布洛芬：缓解疼痛的神奇药物

2019年1月，斯图尔特·亚当 斯在英国去世。可能大家对这个名 字很陌生，但事实上谈到他的得 意之作——布洛芬，可谓是无人 不知无人不晓。

布洛芬作为一种抗炎药，既 可以作为儿童及成人的退热用药， 也可以用于缓解痛经、头痛、关节 疼痛等多种类型的疼痛。那么布洛 芬究竟是怎么问世的呢？答案就在 下面的文章里。

提到类风湿关节炎，很多人 的想法都存在着误区：这是一种老 年疾病、和年轻时候腿部着凉有 关⋯⋯事实上，这是一种自身免疫 性疾病。

患者体内炎症因子水平升 高，累及到关节，形成滑膜炎症、 骨关节对称性的破坏等，最终可导 致关节畸形和功能丧失。而这一疾 病的根本病因尚未明确，可能与基 因、感染、性激素等多种原因有 关。对于患者来说，类风湿关节炎 带来的疼痛是一种长期性、慢性折 磨，影响着他们的日常生活和美好 心情。

在斯图尔特的研究结果问世 之前，人们对于类风湿关节炎的治 疗手段只有激素这一种。激素的治 疗可以有效地减缓疾病的进展，降 低患者体内的炎症因子水平，直到 现在也是类风湿关节炎患者的主要 治疗手段之一。

但可惜的是，激素治疗只能减缓病程，对于给 患者带来最大困扰 的疼痛却束手无 策，同时也具有较 大的副作用。而当 时，唯一能够有止 痛作用的药物就是阿司匹林。如果 阿司匹林用于止痛，必须要用到很 大的剂量，这也意味着阿司匹林带 来的胃肠道刺激、胃出血风险会大 大增加。

有没有可能找到一种更安全 的止痛药？斯图尔特发出了疑问， 也开始了解决这个问题的研究之 路。

斯图尔特希望能够通过对阿 司匹林的结构进行改良优化，找到 更好的药物。但真的会有一种化合 物超越阿司匹林，为患者带来福音 吗？

在经历了无数次失败之后， 直到有一天斯图尔特宿醉之后头痛 欲裂，偶然间服下了团队新合成的 一种化合物——对异丁苯丙酸，没 想到症状竟缓解了很多。1962年， 这个名字绕口的化合物被授予专 利，1969年这个化合物被赋予了全 新的名字——布洛芬，并在英国批 准作为处方药上市。

1983年在反复评估布洛芬的适 应症与安全性之后，布洛芬从处方 药变为了非处方药，大家可以在药 店中直接购买，而不再需要前往医生处就诊获得处方。

随着药理学研究的发展，我 们现在逐渐明白了，以阿司匹林、 布洛芬、对乙酰氨基酚为代表的非 甾体类抗炎药NSAIDs）为什么 兼具退热和止痛的作用。

在我们人体内，有一种物质 叫作前列腺素（PG）。它虽然看 起来和前列腺有关，但事实上它 是一种致痛因子。当我们人体发 生炎症时，体内的花生四烯酸被 环氧化酶代谢成前列腺素E1、E2 （PGE1、PGE2），PGE1和PGE2 能够刺激痛觉感受器，最终我们感 受到了疼痛。而非甾体抗炎药能够 有效抑制环氧化酶，减少PGE1和 PGE2的产生而发挥止痛作用。而 PGE1和PGE2进入到脑内中枢又会 引起发热，因此使用非甾体类抗炎 药也可以抑制中枢内PGE1和PGE2 的产生，从而发挥退热作用。

NSAIDs类药物有很多成员， 包括吲哚美辛、氨基比林、尼美舒 利等等。但这些药品由于不良反应 多、慎用人群多等原因，使用越来 越少。而布洛芬和对乙酰氨基酚是 NSAIDs类药物中的佼佼者，较为 安全。尤其是对于孕妇、儿童的发 热，布洛芬和对乙酰氨基酚都是推 荐用于退热的首选药物。

针对NSAIDs的不足，人们又 努力开发出更为安全、抗炎效果更 好的选择性NSAIDs类药物，如塞 来昔布。这些选择性更高的药物， 为需要长期使用NSAIDs类药物解 除疼痛的关节疾病患者（比如类风 湿患者）带来了福音，让他们暂别 了疼痛，拥抱正常的生活。