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阿奇霉素知多少

admin6个月前 (01-14)皮肤科16

阿奇霉素知多少

说起阿奇霉素，相信大家都不陌生，它适用人群广泛，可应用于小儿以及老年患者中。在实际使用中，有哪些情况下可以应用该药？用药期间又有什么应该注意的呢？请听胸科药师为您一一解答。

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阿奇霉素的前世今生

阿奇霉素属于大环内酯类抗生素，大家众所周知的红霉素是第一代大环内酯类抗生素，而阿奇霉素属于第二代，是在红霉素的化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，通过与敏感菌核糖体的50S亚基结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成而发挥抗菌作用。

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阿奇霉素VS红霉素

阿奇霉素较红霉素而言，在更低浓度即可抑制细菌生长，对革兰氏阳性球菌、阴性球菌、部分革兰氏阴性杆菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体具有明显的抗菌效果，抗菌谱更广，抗菌作用也更强。

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阿奇霉素的特点

药代动力学特点

人体内的吞噬细胞能摄取高浓度的阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，提高了感染部位的药物浓度，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他抗生素，在保证抗菌疗效的同时，缩短了抗生素的暴露时间。

治疗疗程

阿奇霉素在人体内代谢半衰期较长，血药浓度较低而组织浓度高。不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC（最低抑制浓度）数值，其代谢到浓度低于该菌的 MIC时，如病情需要一般须第二次服药。针对社区获得性肺炎的常见致病菌肺炎链球菌，为确保疗效一般采用服三停四的给药疗程，即一周内用药3天、停药4天后就须服第2次，若停用时间过长会导致达不到所需药物浓度，降低治疗效果。

静脉给药速度

注射用阿奇霉素说明书指出：静脉给药终浓度为1.0mg/mL时，输液时间为3小时，终浓度为 2.0mg/mL时输液时间为1小时。那为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢？

静脉炎是阿奇霉素静脉输注的常见不良反应，国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，高浓度高滴速，低浓度低滴速，是减少静脉炎不良反应的推荐给药方式。

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药物相互作用

阿奇霉素与他汀类药物

他汀类药物中的辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢，是CYP3A4酶底物，而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂，两者合用发生相互作用，使他汀类药物血浆浓度上升，服用期间注意定期检查肝功能和肌酸激酶等生化指标，如出现肝功能异常、肌肉疼痛无力等相关症状应及时就医。

阿奇霉素与胺碘酮

大环内酯类药物具有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。与胺碘酮合用对QT间期延长有累加效应，增加发生尖端扭转型室速风险。联合用药期间需监测心电图的变化情况和心脏毒性的症状。

阿奇霉素与地高辛

地高辛属强心苷类药物，常用剂量为0.125-0.5mg，每日一次。地高辛个体差异大，有效血药浓度范围窄。肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。阿奇霉素属大环内酯类抗生素，可清除肠道内灭活地高辛的菌群，可使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。当地高辛与阿奇霉素联用时，需要注意观察心率，有条件时应监测地高辛血药浓度，避免中毒不良反应的发生。

相信现在大家对阿奇霉素的治疗和使用特点都有了一定的了解，在用药过程中，我们需要充分重视药物的适应症、相互作用以及不良反应，从而避免滥用和细菌耐药性的产生，更好地发挥治疗作用。