他汀类药物的作用特点与使用注意事项
高血脂对人类健康有极大的危害，而他汀类药物是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶抑制剂，能够减少内源性胆固醇的合成，此外，还可抑制VLDL合成。因此他汀类能显著降低血清TC、LDL-C和Apo-β水平，也能降低血清TG水平和轻度升高HDL-C水平。除此之外他汀类药物还有抗炎、稳定斑块、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等效应。因此他汀类药物为目前临床上应用最广泛的一类降脂药。
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他汀类药物的药动学特点比较
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不同他汀类药物对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的降幅特点
虽然不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别（如下表所示），但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低幅度约6％。他汀类可使TG水平降低7％~30％，HDL-C水平升高5％~15％。
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他汀类药物服用时间
他汀类药物作为胆固醇合成限速酶的抑制剂，而肝脏合成胆固醇往往在夜间，一般的他汀类药物半衰期较短，所以一般要求在临睡前服用。
而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效，可于一天内任意时间服用。
从基于培养患者良好的依从性考虑，一般情况下嘱托病人在夜间服用。
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他汀类药物的使用注意事项
不良反应
定期检测肝功能和血肌酸激酶。
肝功能异常主要表现为转氨酶升高，呈剂量依赖性。丙氨酸氨基转移酶（ALT）和（或）天（门）冬氨酸氨基转移酶（AST）升高达正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。对于转氨酶升高在正常值上限3倍以内者，可在原剂量或减量的基础上进行观察，部分患者经此处理后转氨酶可恢复正常。
有肌肉酸痛等临床症状，且伴有肌酸激酶CK升高大于10倍时，应注意是否横纹肌溶解。及时中断他汀治疗，症状能缓解，且多数患者能在数周至数月内恢复正常。
禁忌或慎用
失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用的禁忌证。但匹伐他汀、普伐他汀几乎不经肝脏代谢，对肝药酶影响较小。
药物相互作用的影响
他汀类药物主要由肝微粒体细胞色素P450（CYP450）进行代谢，尤其患者大多需长期服用，因此服用时应该注意其药物之间相互作用。在与有诱导作用的药物或食物联用时，会减少其降脂的程度，从而达不到疗效，而与有抑制作用的药物或食物联用，会增加其肝功能损伤以及横纹肌溶解的可能性。
注：文章图片来源于网络。
供稿/喻广梅
编辑/邹菊英
审核/周平兰
