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国内治疗ED起效最快药物——阿伐那非,初次用药,要牢记这3点

admin8个月前 (01-11)皮肤科72

随着社会高速发展,人们生活节奏也变得越来越快,而困扰着无数家庭生理及心理状况的一类疾病——勃起功能障碍(ED)患病人数同样呈上升趋势。

不完全统计,在我国该病在成年男性中的患病率已近三分之一,也就是说三位成年男性中就有一位曾出现过不同程度的ED。

但相比国外,该病在我国的就诊率却极低,无外乎是因为我国内敛的传统意识,多数人将该病作为一种隐疾而讳疾忌医,但又迫于夫妻生活的不和谐不得不选择自我乱医。

就像上周诊室接诊的一位患者,刘先生。急诊转诊过来,当时面色绯红,手捂腹部,呼吸困难,阴茎异常勃起,在询问相关情况时,刘先生爱人支支吾吾,表示在进行夫妻生活后刘先生就出现了眩晕症状,当时想着休息一会可能就好了,但半个小时后症状依然无法缓解,而且他出现了呼吸急促,腹部及生殖器疼痛等症状,所以才打了急诊电话过来。

虽然这种情况医生已经猜到了大概,但还是按照惯例询问了患者的用药史,刘先生表示史前曾服用过三粒的阿伐那非(100mg/粒),在进行了相关检查及处理后,确定其为药物过量后引起的不良反应。

医生表示极度无奈,药物都有说明书,难道服药前大家都不看一下吗,而且生病了就该先来医院就诊再服药,这类处方药怎么可以私自服药呢?

刘先生表示,他其实在服药前有注意到,但是因为自己在最近一年的夫妻生活中总感觉疲惫,而且也严重的影响到了自己工作和生活,因为自己不行来就医多少还是觉得有些丢人,所以在听同事说了这个新药劲很大之后就搞了一盒来试试效果。

开始确实也是按说明书吃了一粒,但效果并不怎么明显,所以又把剩下的两粒都吃掉了,效果倒是有了,但直接送医了,刘先生自己也很无奈,由此可见,提高公众对于ED的疾病认识及患病后科学规范治疗多么的重要。

今天我们就和大家来聊一聊这方面的话题,特别是对于初次服药的患者,要牢记三点用药法则,让雄风安全重现。

一、国内治疗ED起效最快药物——阿伐那非

作为改善男性勃起功能障碍(ED)的一线首选药物,自20多年前5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂被发现之后,其在全球范围内一直拥有绝对的霸主地位。

随着医疗水平的不断进展,目前该类药物从第一代的伟哥已经更迭到了第四代的阿伐那非,所谓长江后浪推前浪,阿伐那非的临床获益相较之前的几代都有很大的提升,被称为目前国内市场上起效最快的药物。

作为PDE5抑制剂,其主要通过竞争性抑制相关酶来增加男性生殖器中的NO,从而激活cGMP的降解,来起到松弛平滑肌、扩张血管的作用,通过改善局部血流情况使生殖器变得坚挺。

研究发现,当阿伐那非被人体吸收后,生殖器的勃起程度与血药浓度是成正比的。而单次口服200mg该类药物后约半个小时就可达到最大血药浓度(5.2ug/L),而且其起效时间最早可提前到服药后的15分钟,这个速度远远大于前几代产品。

同时其半衰期在6-17个小时之间,也就是说最快六个小时该类药物就可完成代谢,而且相较于前几代的产品,该类药物对PDE5具有更专一的酶抑制作用,也就是高度选择性,对其他类的PDE酶不具有抑制性,因此出现不良反应的概率就相对更低,安全性也就更高。

二、初次服用阿伐那非,要牢记这3点

而正是因为其在药理方面的优势才让它成为更多ED患者的最优选,但药物都是具有双面性的,药理作用与毒副作用也是相对的。因此对于初次服用的患者来说一定要牢记以下三点,科学服药,以免出现刘先生类似情况。

1、处方药,按需用药遵医嘱

首先,大家要知道该类药物是处方药。生活中很多人常讳疾忌医,私自用药的大有人在,而对于健康群体来说,长期滥用此类药物不但会形成依赖心理,而且还可能诱发多种未知风险,因此建议大家用药前一定要就医问诊,在医生的指导下正确服用该类药物。

通常,医生会根据患者是否有明确的适应症,且没有伴随其他基础性疾病来衡量用药标准,而对于初次服药的患者,正确的用法用量对药效又起着关键的作用。

通常,该类药物常见于片剂,单片剂量规格包括50mg、100mg、200mg,而临床上常规的用药剂量为100mg对于首次服用该类药物的患者也会建议从常规剂量开始服用,这是因为常规剂量更有利于降低药物对机体产生的未知不良反应,同时还有利于观察机体是否可耐受该类药物,而小剂量尝试性的用药反而达不到以上药理反应。

在体验了药效对药物具有适应性后,就可在医生的综合评估(根据自身体质、药物耐受力等)下进行药物剂量的调整,最低可减药到50mg,最高可加药到200mg。

但也有一些例外的情况,比如在服用该类药物之前已经有过服用其他代际的同品类药物,而且药物剂量使用的也比较大,那此时再服用常规剂量就不太可能达到最佳药效;而对于一些ED合并高血压的患者,该类药物与部分降压药联用会增加降压效果,那像这样的患者同样也不能按常规剂量服用,此时遵照医嘱就十分必要了;而且由于上面有提到该类药物的血药浓度高峰比较快,大约在30min左右,因此想要效果更好,建议首次服药的患者可在进行亲密活动之前的半小时服药。

但也有一部分的患者通过首次常规剂量用药后并不能达到满意的性生活效果,由此而产生自我怀疑,有自我放弃的,也有猛下量的,其实两者都是不可取的。

研究发现对于ED患者来说,通常单次的药物干预并不能达到预期效果,但在规律服药5-10次之后约有百分之八十的患者都可达到和谐的性生活。而且该类药物还需要一定的性刺激才能发挥药效,性生活前戏中夫妻配合度同样至关重要。

因此对于首次服药的患者来说,一次不好的体验并不能证明什么,要积极调整心态,在医生指导下通过调整用药剂量等方式来进行实验性服药,使ED得到更有效的治疗。但值得注意的是,该类药物虽然可以激发机体的自我修复能力,对于ED有明显的改善效果,但是如果长期服用该类药物会让机体对药物产生依赖性,而自我修复能力也会变弱,还可能诱发更严重的心源性ED,单纯的药物将无法干预,而且长期服用还会增加不良反应发生的风险,因此,具体的服药方式及疗程一定要在专业医生指导下进行,切勿私自用药。

2、了解药物的不良反应

虽然作为最新一代的伟哥,该类药物良反应发生率明显低于同类型其他类药物,但由于其作用机制大同小异,如果服药不正确的话,同样有可能会出现一些不良反应,特别是对于首次服药的患者来说,只有了解了其可能发生的不良反应及应对方式,才能确保用药的安全性,达到理想药效的同时还能减少不良反应的发生。

上面有提到该类药物主要通过抑制5型磷酸二酯酶才发挥作用,但该类酶除了存在于生殖器中之外,还存在于多种组织中,如心脏、大脑、血管等,当其对生殖器发挥正向作用的同时,也就可能对其他组织产生负向不良反应。

比如在增加生殖器血流灌注的同时,同样也会促进全身血液循环流速增快,继而增加了心脏收缩负担,出现心率增快、面色潮红、胸闷、鼻腔充血等症状,严重的还可因血压急速变化造成眼压增高,甚至出现视力下降、失明等严重不良反应。

又如,该类药物通过刺激中枢神经系统兴奋来提振生殖器功能的同时,会造成中枢神经系统的紊乱,出现头晕、眩晕,甚至致幻等不良反应,而且由于该类药物的强作用性,还会对消化系统造成刺激作用,诱发恶心、呕吐等不良反应。

但大家也不必过于担心,针对其胃肠道的不良反应,由于该类药物并不受饮食的限制,因此对于首次服药患者可以在服药前适当进食,来减少药物对肠胃道的刺激。而对于心脏、神经等方面的不良反应通常会在人体的可耐受范围内,有些只是短暂性的出现,而且像头晕、面色潮红等反应都具有可逆性,通常在药物有效成分代谢完全(约17h)后这些症状也会随之消失。

同时随着服药次数的增加,机体也会产生一定的耐药性,而到那时部分不良反应的发生率将进一步的降低。但值得注意的是,如果在首次服药后出现上述不良症状较为严重,而且长时间内仍然没有消退的迹象,且越来越严重,一定要及时就医。

3、服药期间,药物相互作用风险不容忽视

除以上两点之外,对于首次服用该类药物的人群还要特别注意用药禁忌。首先该类药物会降低cAMP的分解,使收缩压下降约10mmHg,舒张压下降约5mmHg;其还可通过抑制血小板、血管平滑肌等地的PDE5来起到扩张血管的作用,服药后会出现心率增速、血压下降的情况,因此在服用降压药及心脑血管药物的患者建议慎用,以免导致直立性低血压、低血压性休克、急性心源性脑卒中、心肌梗塞等疾病的发生。

其次,该类药物主要是通过肝药酶CYP3A4来进行代谢,那对于正在服用一些具有抑制该酶反应的药物的患者来说,建议禁用该类药物,因为两者同服只会消减药效,反而不利于疾病的恢复。

此外,虽然该类药物不受饮食、酒精影响,但是也有相关研究发现高脂饮食会加速药物吸收速率,影响到达最大血药浓度的时间以及降低血药浓度;而过量酒精可以起到扩张血管的作用,与该药物联用可能会引起低血压、眩晕等问题,因此,对于首次服药的患者来说,尽量避免在服药前摄入过多的高脂饮食及酒精。

总而言之,合理的药物调节可有效改善勃起功能障碍(ED),生活中切勿将ED当成一个男言之隐而讳疾忌医或是自我乱医。

特别是目前市场上针对该类疾病已相继研发出了多款针对性的药物,其中阿伐那非作为最新一代的药物,其具有起效快、代谢快以及不良反应低等特点,在改善ED方面效果卓越。

但对于首次用药的患者来说,合理用药、掌握药物不良反应及禁忌症的处理至关重要,千万不可像上文所提的刘先生一样,讳疾忌医还擅自更改剂量用药,如此盲目的用药最终只能导致更坏的结果。

参考文献:

[1]徐慧兰. "阿伐那非(avanafil)." 中国药物化学杂志 22.5(2012):1.

[2]刘为中, 何广卫, and 崔进. "ED治疗新药阿伐那非药理毒理研究综述." 广东化工 41.17(2014):2.

[3]李海元等. "勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药理作用及临床评价." 中国新药与临床杂志 35.2(2016):5.

[4]肖二龙等. "阿伐那非治疗勃起功能障碍的研究." 医学研究杂志 43.2(2014):6.

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