哪种他汀降脂效果更好?这张表格帮你理清!
他汀类药物降脂效果好、心血管获益明确,是血脂异常药物治疗的基石。
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那么常用的几种他汀有什么区别?哪种降脂效果更好?一起来看看吧!
一、不同他汀有什么区别?
他汀类药物虽然结构类似,但其体内吸收、分布、代谢及排泄过程却有很大的区别。
大部分他汀类药物(洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀)属于脂溶性他汀,普伐他汀和瑞舒伐他汀则属于水溶性他汀,而阿托伐他汀属于脂水双溶性他汀。
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不同他汀类药物的血浆清除半衰期也存在差异,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀的半衰期较短,大约 1~4 h。
而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀的半衰期大大延长,大约均在10h以上。半衰期的不同导致了给药时间的差异。
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二、他汀类药物降胆固醇强度
他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。
不同种类与剂量的他汀类药物(简称他汀)降胆固醇幅度有较大差别:
不同作用强度的他汀类药物种类及剂量
图片来源:参考文献[1]
尽管他汀类药物的降脂疗效显著,但任何一种他汀剂量倍增时,LDL-C进一步降低幅度仅约6%,即所谓他汀疗效6% 效应。
因此,临床实际中仍有相当比例患者使用现有他汀类药物治疗方案脂质水平未能达标,这种情况下,他汀类药物与其他类降脂药物联用优于单用,比如胆固醇吸收抑制剂等。
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三、药物相互作用
他汀类药物的代谢,除了普伐他汀,其他均需要肝脏细胞色素 P450(CYP)的参与,但参与代谢的酶的种类以及参与代谢的程度有所不同,从而决定了发生药物相互作用程度的差异。
大部分他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀等均主要通过CYP3A4通路代谢,这类药物与CYP3A4酶抑制剂同用时会导致血药浓度升高,可能导致不良反应的发生。
相反,与CYP3A4酶诱导剂合用,会导致该他汀类药物血药浓度降低,不能充分发挥药效。
氟伐他汀主要通过CYP2C9通路代谢,瑞舒伐他汀约10%通过CYP2C9通路,普伐他汀不通过CYP代谢。
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四、特殊人群用药
辛伐他汀:慢性肾脏疾病(CKD)1~3期者无需调整剂量,CKD4期者减量,慎用。
阿托伐他汀:老年人及肾功能不全患者无需调整剂量。
瑞舒伐他汀:年龄≥65岁的老年人、甲状腺功能低下患者应注意肌酶的升高,降低起始剂量,调整剂量时应慎重。肾功能不全患者:CKD1~3期者无需调整剂量,CKD4期者禁用。
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