浅谈不同他汀类药物的区别

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他汀类又称为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，由于这类药物和HMG-CoA的化学结构非常相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力远高出HMG-CoA，因此可对HMG-CoA产生竞争性的抑制作用，从而使胆固醇合成受阻，达到调节血脂水平的目的。临床上常用的HMG-CoA还原酶抑制剂包括辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，下面我们就来看一下各位他汀家族的成员有哪些不同吧！

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医保及基本药物

表1 他汀类药物医保类别及基本药物类别对比[1,2]

2

适应症及指南推荐

表2 药品说明书适应症[3-9]

他汀类在临床的应用并不局限于高脂血症，这类药物还广泛应用于糖尿病、冠心病等动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）高危人群。指南[10]提到：他汀类药物用于ASCVD一级预防证据最为充分，大量研究证实他汀类药物可显著降低高、中甚至低危人群的ASCVD风险。长期应用辛伐他汀在有效调血脂的同时，显著延缓动脉粥样硬化病变进展和病情恶化，减少心脏事件和不稳定型心绞痛的发生；急性冠脉综合征早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能，减少冠脉再狭窄和心血管事件发生[11]。

3

调节血脂程度对比

通常情况下，治疗剂量的他汀类药物对LDL-C的降低作用最强，TC次之，降低TG作用很弱；HDL-C水平略有升高。

表3 他汀类药物降胆固醇强度[12]

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药理学特性对比

表4 他汀类药物的药理学特性[4,6,8,13]

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药物联用

同时使用经过CYP3A4代谢的药物，特别是使用大剂量他汀类药物时，应特别关注药物相互作用导致的不良反应。

表5 他汀类与其他药物联用的剂量限制[14]

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肝、肾功能不全人群用药

他汀类药物禁用于活动性肝病、失代偿性肝硬化及急性肝衰竭、不明原因转氨酶持续升高和任何原因转氨酶升高超过3倍正常上限的患者[13]。

表6 慢性肾脏病成人推荐应用的他汀类药物剂量（mg/d）[14]

知识点睛

· 瑞舒伐他汀抑制HMG-CoA还原酶活性的作用较其他常用的他汀类药物强，作用时间长，因此抑制胆固醇合成的作用明显强于其他他汀类。明显降低LDL-C，升高HDL-C。

· 高尿酸血症与痛风患者合并高胆固醇血症时，调脂药物建议首选阿托伐他汀钙[15]。

· 洛伐他汀、辛伐他汀与食物同服更容易吸收，瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀不受食物影响，普伐他汀与食物同服减少吸收[13]。

· 不通过或少量通过CYP450代谢的普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀，与其他药物可能发生的药物相互作用较少。

参考文献

[1]国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2023年）.

[2]国家基本药物目录（2018年版）.

[3]辛伐他汀片说明书. Merck Sharp&Dohme B.V. 2020年10月26日修订.

[4]普伐他汀钠片说明书.第一三共制药（上海）有限公司. 2022年10月27日修订.

[5]氟伐他汀钠胶囊说明书.瀚晖制药有限公司. 2020年8月26日修订.

[6]匹伐他汀钙片说明书. Kowa Company,Ltd. 2015年3月3日修订.

[7]阿托伐他汀钙片说明书.辉瑞制药有限公司. 2022年8月1日修订.

[8]瑞舒伐他汀钙片说明书. IPR Pharmaceuticals. 2021年7月7日修订.

[9]洛伐他汀胶囊说明书.扬子江药业集团有限公司. 2017年11月20日修订.

[10]中华医学会心血管病学分会,中国康复医学会心脏预防与康复专业委员会,中国老年学和老年医学会心脏专业委员会.中国心血管病一级预防指南基层版[J].中华心血管病杂志, 2023, 51(4): 1-21.

[11]杨宝峰,陈建国主编.药理学[M].第九版.北京:人民卫生出版社, 2018.

[12]中国血脂管理指南修订联合专家委员会.中国血脂管理指南（2023）[J].中华心血管病杂志2023, 51(3): 221-55.

[13]刘梅林,张雨濛,付志方,等.老年人血脂异常管理中国专家共识[J].中华内科杂志, 2022, 61(10): 1095-118.

[14]血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识组.血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识[J].中华内科杂志, 2015, 54(5): 467-77.

[15]中华医学会内分泌学会.中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）[J].中华内分泌代谢杂志, 2020, 36(1): 1-13.

本文首发：头号YAO师PLUS   作者：安然

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