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循证医学，合理用药

他达拉非（Tadalafil）可用于勃起功能障碍、良性前列腺增生症、勃起功能障碍合并良性前列腺增生、肺动脉高压的治疗，同时，它也通过了杜氏肌营养不良症和肺动脉高压的孤儿药资格认证。

心血管：

因为心脏风险与性行为有一定程度的相关，所以医生应当考虑患者的心血管健康状况。左心室流出道梗阻的患者（例如，主动脉瓣狭窄和先天性肥厚性主动脉瓣下狭窄），可能对血管扩张剂，包括PDE5抑制剂的作用特别敏感。

他达拉非片不建议用于以下患者：

至少90天内曾发生心肌梗死；

不稳定心绞痛或曾在性交过程中发生心绞痛；

过去6个月内曾发生纽约心脏学会制定的2级或更高级别的心力衰竭；

未控制的心律失常，低血压（<90/50mmHg）或未控制的高血压；

过去6个月内曾发生卒中；

与其他PDE5抑制剂相同，他达拉非具有轻微的全身血管扩张作用，可能会导致一过性的血压降低。[1-5]

长时间勃起：

该药物罕见超过4小时的长时间勃起以及持续勃起症（痛性勃起超过6小时）。对具有易发生持续勃起症的因素（如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤或白血病），或阴茎存在解剖学缺陷（如异常弯曲，海绵体纤维化，或阴茎硬结症）的患者，应慎用他达拉非片。[1-5]

眼部反应：

突然发生了单眼或双眼视力丧失，应当立即停用所有的5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂包括他达拉非片，并就医。[1-5]

突发性听力丧失：

如果突然发生听力减退或听力丧失，医生应建议患者停止服用PDE5抑制剂，包括他达拉非片，并且立即就医。[1-5]

α-受体阻滞剂和抗高血压药：

PDE5抑制剂，包括他达拉非片，与α-受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂，当血管舒张剂合用时，会对血压产生叠加作用。在某些患者中，这两种药物合用可以使血压显著降低，这可能会导致症状性低血压（如昏厥）。[1-3]

肾损害：

肌酐清除率＜30mL/min的患者不建议每日1次服用他达拉非片。尚无肌酐清除率为30-50mL/min的中国患者数据。[1-3]

肝损害：

轻度或中度肝损害的患者，他达拉非片的剂量不能超过10mg。重度肝损害的患者没有足够的信息，因此不建议使用他达拉非片。[1-3]

酒精：

酒精和PDE5抑制剂他达拉非片都是轻度的血管扩张剂，与轻度血管扩张剂合用时，其各自的降血压作用都可能会升高。[1-3]

与细胞色素P450 3A4（CYP3A4）强抑制剂合用：

他达拉非片主要通过肝脏的CYP3A4进行代谢。服用CYP3A4强抑制剂，如利托那韦，酮康唑和伊曲康唑的患者，他达拉非片按需服用的剂量限制为10mg，每72小时不超过1次。合用CYP3A4强抑制剂和每日1次服用他达拉非片的患者，他达拉非片的剂量不得超过2.5mg。[1-3]

与其他PDE5抑制剂或勃起障碍治疗合用：

告知患者不要同时使用他达拉非片和其他PDE5抑制剂。[1-5]

对出血的影响：

他达拉非20mg与阿司匹林合并给药时，相对于阿司匹林单用并不会延迟出血时间。尽管他达拉非片没有延长健康受试者的出血时间，患有出血异常或显著活动性消化性溃疡的患者用药时应谨慎，并进行谨慎的风险-受益评估。[1-3]

对患者进行性传播疾病的劝告：

他达拉非片并不能对性传播疾病产生保护。告诫患者应对性传播疾病，包括人类免疫缺陷病毒（HIV）采取保护性措施。[1-3]

在开始治疗BPH前考虑其他泌尿系统疾病：

在开始使用他达拉非片治疗BPH之前，应该考虑可能会引起类似症状的其他泌尿系统疾病。此外，前列腺癌和BPH可能会同时存在。[1，3]

鸟苷酸环化酶（GC）刺激剂：

医生应该与患者讨论任何GC刺激剂（如利奥西呱治疗肺动脉高压）都是他达拉非片的禁忌症。[2]

恶化的肺血管闭塞性疾病：

肺血管扩张剂可能会显著恶化肺静脉闭塞性疾病（PVOD）患者的心血管状况。[4，5]

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参考资料：

[1]药物信息：他达拉非片，Lilly del Caribe, Inc.，进口药品注册号: 2.5mg: H20170021 5mg: H20170022 10mg: H20170283 20mg: H20170284， H20170285， H20170286；2020/09/01。

[2]药物信息：他达拉非片，长春海悦药业股份有限公司。

[3]Product Information: TADALAFIL tablet, coated, Alembic Pharmaceuticals Inc., Updated January 10, 2022

[4]Product Information: TADALAFIL tablet, Ajanta Pharma USA Inc., Updated November 24, 2021

[5]Product Information: ADCIRCA-tadalafil tablet, United Therapeutics Corporation, Updated November 29, 2021

[6]Loeb S, Folkvaljon Y, Lambe M, et al. Use of Phosphodiesterase Type 5 Inhibitors for Erectile Dysfunction and Risk of Malignant Melanoma. JAMA. 2015;313(24):2449-2455.

本文首发：医学界罕见病频道

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