他汀类药物不良反应有什么？注意事项是啥
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他汀类药物
小知识
他汀类药物
是治疗高血脂症的一种药物
其品种繁多
在门诊药房咨询窗口
经常有
患者拿着不同品种的他汀药物
来咨询如何使用
他汀类常见药物
目前临床上常见的他汀类药物有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀等。
不同种类和剂量的他汀类药物对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的降低程度不同，具体影响强度见下图。
他汀类药物的药理特性
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶阻断胆固醇合成过程中的甲羟戊酸生成，从而使肝细胞内胆固醇合成减少，进而负反馈调节使肝细胞表面LDL受体数量和活性增加，致使血浆LDL降低，继而使血清胆固醇清除增加、水平降低。
人体胆固醇来源于体内的合成和从饮食中摄入。人体合成胆固醇的器官主要是肝脏，所以降低胆固醇的方法除了注意饮食外，更重要的是抑制其在体内的合成。
目前他汀类药物主要用于杂合子家族性高胆固醇血症、其他原发性高胆固醇血症及遗传性家族性高胆固醇血症引起的混合性高胆固醇血症等IIa和Ib型高脂蛋白血症的治疗，是国际上治疗高胆固醇血症理想的一线药物。他汀类是现有调脂药中降低LDL作用效果明显的一类药。
不同种类他汀类药物的药理特性见下图。
他汀类药物因其亲水亲脂的不同导致疗效和不良反应差异，亲水性药物有：瑞舒伐他汀、洛伐他汀等，与食物同服减少吸收；亲脂性药物有：辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等，与食物同服更容易吸收。
他汀类药物的不良反应
通常他汀类药物的不良反应随剂量增大而增加。
常见的不良反应
消化系统：恶心、腹泻、腹痛、AST或AIT升高。
神经系统：头痛、眩晕、失眠、外周神经病变等。
肌毒性：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
肝毒性：所有他汀类药都产生肝毒性，其发生率约1%，且呈剂量依赖性。
他汀类药物肝损害
他汀类药物的主要代谢场所是肝脏，其肝脏损害主要导致谷草转氨酶（AST）和谷内转氨酶（ALT）升高，当转氨酶升高至正常值上限的3倍以上，就需要减量或停药。
他汀类药物引起的肌肉毒性
各种他汀类药物都可能引起肌肉疼痛、肌肉无力、肌酸激酶(CK)值升高或横纹肌溶解等肌病。
其中，脂溶性他汀能够穿过全身各组织细胞的脂质层，对所有细胞发挥抑制胆固醇合成的作用，因此引起CK升高的可能性明显高于水溶性他汀，横纹肌溶解发生率，普伐他汀与氟伐他汀较低，洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、相对较高。
新发糖尿病
长期服用他汀类药物有增加新发糖尿病的风险。使用高强度他汀类药物时，新发糖尿病发生率高于常规剂量他汀类药物。有研究表明，匹伐他汀引起新发糖尿病的概率较低。
他汀类药物与其他药物间的相互作用
在应用他汀类药物期间，需注意与其他药物间的相互作用。
多数他汀类药物通过肝脏细胞色素P450同工酶(CYP)进行代谢。
因此临床用药过程中，应当注意可能影响到CYP酶活性的药物，包括酶的诱导剂、抑制剂和共同底物，CYP3A4底物或抑制剂，均可能会上调他汀类药物的浓度，进而会增加他汀类药物导致肌病或横纹肌溶解的危险性。
可能会增加他汀类药物肌肉不良反应危险性的CYP3A4底物或抑制剂常见的药物有：环孢素、他克莫司、红霉素、克林霉素，伊曲康唑、酮康唑、地尔硫卓、维拉帕米、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、奈法唑酮、西地那非、华法林、西咪替丁等。
药师温馨提醒
服用他汀类药物的注意事项：
在服用药物的时候一般需要温开水服用，氟伐他汀、辛伐他汀半衰期短，需要在夜间或者是睡觉之前使用，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长，可在任何时间服用，在使用他汀类药物的时候一定要谨遵医嘱，避免私自的减少药物的使用量。
服用药物期间一定要注意监测肌酸肌酶水平，如果出现持续升高，需要及时的停止药物的使用，以免导致病情加重。
如果在使用药物期间想要和其他的药物一同使用，需要及时的和医生沟通。
