100mg西地那非和20mg他达拉非，治疗ED谁更厉害？分析3个不同点
随着近几年人口老龄化形势不断加剧，中老年男性健康问题，越发受到医学领域的重视。而勃起功能障碍（ED），作为中老年男性最常见的男性健康问题之一，因为受到高血压、糖尿病等慢性病，以及亚健康状态的影响，近年来发病率不断增高。由于ED的发病机制较为复杂，中老年男性患病更是涉及到多方面的生理病理原因，因此关于疾病的治疗一直是男科学领域研究的重点。
西地那非和他达拉非，都是治疗ED首选的口服药物
在临床上，ED的一线治疗方案为药物治疗，而PDE5抑制剂为首选的治疗药物。对比一般神经调节类药物、激素类药物、血管扩张剂和中成药而言，PDE5抑制剂治疗ED的原理更加精准有效，其通过男性海绵体平滑肌上的PDE5为靶标来达到治疗作用的原理，开创了ED分子治疗的先河。西地那非和他达拉非，就是最常见的两种PDE5抑制剂，这二种药物在临床运用已经长达15年以上，大量的多中心、前瞻性、双盲、随机安慰剂对照研究证实了，西地那非、他达拉非治疗ED的有效性和安全性。
西地那非虽然和他达拉非的药理性质一样，但二者的化学结构有着本质的不同，因此药物的药代动力学和药物剂量也有区别。药代动力学研究中，在一定的剂量范围内，药物的剂量大小和药物的吸收程度直接相关，药物剂量越大，吸收程度越强，药物吸收入血后血药浓度越高，药物最终呈现的作用强度也最为明显。而西地那非的最高安全剂量是100mg，他达拉非的最高安全剂量是20mg。那么同样都在最高安全剂量的条件下，治疗ED的疗效谁更好呢？接下来的文章主要为大家分析这个问题。
第一个区别：100mg西地那非血浆峰值浓度胜于20mg他达拉非
首先我们要知道，西地那非和他达拉非这两种药治疗ED，存在疗效区别的本质原因，在于二者的药代动力学不一样。根据药理研究显示呢，100mg西地那非和20mg他达拉非，其最主要的药代动力学参数差异，体现在3个方面，这也就是3大疗效区别的原因所在。先说第一个区别：血浆峰值浓度。这个参数决定了药物吸收后在血液中，能够达到的浓度高低。
那根据药代动力学所呈现的研究数据显示， 100mg的西地那非血浆峰值浓度最高能够达到560ng/ml，而20mg他达拉非最高只能达到378ng/ml，这就说明，同样都在最高剂量下，西地那非的吸收程度要优于他达拉非，药物的最大作用强度也是胜于他达拉非。因此，临床上他达拉非被认为药效比西地那非更为温和，而这个因素也决定了中老年男性使用他达拉非，存在的心血管安全性更高。
第二个区别：20mg他达拉非的药物半衰期胜于100mg西地那非
药物半衰期指的是药物吸收入血之后，药物的浓度从最高衰退到一半（半衰）所需要的时间。药物要发挥治疗作用的前提，就需要在血液中维持一定有效的浓度，因此药物半衰期可以侧面反映药物药效的持续时间，也能够指导二次给药的时间。一般情况下，药物的半衰期越久，给药的时间间隔也就越长，相应的药效时间维持也就越长。
而根据药代动力学所呈现的研究数据显示，100mg西地那非血浆半衰期为3.7个小时，而20mg的他达拉非血浆半衰期长达17.5个小时，这就说明他达拉非药效持续时间远胜于西地那非。因此临床上，同样都在最高剂量下，他达拉非的最长药效持续时间可长达36个小时，而西地那非的最长药效持续时间为7-8个小时。
第三个区别：100mg西地那非比20他达拉非不良反应明显
药物的不良反应，也是男性患者选择药物的重要考量因素之一。特别是ED患者大部分以中老年男性为主，中老年男性相比一般成年/青年男性，机体的吸收能力和肝肾对药物的代谢能力都会出现一定程度的下降，因此出现药物不良反应的几率也就更高，而合理的规避药物不良反应，可以增加疾病治疗的依从性。
根据西地那非和他达拉非上市前的临床药理研究显示， 100mg治疗剂量的西地那非，产生的色盲、光敏感和视物模糊发生率约为3%，而20mg治疗剂量的他达拉非，产生的视觉异常总的发生率小于0.1%。这就说明，他达拉非在视觉方面的安全性更高，同时也有试验研究显示，20mg他达拉非出现心率增快、颜面潮红和肌痛的概率，也要小于100mg西地那非，其原因除了100mg西地那非，其血浆峰值浓度更大、吸收程度更明显之外，还和西地那非、他达拉非对体内受体亚型的亲和力不同有关。药理研究显示，他达拉非对PDE5的亲和力要优于西地那非。
总结
综上，同样在最高剂量条件下，对比了西地那非和他达拉非的血浆峰值浓度、血浆半衰期和不良反应发生几率，基本上可以发现西地那非和他达拉非之间，都具有各自的疗效优势，虽然100mg西地那非的血浆峰值浓度要比20mg他达拉非高出不少，起效也相对更快。但是20mg他达拉非的药效持续时间却要远胜于100mg的西地那非，因此这两种药物同样在最高剂量的前提下，治疗ED的疗效都具有各自的优势。因此，对于ED患者而言，怎么去选择西地那非和他达拉非，最主要要结合药代动力学中的具体参数，再结合自身的疾病情况和治疗需求，在医生指导下来完成，这样增加药物治疗的依从性，保障病情较大获益。
