2021年对男科的医药界而言，是利好的一年，上海汇伦江苏药业有限公司于2021年5月11日获得国家药品监督管理局批准后，2021年6月在贵阳召开的全国男科学会上宣布，其研发的仿制药——阿伐那非（商品名：枭雄）上市；2021年9月，上市公司海思科药集团宣布其研发的仿制药——阿伐那非（商品名：海驰）上市，从此结束国内无阿伐那非的历史。

阿伐那非（英文简称Avanafil）,2021年之前在国内尚无生产和进口。

它在2000年时由日本横滨三菱制药公司开发，首先于2011年1月制药商JW以商品名Zepeed获韩国食品药品管理局（KFDA）批准上市，美国在取得生产销售权后，2012年4月27日美国加利福尼亚维福斯制药公司生产的阿伐那非（商品名：Stendra），经美国FDA批准在美国上市，专门用于治疗男性勃起功能障碍（ED），2013年6月21日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市。目前已在美国、德国、法国、意大利等多国上市。

而国内直到上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团获得批准，研发仿制生产出的枭雄和海驰，才填补了国内阿伐那非市场的空白。阿伐那非属于第四代的PDE5抑制剂，才一经上市半年左右，马上就和过去的西地那非、伐地那非、他达拉非四分天下，异常火热，受到患者及临床学者的诸多关注。

那么今天就借此机会，从以下这4方面逐一分析，讲述一下新药阿伐那非在治疗ED过程中到底有什么特点及优势，值得这么被追捧？

首先，得了解两个概念。

一、什么是PDE5抑制剂？

PDE5抑制剂，中文名称：5型磷酸二酯酶抑制剂，它能阻止PDE5水解cGMP（环鸟苷酸），能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高，存在时间延长，cGMP的浓度增高后，可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，使得丁丁充分勃起。

目前全球范围内，经过多次临床试验及多年的临床应用明确的证实PDE5抑制剂的安全性和有效性，它是治疗ED的首选口服药物，也是最有效的药物。据亚洲的男性调查研究显示：ED的患病率近几年来呈现大幅度升高。而在我国受传统思想的影响，ED在我国一直都是男性难以启齿的疾病，很多男性都是讳疾忌医，PDE5抑制剂的出现，极大的改善了这种情况，可以毫不夸张地说这类药物挽救了不少婚姻。

二、PDE5抑制剂包括那些？

从最初治疗心血管疾病研发出来的西地那非到目前为止，PDE5抑制剂种类经历了以下的发展历程：

第一代：西地那非

第二代：他达拉非

第三代：伐地那非

第四代：阿伐那非

这四种PDE5抑制剂都具有各自的药代动力学特点和优势，能够针对不同病情表现的ED患者，发挥各自的药效作用。前三代的药物由于已经长期运用于临床，对此大家都比较熟悉，而对于2021年才上市的阿伐那非，对于它的药物特点，大家都不是那么清楚，今天借此机会，从4个方面分析阐述清楚，让你更加了解它。

第一、阿伐那非的起效时间

据药物代谢动力学上显示：100mg阿伐那非口服后，15min中内就能达到最大血药浓度（Tmax）。相比较前三代的PDE5抑制剂，起效时间更快。所以关于四代PDE5抑制剂的起效时间快慢如下：

阿伐那非>伐地那非＞西地那非＞他达拉非

所以，目前阿伐那非是治疗ED起效最为迅速的药物，因此对于有需要的ED患者，在一定程度上缩短了等待的时间，加强患者提前对时间的把握度，所以，对于比较关注药物起效时间的ED患者而言，阿伐那非是较优的选择。

第二、阿伐那非的药物持续时间

据试验研究表明：100毫克阿伐那非的血浆半衰期（T1/2）为3-5小时，药效持续时间可长达6-8小时。对于相比较其他三代PDE5抑制剂而言，药效持续时间不算长，属于短效PDE5抑制剂。

他达拉非（约36h）＞伐地那非（约6-12h）＞阿伐那非（约6-8h）>西地那非（约4h）

从持续时间来看，他达拉非优于伐地那非、阿伐那非、西地那非。对于重视药效持续时间的ED患者而言，他达拉非还是最优选择。

当然由于阿伐那非半衰期较短，药物排除体外的时间也快，不会造成药物蓄积而引起其他严重副作用，这也是短效药物临床特点之一。

第三、阿伐那非的安全性如何

PDE5抑制剂中的副作用包括：

头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛。

但是四代药物的发生率却各异，如下图：

据上表所述：头痛的发生率阿伐那非大约为9.3%；面色潮红发生率阿伐那非为3.7%。而且在消化不良、鼻塞、胃灼热、背痛消化不良等副作用，使用阿伐那非出现的几率都要比使用西地那非更低。此外研究还发现，阿伐那非是一种高选择性的PDE5抑制剂，药物在吸收的过程中，主要针对的就是PDE5酶，而对其他PDEs酶，诸如PDE1、PDE6等抑制剂很少，所以出现的视觉异常副作用相对比较少。

虽然阿伐那非的副作用比其他PDE5抑制剂更少，但是阿伐那非和其他PDE5抑制剂的使用禁忌症类似，和硝酸酯类药物合用为绝对禁忌症。

此外，研究表明：阿伐那非，和伐地那非一样，吸收速率不易受食物影响，空腹服用或者饱餐后服用对其吸收速率影响不大，甚至少量酒精也不会影响其药效及吸收速率,所以少量饮酒后是可以服用阿伐那非的。

第四、阿伐那非的剂量如何选择

目前国内的上海汇伦江苏药业有限公司的阿伐那非（商品名：枭雄）有50mg、100mg、200mg的三种规格，而海思科药集团阿伐那非（商品名：海驰）有100mg、200mg两种规格的。而对于选择哪一种阿伐那非，其实不用过于纠结选择哪一个厂家的问题，药效实际相差不大，需要考虑的是剂量的问题。

阿伐那非的说明书上建议从100mg起服用，研究表明，50mg剂量的阿伐那非起效时间较缓；剂量增大后，起效时间加快，但是耐受性、副作用也随之增加。因此，尽管阿伐那非的不良反应发生率相比较其他的PDE5抑制剂较低，但是在服用的时候仍需要特别的注意药物安全，也一定要遵循个性化治疗方案里面的个体化用药原则，即在服用药物的时候，要根据自身的一般情况（包括年龄、身体健康情况）、病情的严重程度、既往史（服用药物及相关遗传或慢性疾病史），来制定一个安全、合理、有效的用药剂量，规范的使用阿伐那非。

总结

阿伐那非属于第四代PDE5抑制剂，具有起效较快，不良反应发生概率相对较低的特点，是治疗ED的较佳选择。目前无论是枭雄还是海驰都才上市半年左右，临床的实际应用如何，还需一定时间段后对广大患者进行追踪随访，期待这个药物能一定程度解决其它药物满足不了的治疗需求；对于广罗大众而言，选择服用阿伐那非时候，一定要通过对自身身体健康情况、病情的严重程度、既往情况进行评估，必要时在医生指导下，制定一个安全、合理、有效的个体化用药方案。