抗和阿利西尤单抗,它通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体结合,导致能够清除血液中低密度脂蛋白的受体数量增加,从而降低LDL-C水平。其安全性和耐受性好,可显著降低平均LDL-C水平达50%-70%,还可降低TG水平26%,升高HDL-C水平9%,降低Lp(a)水平30%左右。
适应症:
(1)降低心血管事件的风险:①与最大耐受剂量的他汀类联用;②在他汀类不耐受或禁忌时单独或与其他降脂疗法联用;③对于动脉粥样硬化性心血管疾病超高危患者,当基线LDL-C较高,预计他汀联合胆固醇吸收抑制剂不能使LDL-C达标时,可考虑直接采用他汀联合胆固醇吸收抑制剂,以保证患者LDL-C早期快速达标
(2)原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常:①在最大耐受剂量他汀无法使LDL-C达标时,与他汀联用;②在他汀类不耐受或禁忌时单独或与其他降脂疗法联用
(3)用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)
降脂药物的联合应用
降脂药物的联合应用是血脂异常干预策略的基本趋势,主要目的是提高血脂达标率,进一步降低动脉粥样硬化性心血管疾病风险,减少降脂药物的不良反应率。
注:联合策略中的他汀均指中等强度他汀类药物,具体种类和剂量如下:阿托伐他汀10-20mg,瑞舒伐他汀5-10mg,氟伐他汀80mg,洛伐他汀40mg,匹伐他汀1-4mg,普伐他汀40mg,辛伐他汀20-40mg(来源于《中国血脂管理指南(2023年)》)
降脂治疗中首先推荐健康生活方式,包括合理膳食、适度增加身体活动、控制体重、戒烟和限制饮食等,其中合理膳食对血脂影响较大。另外,要限制饱和脂肪酸及反式脂肪的摄入,增加水果、蔬菜、全谷薯类、膳食纤维及鱼类的摄入。
供稿:药剂科
编辑:张晓睿
责编:马 菁
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