他汀类药物知多少!
他汀类药物可以减少体内胆固醇的合成,减少生成动脉粥样硬化斑块的原料,同时具有延缓斑块增长的作用,对冠心病起到有效预防及治疗。因此,他汀类药物被视为防治心血管疾病的基石。今天,邯郸市人民医院药剂科就为您说说,服用他汀类药物的讲究有哪些!
一、他汀种类有讲究
他汀类降脂药可分为:短效类他汀(辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、血脂康)和长效类他汀(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)。
他汀类药物主要通过抑制合成胆固醇的酶,从而发挥降脂作用。由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强,对于最初开发的他汀类药物(例如辛伐他汀),睡前服用能更好地抑制该酶,达到最好的效果。
然而,并不是所有的短效类他汀降脂药都是睡前服用。
二、何时用药有讲究
他汀类药物受食物影响小,进餐对药物发挥作用影响不大,且他汀类药物并无严重的胃肠不良反应,因此,只要做到定时定量,无论是进食前还是进食后服用均可。
如果错过了用药时间,应在记起时立即补用,若已接近下一次用药时间,则无需补用,切勿一次使用双倍剂量。
1、可早晨服用的他汀—辛伐他汀
药品说明书:推荐的起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。
对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10mg/天;对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史等高危人群患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。
但有多项临床研究结果提示:
(1)晨起服药组的降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用略低于晚间服药组,但仍可使两者分别下降21%和31 %。
(2)晨起服药组的降低甘油三酯的幅度明显优于晚间服药组(38%比19%)。与晚间服药相比,晨起服药可更有效降低血清甘油三酯水平,调节轻中度混合性高脂血症患者的血脂异常。
2、需睡前服用的他汀—普伐他汀
起始剂量10mg~20mg,一日1次,临睡前服用,一日最高剂量40mg。
尽管睡前服用比上午服用的生物利用度低60%,但疗效反而高。这表明肝脏在晚间摄取药物多,降脂效果更好。
3、需晚餐时服用的他汀—洛伐他汀
起始剂量为10~20mg,每日一次,晚餐时服用,每日最大剂量不超过80mg。
食物可增加洛伐他汀的吸收,空腹时服用洛伐他汀吸收减少30%,因此需晚餐时服用。
特别提醒:血脂康中的主要降脂成分为洛伐他汀。推荐的剂量为一次2粒,一日2次,早晚饭后服用;轻、中度患者一日2粒,晚饭后服用。
4、可晚餐时或睡前服用的他汀—氟伐他汀
推荐剂量为20或40毫克,每日一次。晚餐时或睡前吞服。
在稳态状态下,与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致血浆峰浓度降低2倍,达峰时间增加2倍。因此可以晚餐时或睡前吞服。
5、可任意时间服用的他汀—阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
(1)、阿托伐他汀
常用的起始剂量为10mg每日一次。最大剂量为80mg每日一次。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。
(2)、瑞舒伐他汀
常用起始剂量为5mg,一日一次,每日最大剂量为20mg。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量。
瑞舒伐他汀可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
三、肝酶升高有讲究
一般而言,患者服用他汀类药物都是安全有效的,但少部分患者在服用他汀之后,会出现肝脏转氨酶升高。对于转氨酶轻中度异常的患者,若是本身有活动性肝炎等严重肝病,则不应该使用他汀类药物治疗;若是患者合并有非酒精性脂肪肝,应用他汀不仅安全有效,还能改善肝脏功能,因此,对于具备他汀适应症的患者,若没有肝肿大、黄疸、直接胆红素升高等器质性肝损害证据,应积极充分地使用他汀。服用他汀后,只要患者转氨酶无进行性升高(≥3倍正常上限),应继续服药。
四、肌痛反应有讲究
肌肉酸痛是他汀类药物的常见不良反应之一,依据肌酸激酶(CK)值是否正常又可以分为肌炎和肌痛,如果CK大幅升高,则可能为横纹肌溶解症,严重的甚至可以危及生命。患者在应用他汀类药物的时候,只要出现了疑似肌肉不适的症状,就应立即停药,及时就医,以免耽误病情。
五、联合用药有讲究
联合用药是他汀类药物所致肝损害、肌肉毒性的重要危险因素。如果同时服用阿奇霉素、胺碘酮、罗红霉素、非诺贝特等肝药酶抑制剂,可使他汀类药物血药浓度上升,增加不良反应发生概率。
部分患者存在有甘油三酯大幅度升高而需要同时服用非诺贝特和他汀的情况,可在早晨服用非诺贝特,晚上睡前服用他汀类药物,这样可大大降低不良反应的发生率。
在服用他汀类药物期间,不要过量食用西柚或西柚制品,其可以延缓他汀类药物代谢,易诱发不良反应。
六、生活方式有讲究
在服用他汀类药物的同时,还应该注意改善生活方式,低盐低脂均衡饮食,减少胆固醇的摄入,此外,适度的锻炼也是十分提倡的。
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