必读:长期服用他汀类药物应该注意的事项
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他汀类药物是目前临床上广泛使用的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低甘油三酯(TG)、升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物可以称为较全面的调脂药,能稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,显著降低。常见的他汀类药物有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀等。目前他汀的应用,除了调节血脂外,在急性冠状动脉综合征患者和急性脑梗塞患者中,早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,改善血管内皮功能,同时还具有延缓动脉粥样硬化进程、抗炎、抗血栓等作用,成为心脑血管疾病患者的必备药。长期使用既能够降低血脂水平,又能稳定和逆转人体血管的潜在病灶——粥样斑块,有效降低心脑血管疾病的发生率和死亡风险。
服药时间的区别
第一、服药时间与半衰期长短有关
肝脏24小时都在合成胆固醇,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期较长,与其强大的降胆固醇作用有关,可任一时间服用。
由于胆固醇的合成在午夜到凌晨2点间达最高峰,辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的半衰期较短,应该在睡前服用。
第二,服药时间与食物影响有关
食物可促进洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,洛伐他汀应晚餐时服用。
常用他汀药物的最佳服用时间
相互作用的区别
第一、所有他汀类药物
他汀类药物均通过有机阴离子转运体OATP1B1来转运至肝细胞中发挥疗效。环孢素对OATP1B1有抑制作用,可增加他汀类的血药浓度,存在严重的相互作用。
第二、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀
主要通过CYP3A4代谢,与胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素、环孢素等CYP3A4抑制剂合用,应格外慎重!
第三、氟伐他汀
主要通过CYP2C9代谢,与氟康唑等CYP2C9抑制剂合用应慎重。
第四、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀
匹伐他汀主要通过葡萄糖酸化代谢,普伐他汀、瑞舒伐他汀的代谢不显著,相互作用较少。
长期服用他汀类药物需要注意以下几点:
(1)他汀类药物属于处方药,需要严格遵医嘱用药。(2)清水服用,服药期间应当避免大量食用葡萄柚(胡柚)、橙子、佛手、白酒等,以免加重不良反应。
(3)服药期间避免同时大量食用高纤维食物,以免影响他汀类药物的吸收,降低药物浓度。如少量食用,建议与服药时间间隔2~4小时。(4)老年人常同时服用多种药物,药物之间的相互作用使他汀不良反应概率增加。他汀类药物不宜与心血管类药物中的华法林、维拉帕米、氯吡格雷、地高辛、吉非罗齐等贝特类降脂药、胺碘酮等药物同用。如果必须服用,应听取医生的建议,将他汀类药物减量并密切监测不良反应。
(5)服用他汀类药物的过程中,由于患者体质存在差异,对于极少数患者在服药后出现无法解释的肌肉疼痛不适、肌肉酸软、僵直或痉挛等症状,要及时到医院就诊,听取医生的建议停药、减量或服用另外一种他汀类药物。
(6)人体内的胆固醇主要在肝脏合成,他汀类药物作用于肝脏,抑制胆固醇合成。服用他汀后,服用10-20毫克剂量不会引起转氨酶和肌酸激酶升高,但是如果剂量增加至40毫克甚至80毫克时,就有可能发生以转氨酶升高为特征的肝损害和以肌酸激酶升高为特征的横机纹溶解。如肝酶升高至正常上限3倍或更高,需要暂停药物,给予保肝治疗,待肝酶恢复正常后,再试行更换一种他汀,并从小剂量开始,同时监测肝功。
(7)如果患者能够耐受药物,就可以长期服用,因为其更重要的作用是有效预防血管的栓塞问题。不能因为可能发生的不良反应,担心甚至拒绝服用药物。(8)他汀类的不良反应有差异
当使用某一种他汀出现不良反应时,在医生指导下可以试用另一种他汀类药物。
(9)即使服用他汀类药物也要注意生活方式干预,控制饮食,避免多吃高脂肪、油腻、高胆固醇食物,控制盐和糖的摄入,少吃刺激食物。提倡清淡饮食,最好食用植物油,多吃水果蔬菜。控制热量的摄入,避免暴饮暴食。
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