抗生素滥用太可怕！阿奇霉素、阿莫西林、诺氟沙星如何合理使用？

1940年标志着一个重要的科学里程碑，即抗生素的发现。随着该类药物在临床实践中的应用，人类逐渐认识到抗生素不仅显著延长了人类社会的平均寿命，而且对于治疗感染性疾病具有显著的疗效[1]。然而，自1940年起，抗生素抗性问题便一直困扰着人类社会。尽管此后陆续有新抗生素被发现。然而，撇开过敏性因素不谈，抗生素耐药性问题已成为人类面临的最为严峻的感染性疾病挑战[2]。

合理使用抗生素，避免无指征滥用，是遏制抗生素耐药性发展的关键策略。这些常用抗生素之间的区别，你知道吗？

左氧氟沙星、诺氟沙星

氟喹诺酮类药物的发展在20世纪70至80年代间达到其巅峰时期。氟喹诺酮类药物之所以得名，源于其分子结构中喹诺酮核心C-6位点上的氟原子取代，此为纳利地酸结构的早期关键性变异。该类化合物对革兰氏阴性及阳性细菌展现出广泛的抗菌活性[3]。

该类抗生素在治疗尿路感染（UTI）、肾盂肾炎、胃肠炎、性传播疾病（例如淋病）、肺结核、前列腺炎、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染方面得到了广泛应用[4]。

两者实际中应该如何选择[5]？

诺氟沙星的临床应用应严格限定于治疗单纯性下尿路感染或肠道感染。

而对比于诺氟沙星而言，左氧氟沙星使用范围主要为呼吸系统：用于治疗由肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌引起的下呼吸道感染。该药物亦适用于由肺炎链球菌和A组溶血性链球菌引起的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等疾病，以及由肺炎链球菌、支原体、衣原体等病原体引起的社区获得性肺炎。

此外，左氧氟沙星亦可应用于由敏感的革兰阴性杆菌导致的下呼吸道感染。

总结：

表1 两者实际中使用对比

阿莫西林

阿莫西林归属于β-内酰胺类抗生素，临床上通常与克拉维酸钾（ß-内酰胺酶抑制剂）联合应用[6]。阿莫西林是一种半合成青霉素类抗生素。自青霉素被发现以来，该类药物的研究与开发取得了显著进展。1961年，安比西林作为首个半合成青霉素问世，而阿莫西林则是在1972年被正式引入市场[7]。

阿莫西林/克拉维酸钾适用于：鼻窦炎、中耳炎以及下呼吸道感染；由大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属引起的尿路及生殖系统感染；还可用于骨关节及软组织感染。

注意事项[5]：

鉴于阿莫西林属于半合成青霉素类药物，因此在临床应用前必须执行青霉素皮肤试验。对于既往有青霉素过敏史的患者群体，不推荐采用阿莫西林进行治疗。与此同时，阿莫西林抗菌谱较青霉素更广，大部分致病菌均能覆盖。

相较于其他种类的抗生素，阿莫西林/克拉维酸钾在临床应用中更倾向于治疗中耳炎、下呼吸道感染以及软组织感染。

阿奇霉素

阿奇霉素隶属于大环内酯类抗生素。自其被发现以来，该药物已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗包括肺炎在内的多种呼吸道感染、衣原体等泌尿生殖系统感染以及伤寒等肠道感染。此外，该药物在抗疟疾领域也进行了深入的研究[8]。

相较于其他种类的抗生素，大环内酯类抗生素主要展现出对革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体以及衣原体等微生物的抗菌活性[5]。并且在多种感染性疾病中展现出显著的疗效，包括呼吸道疾病（例如哮喘、细支气管炎、慢性阻塞性肺病以及囊性纤维化等）、肠道感染、牙周感染以及性传播疾病[9]。

阿奇霉素主要针对支原体、衣原体及立克次体等病原体展现出显著的疗效，支原体肺炎在儿童及青少年群体中的发病率较高，在临床应用中表现出良好的效果。

说在最后，药店人为大家总结四者之间的差异之处：

表1 常见抗生素之间的区别[5,10]

经验性药物治疗

相较于前述四种抗生素，针对常见病原体感染，亦存在特定的抗生素应用建议[5,11-14]：

1）对于不洁饮食所导致的急性胃肠道感染，诺氟沙星具有显著的止泻、改善症状的效果；

2）在临床上，患者若出现显著的尿频、尿不尽、尿痛或无法控制排尿等症状，通常可诊断为急性膀胱炎。治疗此类症状时，推荐采用左氧氟沙星或诺氟沙星进行为期三天的短程治疗方案，并建议患者增加水分摄入，以期达到理想的治疗效果。然而，鉴于我国大肠埃希菌对喹诺酮类抗生素的耐药率已高达50%，在使用该药物时应采取谨慎态度；

3）支原体或衣原体肺炎大多发生于儿童群体，阿奇霉素可直接作为首选治疗方案；对于传染性疾病，如疟疾也可作为选择之一；

4）外伤或皮肤破溃等出现的感染及渗出性病变，阿莫西林可作为首选的抗感染治疗方案。

5）除急性膀胱炎推荐采用3日疗程外，其他部位的抗感染治疗通常需持续7至10日。若在3日疗程后未观察到显著疗效，则不应持续当前治疗方案，而应立即寻求专业医疗意见，以便调整治疗策略或确诊病因，避免因持续使用抗生素而导致的耐药性问题。

参考文献：

[1] Zinner S. H. (2007). Antibiotic use: present and future. The new microbiologica, 30(3), 321–325.

[2] Chinemerem Nwobodo, D., Ugwu, M. C., Oliseloke Anie, C., Al-Ouqaili, M. T. S., Chinedu Ikem, J., Victor Chigozie, U., & Saki, M. (2022). Antibiotic resistance: The challenges and some emerging strategies for tackling a global menace. Journal of clinical laboratory analysis, 36(9), e24655.

[3] Dube, P. S., Legoabe, L. J., & Beteck, R. M. (2023). Quinolone: a versatile therapeutic compound class. Molecular diversity, 27(3), 1501–1526.

[4] Bush, N. G., Diez-Santos, I., Abbott, L. R., & Maxwell, A. (2020). Quinolones: Mechanism, Lethality and Their Contributions to Antibiotic Resistance. Molecules (Basel, Switzerland), 25(23), 5662.

[5] 抗菌药物临床应用指导原则（2015年）

[6] Thomas, L., Le Beller, C., Trenque, T., Michot, J., Zenut, M., Letavernier, E., Mongardon, N., & Vodovar, D. (2020). Amoxicillin-induced crystal nephropathy: A nationwide French pharmacovigilance databases study. British journal of clinical pharmacology, 86(11), 2256–2265.

[7] Huttner, A., Bielicki, J., Clements, M. N., Frimodt-Møller, N., Muller, A. E., Paccaud, J. P., & Mouton, J. W. (2020). Oral amoxicillin and amoxicillin-clavulanic acid: properties, indications and usage. Clinical microbiology and infection : the official publication of the European Society of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, 26(7), 871–879.

[8] Firth, A., & Prathapan, P. (2020). Azithromycin: The First Broad-spectrum Therapeutic. European journal of medicinal chemistry, 207, 112739.

[9] Heidary, M., Ebrahimi Samangani, A., Kargari, A., Kiani Nejad, A., Yashmi, I., Motahar, M., Taki, E., & Khoshnood, S. (2022). Mechanism of action, resistance, synergism, and clinical implications of azithromycin. Journal of clinical laboratory analysis, 36(6), e24427.

[10] 相关药物说明书

[11] 中华人民共和国国家卫生健康委员会,儿童肺炎支原体肺炎诊疗指南(2023年版),中华人民共和国国家卫生健康委员会官网

[12] 中国女医师协会，中国女性尿路感染诊疗专家共识[J],中华医学杂志,2017,97(36),2827-2832

[13] 唐祯臻,卢发强,蒋雪琴,等.无症状性菌尿患者尿路病原菌的分析研究[J].检验医学与临床,2019,16(03):421-423.

[14] 杨悦,张永祥,刘娟,等.无症状菌尿与有症状泌尿道感染患者的临床特点研究[J].中华医院感染学杂志,2018,28(14):2109-2111+2119.

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