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他汀类药物安全吗？使用时要注意些什么？

admin9个月前 (12-13)皮肤科15

一

他汀类药物安全吗？

使用时要注意些什么？

在他汀类药物问世之前，我们对胆固醇的升高并没有好的治疗方法。1987年第一个他汀类药物洛伐他汀正式上市，从此开启了治疗高胆固醇血症、预防动脉粥样斑块的新时代。至今已快40年，挽救了无数人的生命健康。他汀类药物在降脂和稳定斑块中具有举足轻重的作用。然而在现实中，仍有很多患者怀疑他汀类药物不良反应是不是太大，对长期服用的安全性有很大的困惑。本期我们就来谈一谈他汀类药物的安全性问题。

二

01、他汀类药物作用

羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）是胆固醇合成过程中的重要限速酶。他汀类药物可以通过抑制HMG-CoA还原酶降低胆固醇，增加高密度脂蛋白。此外，他汀类药物通过降脂还有稳定斑块、抗炎、改善内皮功能等作用，可以延缓动脉粥样硬化进展，防治心脑血管疾病。

临床上常用的他汀类药物包括一代药洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，二代药氟伐他汀，三代药阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，匹伐他汀。一般来说，一二代药物为中效，三代药为长效。目前最常用的是第三代他汀。

02、他汀类药物不良反应

他汀类药物整体耐受性良好，在临床上非常少有人因为严重的副作用而停用他汀。他汀的常见不良反应包括口干、便秘、腹痛、消化不良、流感样症状、肝功能异常、肌病等。

肌肉酸痛

他汀类药物可能会引起肌肉细胞损伤，会出现肌肉酸痛无力等症状，乃至肌炎、肌病和横纹肌溶解。发生率约为1%~5%，但是横纹肌溶解罕见。辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀报道较多。

肝功能异常

他汀类药物可导致肝功能异常，表现为转氨酶升高，黄疸，食欲不振等。发生率为0.5%~3%，三代药物更为常见。转氨酶升高主要见于服药前3个月，停药后可下降。

胃肠道不适

部分患者在用药后会出现腹泻、便秘、腹痛等胃肠道不适症状。

糖尿病

长期使用他汀类药物还有增加糖尿病的风险，主要见于阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀，而匹伐他汀和普伐他汀对血糖影响较小。但是他汀类对心血管的保护作用大于糖尿病风险，因此因权衡利弊后尽量坚持使用。

03、如何合理使用他汀类药物

做好监测

心血管疾病患者大多需要长期甚至终身服用各类药物，他汀类药物也是如此。他汀的使用经受了全世界数千万人长时间的考验，安全性是有保障的。但为了避免副反应带来的危害，定期监测就可及时发现。

首先是治疗后应关注有无乏力、肌肉酸痛症状，有这些表现应及时到医院咨询医生。其次，开始服用或调整用量后4~6周检测肝功能、肌酶和血糖。如果没有异常，可以逐渐调整为每6~12个月检查1次。如果出现转氨酶超过上限3倍，或肌酸激酶超过上限4倍，或血糖明显升高，需要及时停药，告知医生行相应处理，比如更换依折麦布、依洛尤单抗等其他降脂药物。

服用时间

服药时间主要是考虑药物半衰期和代谢。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期较长，可以每天固定任意时间服用。辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀半衰期较短，可在睡前服用。食物可以促进洛伐他汀吸收，所以晚餐时服用更好。

不要随意减量或停药

不要随意减量或停药他汀的减量或停药或导致降低的胆固醇再次升高，一方面就失去了胆固醇降低带来的益处，另一方面，血胆固醇的波动也被证实会显著升高心脑血管的风险。

需要强调的是，药物一定在医生指导下使用。