服用他汀类药物转氨酶升高，需要停药吗？超过这个值要注意了！
他汀类药物降脂疗效好和心血管获益明确，已得到反复证实和充分肯定。绝大多数人对他汀的耐受性良好，但有少数患者在治疗过程中出现与他汀相关的症状，如转氨酶升高等。
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那么，服用他汀类药物引起转氨酶升高的几率有多大？何时需要停药？一起来看看吧！
一、他汀引起肝脏损害的发生率
他汀类药物肝功能异常主要表现为转氨酶升高，发生率约0.5%~3.0%，呈剂量依赖性。
早期临床试验及长期大规模随机对照临床试验均发现，他汀应用与血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）及门冬氨酸氨基转移酶（AST）水平升高存在相关性。目前认为所有他汀都可能引发肝酶增高。
在所有接受他汀治疗患者中，约1%~2%出现肝酶水平升高超过正常值上限3倍，停药后肝酶水平即可下降。
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二、他汀类药物肝损伤的危险因素
他汀类药物导致肝损伤的危险因素包括遗传因素和非遗传因素， 非遗传因素包括年龄、性别、妊娠、基础疾病、用药剂量、同时服用的其他药物、吸烟或饮酒等环境因素等。
1.用药剂量
临床研究证实，随着他汀类药物剂量的增大，肝酶升高的发生率明显增加，因不良反应和肌痛中断治疗者增加，肌酶异常和肌病的发生率增加。
2.药物相互作用
图片来源：参考文献[3]
辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀经肝脏CYP 3A4代谢；氟伐他汀主要经 CYP 2C9 代谢；瑞舒伐他汀90%以原形排泄，约10%经CYP 2C9代谢。普伐他汀、匹伐他汀不通过CYP 3A4代谢。
经CYP 3A4代谢的他汀类药物，与CYP 3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险。
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三、他汀类药物肝损伤的监测
美国推荐只在服用他汀前检测肝酶，此后只有当临床需要时才检测。但我国约有2 000万人患有慢性乙型肝炎，他汀的肝脏安全性仍最值得临床医生关注。
建议他汀治疗开始后4~8周复查肝功能，如无异常，则可调整为6~12个月复查1次。
四、什么时候需要停药？
血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和（或）天（门）冬氨酸氨基转移酶（AST）升高达正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。
对于转氨酶升高在正常值上限3倍以内者，可在原剂量或减量的基础上进行观察，部分患者经此处理后转氨酶可恢复正常。
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五、他汀类药物相关禁忌症
轻度的肝酶升高＜正常值上限3倍并不是治疗的禁忌证，患者可在原剂量或减量的基础上继续服用他汀，部分患者升高的ALT可能会自行下降。失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀应用的禁忌证。
非酒精性脂肪肝病（NAFLD）或非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者，可应用他汀。慢性肝脏疾病或代偿性肝硬化不属此类药禁忌证。
他汀禁用于活动性肝病、不明原因转氨酶持续升高和任何原因肝酶升高超过3倍正常上限、失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭患者。
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参考文献：
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