有位老年朋友跟华子说，他有高血脂，吃了他汀类药物后有腰背肌肉酸痛的不良反应，但他听说有一种一个月打1次的降脂针效果很好，他以后能不能打那个针，不吃他汀类药物呢？

华子说，他说的那种降脂针，是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9抑制剂，缩写为PCSK9抑制剂，目前国内上市的有依洛尤单抗和阿利西尤单抗两种药品。

一、PCSK9抑制剂如何发挥作用

血脂中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是造成动脉粥样硬化的主要原因，降低LDL-C的水平，就可以减少心脑血管疾病的风险。LDL-C主要由肝脏产生，肝脏也有相应的LDL受体可以降解LDL-C。

人体中的PCSK9会与LDL受体结合，导致LDL受体数量减少，从而使LDL-C降解减少，血液中的LDL-C水平升高。

而PCSK9抑制剂会与PCSK9结合，使之失活，从而使LDL受体的数量增加，对LDL-C降解增加，可以使LDL-C水平下降约50%~70%。

二、用于他汀效果不好时增强治疗

单独使用他汀类药物，通常可以使LDL-C水平降低50%。虽然PCSK9抑制剂对LDL-C水平的降低强度要高于他汀类药物，但不能完全代替他汀类药物的作用。

因为他汀类药物不仅能降低LDL-C水平，还可以改善动脉内膜代谢、抗氧化、抗炎性反应、增加动脉粥样硬化斑块的稳定性预防破溃，并促使其逆转。

所以他汀类药物仍是控制LDL-C水平的主要用药，如果单用他汀不能使血脂达标，通常先与胆固醇吸收抑制剂（依折麦布）联用，在他汀与依折麦布联用也不能控制LDL-C水平达标时，再加用PCSK9抑制剂。

通常情况下，PCSK9抑制剂不单独使用，只与他汀类药物联合用药。不过如果对他汀完全不耐受，PCSK9抑制剂也可以单独使用。

单用他汀，可以使LDL-C水平降低约50%；他汀加依折麦布，可以使LDL-C水平降低约65%；他汀加PCSK9抑制剂，可以使LDL-C水平降低约75%；他汀、依折麦布再加上PCSK9抑制剂，可以使LDL-C水平降低约85%。

三、PCSK9抑制剂的注意事项

在PCSK9抑制剂都需要皮下注射给药，依洛尤单抗每月注射1次，阿利西尤单抗每2周注射1次。

PCSK9抑制剂的常见不良反应，是在注射部位出现红斑、疼痛、淤青。在临床试验中，用药后会增加患上呼吸道感染、流感、胃肠炎、鼻咽炎的概率。

药物有可能引起过敏，如果出现严重过敏反应需禁用。药物中含有蛋白质，可能会刺激机体免疫系统产生中和抗体，会增加注射时局部反应，但不会影响其降脂效果。

在使用PCSK9抑制剂的过程中，不会增加他汀类药物造成的肌肉损伤、肝功能异常、血糖升高等不良反应。

总结一下，PCSK9抑制剂是新型的降脂药物，但不能代替他汀类药物。在使用他汀类药物不能使LDL-C达标时，可以与PCSK9抑制剂联合用药，完全不能耐受他汀类药物者，才可以单独使用PCSK9抑制剂进行治疗。

有部分人使用高强度他汀类药物时容易出现不良反应，也可以改用中等强度他汀加PCSK9抑制剂进行治疗。药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。